BAB II

TINJAUAN BAHAN AKTIF

1. Guaiefesin

Sifat fisika Sifat kima Khasiat Efek samping indikasi Kontra indikasi Efek farmakologi
* Pemerian: *stabil pada pH: *Ekspektor * Efek *Meredakan * Farmakodinamik:
Serbuk hablur; 5–7 an Merugikan: gejala Guaifenesin dikategorikan
putih hingga agak Ketidaknyamana sementara dari sebagai ekspektoran yang
keabuan; hampir *pKa * batuk n dada yang bekerja dengan
tidak berbau atau (Strongest akibat gastrointestinal, tersumbat dan meningkatkan keluaran
berbau lemah; rasa Acidic): 1362 infeksi mual, dan batuk yang dahak (dahak) dan sekresi
pahit pKa (Strongest saluran muntah kadang- mungkin bronkial melalui penurunan
Basic): -3 pernapasan kadang disebabkan daya rekat dan tegangan
* Kelarutan : Larut atas ringan dilaporkan oleh flu, permukaan bahan tersebut.
dalam air, dalam *t1/2: Waktu dan kondisi dengan bronkitis, dan / Selanjutnya, guaifenesin
etanol (95%) P, paruh dalam terkait, guaifenesin, atau penyakit memunculkan peningkatan
dalam kloroform P, plasma yang seperti terutama dalam pernapasan aliran sekresi lambung
dalam gliserol P, diamati untuk sinusitis, dosis yang lainnya. yang kurang kental yang
dan dalam guaifenesin faringitis, sangat besar. kemudian mendorong aksi
propileglikol P (FI adalah sekitar dan (Martindale *Gangguan siliaris - semua tindakan
III hal 273) satu jam bronkitis 1561) pernafasan. yang pada akhirnya
Tinjauan FDA mengubah batuk kering dan
*Rute eliminasi: * Toksisitas: menyimpulkan tidak produktif menjadi
* Jarak lebur: 78°- Setelah Tanda dan bahwa batuk yang lebih produktif
82°C (FI III hal pemberian, gejala paling guaifenesin dan lebih jarang. Pada
273) guaifenesin umum yang adalah dasarnya, dengan
dimetabolisme terkait dengan ekspektoran mengurangi viskositas dan
* Titik didih: 215 dan kemudian overdosis yang efektif. daya lekat sekresi tersebut,
°C at 1.90E+01 sebagian besar guaifenesin guaifenesin meningkatkan
mm Hg diekskresikan adalah mual dan kemanjuran aktivitas
 dalam urin muntah. mukosiliar dalam
* Stabilitas: Stabil menghilangkan sekresi
dalam cahaya dan *absorpsi: yang terkumpul dari
panas. guaifenesin saluran napas atas dan
diserap dengan bawah
* Nonhygroscopic baik dari dan *Mekanisme aksi:
sepanjang meningkatkan sekresi
saluran lendir. Selain itu, juga
pencernaan dapat bertindak sebagai
setelah iritan pada reseptor vagal
pemberian oral lambung, dan merekrut
refleks parasimpatis eferen
yang dapat menimbulkan
eksositosis kelenjar yang
terdiri dari campuran lendir
yang kurang kental.
guaifenesin memiliki dan
mampu menunjukkan efek
antikonvulsan dan pelemas
otot sampai tingkat tertentu
mungkin dengan bertindak
sebagai antagonis reseptor
NMDA

