TUGAS MAKALAH

KIMIA MEDISINAL

”HUBUNGAN SKF OBAT DAN AKTIVITAS BIOLOGIS OBAT”

DISUSUN OLEH :

NAMA : Andi Muh. Agung Pratama F.

NIM : G70118040

JURUSAN FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS TADULAKO

PALU

2021
SKF merupakan dasar menjelaskan aktivitas biologis obat karena memegang peran penting
dalam pengangkutan obat untuk mencapai reseptor dan hanya obat mempunyai struktur kekhasan
tinggi saja yang dapat berinteraksi interaksi dengan reseptor biologis. Sifat kimia fisika dapat
mempengaruhi aktifitas biologi obat oleh karena itu dapat mempengaruhi distribusi obat dalam
tubuh dan proses interaksi obat-reseptor. Beberapa sifat kimia fisika yang berhubungan dengan
aktifitas biologis antara lain adalah ionisasi, pembentukan kelat, ikatan hydrogen, potensial
redoks dan tegangan permukaan.

a. Ionisasi dan aktivitas biologis obat

Ionisasi sangat penting dalam hubungannya dengan proses penembusan obat ke dalam
membrane biologis dan interaksi obat-reseptor. Untuk dapat menimbukan aktifitas
biologis pada umumnya obat dalam bentuk tidak terionisasi, tapi ada pula yang aktif
adalah bentuk ionnya.
1. Obat yang aktif dalam bentuk tidak terionisasi
Sebagian besar obat yang bersifat asam lemah atau basa lemah, bentuk tidak
terionisasinya dapat memberikan efek biologis. Hal ini dimungkinkan bila kerja obat
terjadi di membrane sel atau di dalam sel.
Contoh : Fenobarbital, turunan asam barbiturat yang bersifat asam lemah, bentuk
tidak terionisasinya dapat menembus sawar darah otak dan menimbulkan efek
penekanan fungsi SSP dan pernapasan.

Bentuk ionisasi dan tidak terionisasi suatu obat yang bersifat asam atau basa lemah sangat
tergantung pada nilai pKa dan suasana ph lingkungan.

Perubahan ph dapat berpengaruh terhadap sifat kelarutan dan koefisien partisi obat. Bentuk
garam dari asam atau basa lemah, bentuk tidak terionisasinya mudah diserap oleh saluran cerna.
Aktivitas biologisnya sesuai dengan kadar obat bebas yang terhadap dalam cairan tubuh.

a. Obat yang bersifat asam lemah

Dengan meningkatnya ph, sifat ionisasi bertambah besar, bentuk tidak terionisasi
bertambah kecil, sehingga jumlah obat yang menembus membrane juga semakin kecil.
Akibatnya, kemungkinan obat untuk berinteraksi dengan reseptor semakin rendah dan
aktivitas biologisnya semakin menurun.
 b. Obat yang bersifat basa lemah
Dengan meningkatnya ph, sifat ionisasi bertambah kecil, bentuk tidak terionisasi
bertambah besar, sehingga jumlah obat yang menembus membrane bertambah besar pula.
Akibatnya kemungkinan obat untuk berinteraksi dengan reseptor bertambah besat dan
aktivitas biologisnya semakin meningkat.
Contoh:
1. Asam aromatic lemah :
asam benzoate, asam salisilat dan asam mandelat aktivitas antibakterinya bertambah
besar jika dalam media asam pada ph = 3 aktivitas antibakteri asam benzoate 100 kali
lebih besar dibanding aktivitas pada suasana netral.
2. Fenol, suatu asam lemah, memberikan gambaran hubungan perubahan ph dengan
aktivitas biologi yang berbeda. Pada ph kurang dari 4,5 aktivitas antibakterinya akan
semakin meningkat, tetapi jika ph lebih dari 4,5 aktivitas menurun. Pada ph lebih dari
10 aktvitas meningkat lagi karena fenol teroksidasi menjadi bentuk kuinon, yang
mempunyai aktivitas antibakteri cukup besar.

Sedikit perubahan struktur dapat menyebabkan perubahan yang bermakna dari sifat ionisasi
asam atau basa dan mempengaruhi aktivitas biologis obat. Golongan 5,5 disubsitusi dari turunan
asam barbiturate mempunyai nilai pKa 7-8,5. Contoh asam 5,5-dietilbarbiturat (fenobarbital)
mempunyai nilai pKa = 7,4. Pada ph fisiologis ±50% fenobarbital terdapat dalam bentuk tidak
terionisasi, sehingga dengan mudah menembus jaringan lemak dan menunjukkan aktivitas
sebagai penekanan SSP.

Pada obat yang bersifat basa dengan meningkatnya pH sifat ionisasi bertambah kecil bentuk tak
terionisasi semakin besar, sehingga jumlah obat yang menembus membrane biologis bertambah
besar. Akibatnya kemungkinan obat untuk berinteraksi dengan reseptor bertambah besar dan
aktivitas biologisnya semakin meningkat. Sedangkan pada obat yang bersifat asam lemah dengan
meningkatnya pH, sifat ionisasi bertambah besar bentuk tak terionisasi bertambah kecil sehingga
jumlah obat yang menembus membrane biologis semakin kecil. Akibatnya kemungkinan obat
untuk berinteraksi dengan reseptor semakin rendah dan aktivitas biologisnya semakin menurun.