Berbagai mekanisme yang dilakukan untuk bioaktivitas senyawa
fenolik yang mengandalkannya target seluler dan struktur fisik. Terlepas
dari target dan struktur senyawa fenolik, bioaktivitasnya terbatas pada efek penyerapan dan transportasi ke jaringan target yang kurang . oleh Karenanya, ketersediaan hayati senyawa fenolik menjadi masalah penting ketika mereka digunakan sebagai agen terapeutik untuk penyakit kritis.
ketersediaan hayati dapat dipengaruhi oleh terjadinya penyakit, seperti
diabetes, di mana metabolisme xenobiotik dan penyerapan fenol dapat terpengaruh, dan mikroba usus yang relevan dengan fenolik metabolisme juga dapat mengganggu.
Senyawa fenolik makanan sebagian besar ditransformasikan secara
biologis dan diangkut di jaringan usus dan hati melalui xenobiotik metabolisme. Konjugasi fase II dalam metabolisme xenobiotik adalah fase ketika senyawa fenolik biotransformasi menjadi lebih hidrofobik atau metabolit hidrofilik, yang memfasilitasi transpornya, mengarah ke ekskresi melalui urin, feses atau empedu.
Enzim CYP memetabolisme senyawa fenolik di hati saat melepaskannya
ke sistem peredaran darah, sedangkan
P-glikoprotein yang bertindak sebagai pompa pembuangan di dinding
usus mengeluarkan senyawa obat kembali ke usus tanpa membiarkannya masuk sirkulasi sistemik. Kondisi ini mengurangi bioa- ketersediaan fenol, menyebabkan defisiensi konsentrasi fenol pada plasma dan mempengaruhi hasil terapi yang diinginkan. Catechol- O -me- thyltransferase adalah enzim yang bertanggung jawab untuk metilasi fenolik senyawa, mengarah ke metabolit yang lebih hidrofobik dan kurang reaktif.
Peningkatan hidrofobisitas senyawa dapat menyebabkan akumulasi
turunan termetilasi pada jaringan tertentu, karena ketidakmampuan untuk transportasi melalui enterosit atau sel lain. Biasanya, metilasi fenolic mengakibatkan inaktivasi kapasitas antioksidannya, tetapi senyawa fenolik tertentu seperti turunan epikatekin menunjukkan aktivitas yang ditingkatkan.
seperti 1) pengawetan struktur fisik bahan yang terperangkap; 2) pro-
perlindungan bahan tanpa rusak oleh lingkungan faktor-faktor seperti sinar matahari, oksigen, kelembaban dan panas; 3) pencegahan paparan senyawa volatil; 4) penghambatan beberapa yang tidak kompatibel senyawa di lingkungan yang sama; 5) penghambatan efek merugikan efek bahan yang terperangkap pada organisme penerima, dan banyak lagi.
Jumlah senyawa fenolik yang digunakan dalam makanan dan industri
farmasi meningkat setiap tahun. Pemberian senyawa fenolik secara oral memiliki keterbatasan dalam kelarutan, permeabilitas dan absorbansi, menyebabkan penurunan bioavabilitasnya. Selain itu, pemrosesan senyawa fenolik, waktu penyimpanan dan cenderung ketidakstabilan gastrointestinal untuk mempengaruhi bioaktivitas mereka juga. Polifenol alami sensitif dan mudah teroksidasi oleh paparan sinar matahari dan lingkungan lainnya faktor, yang menyebabkan perubahan biologis, kimiawi dan sifat fisik sebelum pemberian in-vivo, dapat membatasi aktivitasnya.
Senyawa fenolik yang banyak dimanfaatkan dalam industri farmasi
adalah kurkumin, suatu y- senyawa bioaktif drophobic yang diisolasi dari rimpang temulawak tentang aktivitas farmakologis seperti antioksidan, anti diabetes, anti kanker, anti inflamasi, anti-mikroba, anti hipertensi, dan sebagainya. Bioavabilitas menjadi batasan untuk senyawa ini oleh karena itu mikro-enkapsulasi dan nanoteknologi dikonjugasikan untuk meningkatkan potensi terapeutik kurkumin untuk mengatasi suatu penyakit. Berdasarkan Riset terbaru telah membuktikan bahwa nanocurcumin dapat meningkatkan sifat terapeutik pada jaringan sasaran dengan peningkatan kelarutan fase air. Tabel 2 menunjukkan daftar beberapa kapsul mikro senyawa fenolik yang telah teruji untuk berbagai penyakit. Lain polifenol, seperti vanillin, rutin, dan quercetin, diuji pada metode mikroenkapsulasi yang berbeda, dan hasil yang diberikan positif menghasilkan kelarutan dan bioaktivitasnya
Metode fisik untuk mikroenkapsulasi meliputi pengeringan semprot,
ekstrusi sentrifugal, lapisan unggun fluida, nozel getar, dan seterusnya. Mikroenkapsulasi senyawa fenolik untuk meningkatkan bioa- ketersediaan untuk potensi terapeutik biasanya dicapai dengan menggunakan beberapa metode salah satunya spray drying.