Nama : Dhara Alfia

NIM : G 701 18 092

Kelas : A
MK : Kimia Medisial
Tugas Materi 2

HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN PROSES ABSORBSI,

DISTRIBUSI DAN EKSKRESI OBAT

A. Hubungan Struktur, Sifat Fisika Kimia Dengan Proses Absorbsi Obat

Proses absorpsi merupakan dasar yang penting dalam menentukan aktivitas farmakologi
obat. Kegagalan atau kehilangan obat selama proses absorpsi akan memepengaruhi efek
obat dan menyebabakan kegagalan pengobatan. Adapun beberapa faktor yang
mempengaruhi absorbsi obat, antara lain :
1. Bentuk sediaan
Bentuk sediaan akan berpengaruh pada waktu obat diabsorbsi juga pada
bioavaibilitasnya.
2. Ukuran Partikel
Ukuran partikel juga akan berpengaruh, dimana semakin kecil ukuran partikel maka
semakin besar luas permukaan yang disentuh sehingga akan lebih cepat diabsorbsi.
3. Sifat kimia fisika obat
Bentuk asam, basa, ester, garam, kompleks atau hidrat dari bahan obat dapat
mempengaruhi kelarutan dan proses absorpsi obat. Selain itu bentuk Kristal atau
polimorf, kelarutan dalam lemak/air dan derajat ionisasi juga mempengaruhi proses
absorpsi obat.
4. Faktor biologis
Faktor-faktor  biologis yang mempengaruh antara lain adalah variasi keasaman (pH)
saluran cerna, sekresi cairan lambung, gerakan saluran cerna, luas permukaan saluran
cerna, waktu pengosongan lambung dan waktu transit dalam usus, serta banyaknya
pembuluh darah pada tempat absorpsi.
B. Hubungan Struktur, Sifat Fisika Kimia Dengan Proses Distribusi Obat
Distribusi sediaan farmasi merupakan suatu kegiatan penyaluran baik obat maupun
bahan obat sesuai dengan persyaratan guna menjaga kualitas dari sediaan farmasi yang
didistribusikan tersebut. Distribusi obat dibedakan atas dua fase berdasarkan
penyebarannya di dalam tubuh. Distribusi fase pertama, terjadi segera setelah
penyerapan, yakni ke jantung, hati, ginjal dan otak. Selanjutnya distribusi fase kedua,
jauh lebih luas, yaitu mencakup jaringan otot, visera, kulit dan jaringan lemak. Distribusi
ini baru mencapai keseimbangan setelah waktu yang cukup lama.

Setelah masuk keperedaran sistemik, molekul obat secara serentak didistribusikan ke

seluruh jaringan dan organ tubuh:
• Obat aktif mencapai jaringan sasaran atu 36 reseptor obat
• Proses distribusi & eliminasi obat berlangsung secara bersamaan
• Umumnya distribusi obat lbh cepat dbdg eliminasi obat

Kecepatan dan besarnya distribusi obat dalam tubuh bervariasi dan tergantung pada
faktor – faktor sebagai berikut :
 Sifat kimia fisika obat, terutama kelarutan dalam lemak
 Sifat membrane biologis
 Kecepatan distribusi aliran darah pada jaringan dan organ tubuh
 Ikatan obat dengan sisi kehilangan
 Adanya pengangkutan aktif dari beberapa obat
 Masa atau volume jaringan

 Proses difusi
1. Difusi pasif
- Melalui pori (cara penyaringan)
- Melarut dalamlemak penyusun membrane
2. Difusi aktif
- System pengangkutan aktif
- Pinositosis
C. Hubungan Struktur, Sifat Fisika Kimia Dengan Proses Ekskresi Obat
Sebagian besar Obat diekskresi via paru, ginjal, empedu, hati, sebagian kecil dengan
kadar rendah diekskresikan via air liur & air susu
1. Ekskresi Obat via paru - O yg digunakan sec inhalasi : siklopropan, etilen, nitrogen
oksida, halotan, eter, kloroform & enfluram 99 - Sft faktor yangg menentukan kecep
ekskresi Obat via paru :
koef partisi drh/udara - O yg memp koef part darah/udara kcl, seperti siklopropan &
nitrogen oksida, diekskresi dgn cepat - O dgn koefesien partisi darah/udara besar, spt
eter & halotan, diekskresi lbh lambat
2. Ekskresi via ginjal - Salah satu jlan tbesar ekskresi O adalah via ginjal. - Ekskresi O
via ginjal melibatkan 3 proses:
a. Penyaringan Glomerulus
b. Penyerapan kembali secara pasif pada tubulus ginjal
c. Sekresi Pengangkutan aktif pd Tubulus Ginjal
3. Ekskresi Obat melaui empedu
• O, BM < 150 & O yang telah dimetabolisis menjadi senyawa lebih polar, dapat
diekskresi dari hati, melewati empedu, menuju ke usus dgn mknme transpor aktif.
• O tersebut biasanya dalam bentukk terkonjugasi dengan asam glukoronat, asam
sulfat glisin
• Diusus bentuk terkonjugasi tersebut secara langsung diekskresi via tinja or 105
mengalami proses hidrolisis oleh enzim or bakteri usus mjadi senyawa yg bsifat
nonpolar sehingga diserap kembali ke plasma darah.
• Dari plasma senyawa akan kembali ke hati, dimetabolisis, dikeluarkan lagi via
empedu menuju ke usus, demikan seterusnya sehingga merupakan suatu siklus, yg
dinamakan siklus enterohepatik
• Siklus ini menyebabkan masa kerja O mjadi lebih panjang
• Contoh O mengalami proses enterohepatik :
- Hormon esterogen
- Indometasin
- Digitoksin
- Fenolftalein
 • O yangg langsungg diekskresikan via empedu via mekanisme transpor aktif :
- Penisilin 106
- Rifampisin
- Streptomisin

Jenis-Jenis Interaksi Obat

1. Interaksi obat dengan biopolimer

- Mempengaruhi awal kerja, masa kerja, dan besar efek biologis obat
- Interaksi khas
- Interaksi tidak khas
 Interaksi dengan obat biopolymer
 Hasilnya tidak memberikan efek yang berlangsung lama
 Tidak terjadi perubahan struktur mol, obat/ biopolymer
 Bersifat reversible
 Ikatan kimia yang terbentuk relative lemah
 Tidak menghasilkan respons biologis
2. Interaksi obat dengan protein
- Bersifat reversible
- Ikatan kimia yang terbentuk antaranya, ikatan ion, hydrogen, hidrofob, dan ikatan van
der waals
- Kadar obat bebas dalam darah berkaitan dengan kadar obat yang terikat oleh protein
plasma
- Bila protein plasma telah jenuh, obat bebas dalam cairan darah berinteraksi dengan
reseptor sehingga menghasilkan respon biologis, bila kadar obat bebas dalam darah
menurun, kompleks obat-protein plasma terurai dan obat bebas Kembali ke plasma
darah.
3. Interaksi obat dengan jaringan.
- Obat dapat berinteraksi dengan jaringan membentuk depo diluar plasma darah.
4. Interaksi obat dengan asam nukleat
 Obat tertentu dapat berinteraksi dengan asam nukleat dan terikat secara reversible pada
asam ribose nukleat (ARN), asam deoksiribosa nukleat (ADN) atau nukleotida inti sel
5. Interaksi obat dengan jaringan lemak.
Kelarutan dalam lemak dapat berpengaruh terhadap aktivitas obat.