2. N-asetilsistein

Sifat fisika Sifat kima Khasiat Efek samping indikasi Kontra indikasi Efek farmakologi
* Pemerian: *pH: 2 – 2,8 *Mukolitik Gejala toksisitas *Mukolitik. *Asetilsistein harus *Farmakodinamik:
Serbuk hablur; akut adalah digunakan dengan Asetilsistein telah terbukti
putih, berbau asetat *pKa: 9.52 (at ataksia, *Penanganan hati-hati pada pasien mengurangi tingkat cedera
25 °C) hiperaktif, sesak overdosis asma. Ini juga harus hati setelah overdosis
*Lindungi dari napas, sianosis, parasetamol digunakan dengan asetaminofen. Ini paling
cahaya *BM: 163.2 hilangnya (acetaminophe hati-hati pada pasien efektif bila diberikan lebih
g/mol refleks kanan, n). dengan riwayat awal, dengan manfaat yang
* Kelarutan : dan kejang. penyakit tukak terlihat terutama pada
mudah larut dalam *Inkomptabilita lambung, baik karena pasien yang dirawat dalam
air dan dalam s: Asetilsistein mual dan muntah yang 8-10 jam setelah overdosis.
etanol, praktis tidak cocok diinduksi obat dapat Asetilsistein kemungkinan
tidak larut dalam dengan beberapa meningkatkan risiko melindungi hati dengan
eter dan dalam logam, termasuk perdarahan mempertahankan atau
kloroform besi dan gastrointestinal pada memulihkan tingkat
tembaga, dengan pasien yang glutathione, atau dengan
* Titik leleh: 109°- karet, dan cenderung mengalami bertindak sebagai substrat
110°C dengan oksigen kondisi tersebut, dan alternatif untuk konjugasi
dan zat karena risiko teoritis dengan, dan dengan
* Titik didih: 215 pengoksidasi. bahwa mukolitik demikian detoksifikasi,
°C at 1.90E+01 Beberapa dapat mengganggu metabolit reaktif.
mm Hg antimikroba penghalang mukosa
termasuk lambung *Mekanisme aksi:
*absorpsi: amfoterisin B, Acetylcysteine melindungi
Bioavailability natrium terhadap hepatotoksisitas
adalah 6-10% ampisilin, akibat overdosis
setelah pemberian eritromisin asetaminofen dengan
oral dan kurang laktobionat, dan mempertahankan atau
dari 3% setelah beberapa memulihkan konsentrasi
pemberian topikal. tetrasiklin secara glutathione di hati. Ini
diserap dari saluran fisik tidak dilakukan dengan
GI. kompatibel memproduksi prekursor
dengan, atau glutathione L-cysteine.
* Stabilitas: Stabil mungkin Glutathione diperlukan
dalam cahaya dinonaktifkan untuk menonaktifkan
biasa. pada campuran metabolit perantara (N-
stabil pada suhu dengan, acetyl-p-
hingga 120 ° C asetilsistein. benzoquinoneimine atau
NAPQI) dari asetaminofen
* Nonhygroscopic *Stabilitas: yang dianggap
(teroksidasi di Perubahan hepatotoksik. Dalam kasus
udara lembab) warna larutan overdosis asetaminofen,
asetilsistein jumlah metabolit yang
menjadi ungu berlebihan ini terbentuk
muda tidak karena jalur metabolik
menunjukkan primer (konjugasi
gangguan glukuronida dan sulfat)
signifikan pada menjadi jenuh. Asetilsistein
keamanan atau dapat bekerja dengan
kemanjuran mereduksi metabolit
menjadi senyawa induk dan
*t1/2: 5,6 jam / atau dengan memberikan
(dewasa), 11 sulfhidril untuk konjugasi
jam (neonatus) metabolit. Bukti
eksperimental juga
menunjukkan bahwa
senyawa yang mengandung
sulfhidril seperti
asetilsistein juga dapat
langsung menonaktifkan
metabolit. Mekanisme kerja
untuk efek mukolitik
asetilsistein yang terkenal
berbeda. Secara khusus,
ketika dihirup, asetilsistein
(dan sistein produk
sampingan metaboliknya)
menggunakan aksi
mukolitiknya melalui gugus
sulfhidril bebasnya, yang
mengurangi ikatan disulfida
dalam matriks mukus dan
menurunkan viskositas
mukus. Tindakan ini
meningkat dengan
peningkatan pH dan paling
signifikan pada pH 7
sampai 9. Tindakan
mukolitik asetilsistein tidak
dipengaruhi oleh
keberadaan DNA.
Asetilsistein juga
merupakan antioksidan dan
mengurangi stres oksidatif.
Acetylcysteine berfungsi
sebagai prodrug untuk L-
cysteine yang merupakan
prekursor untuk antioksidan
biologis, glutathione dan
karenanya administrasi
acetylcysteine mengisi
kembali simpanan
glutathione. L-sistein juga
berfungsi sebagai prekursor
sistin yang pada gilirannya
berfungsi sebagai substrat
untuk antiporter sistin-
glutamat pada astrosit
sehingga meningkatkan
pelepasan glutamat ke
ruang ekstraseluler.
 Glutamat ini pada
gilirannya bekerja pada
reseptor mGluR2 / 3, dan
pada dosis yang lebih tinggi
dari asetilsistein, mGluR5.
Glutathione juga
memodulasi reseptor
NMDA dengan bekerja di
situs redoks. Efek ini pada
glutamat dan pensinyalan
NMDA tampaknya
menjelaskan beberapa efek
neuropsikotropik positif
yang terkait dengan NAC.
Asetilsistein juga memiliki
beberapa efek anti-
inflamasi yang mungkin
melalui penghambatan NF-
κB melalui aktivasi redoks
dari faktor nuklir kappa
kinase sehingga
memodulasi sintesis
sitokin.

Bahan aktif terpilih:

1. Guaifenesin
Alasan: Karena Guaifenesin memiliki efek samping yang lebih rinngan dari bahan aktif yang lain
2. N-asetilsistein
 Alasan: Karena Obat ini merupakan golongan mucolytics yang tugasnya adalah sebagai agen pengencer dahak atau lendir. Ia akan
bereaksi pada bahan kimia yang ada di dalam dahak. Oleh karena itu, obat ini tidak cocok untuk orang yang mengalami batuk kering dan
lebih cocok untuk batuk berdahak

Bentuk sediaan terpilih:

Eliksir ; merupakan larutan oral yang mengandung etanol 90% yang berungsi sebagai kosolvent dan mempertinggi kelarutan obat.
Komponen Eliksir:
1. Zat akti
2. solven
3. sirup gula
4. Pewarna
5. Pengawet
6. pewangi

Alasan pemilihan bentuk sediaan:

1. eliksir biasanya kurang manis dan kurang kental karena mengandung proporsi gula yang lebih rendah, sangat untuk sediaan obat batuk
2. Bioavailabilitas lebih besar sehingga mudah diabsorbsi dalam GI Tract.