LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI II

ANASTETIKA LOKAL

Disusun oleh:
KELOMPOK XI

 Antonia Tiku 20160511064055

 Dosma K Simanjorang 20160511064043
 Edelweis Rumbiak 20160511064006
 Kristin Natalia Iboy 20160511064047
 Oktopianus teneouye 20160511064048
 Putri A.S Warobay 20160511064010

LABORATORIUM FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS CENDERAWASIH
JAYAPURA
2019
 ANASTETIKA LOKAL
I. TUJUAN
Setelah mentyelesaikan percobaan ini mahasiswa mengenal Teknik anastesi
pada hewan percobaan, memahami faktor-faktor yang melandasi perbedaan dalam
sifat dan potensi anastetika local, mengenal berbagai factor yang mempengaruhi
kerja anestetika local.
II. TANGGAL PRAKTIKUM
Senin, 21 Oktober 2019
III. DASAR TEORI
Anestesika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada
penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP
dan dengan demikiam menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal,
rasa panas atau dingin. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)
Salah satu obat anestetika lokal yang sering dipergunakan adalah lidokain. Pada
percobaan ini akan diamati efek anestesia permukaan dari obat tersebut dengan
metode yang sederhana
Ada beberapa kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yang digunakan
sebagai anestetikum lokal, antara lain:
- Tidak merangsang jaringan
- Tidak iritatif/merusak jaringan secara permanen
- Toksisitas sistemis rendah
- Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lender
- Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup lama
- Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terhadap
pemanasan (sterilisasi). (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)
Struktur dasar anastetika lokal pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yakni
suatu gugus amio hidrofil (sekunder atau tersier) yang dihubungkan oleh suatu
ikatan ester (alkohol) atau amida dengan suatu gugus-aromatis lipofil. Semakin
 panjang gugus alkoholnya, semakin besar daya kerja anastetiknya, tetapi
toksisitasnya juga meningkat. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)
Anastetika lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok, yaitu
sebagai berikut :
a. Senyawa-ester: kokain dan ester PABA (benzokain, prokain,
oksibuprokain,tetrakain).
b. Senyawa-amida: lidokain dan prilokain, mepivakain, bupivakain
danchincokain
c. Lainnya: fenol, benzilalkohol dan etilklorida. Anestetika lokal umumnya
digunakan secara parenteral misalnya pembedahan
kecil dimana pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan. Jenis anestetika
lokal yang paling banyak digunakan sebagai suntikan adalah sebagai berikut:
1. Anestetika permukaan (topikal), sebagai suntikan banyak digunakan
sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham.
Anestesia permukaan juga dapat digunakan secara lokal untuk melawan
rasa nyeri dan gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk
menghilangkan rasa nyeri di mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur
tekanan okuler mata atau mengeluarkan benda asing di mata, salep untuk
menghilangkan rasa nyeri akibat luka bakar dan suppositoria untuk
penderita ambeien/wasir.
2. Anestetika infiltrasi, yaitu suntikan yang diberikan pada atau sekitar
jaringan yang akan dianestetisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa
di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya pada praktek
THT (Telinga, Hidung, Tenggorokan) atau daerah kulit dan gusi
(pencabutan gigi).
3. Anestetika blok atau penyaluran saraf (juga disebut konduksi), yaitu
dengan injeksi di tulang belakang pada suatu tempat dimana banyak saraf
terkumpul sehingga mencapai daerah anestesi yang luas, terutama pada
operasi lengan atau kaki, juga bahu. Lagi pula digunakan untuk
 menghalau rasa nyeri hebat. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana,
2007)

LIDOKAIN
Salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain terdiri dari
satu gugus lipofilik (biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang
dihubungkan suatu rantai perantara (jenis amid) dengan suatu gugus yang mudah
mengion (amin tersier). Dalam penerapan terapeutik, mereka umumnya
disediakan dalam bentuk
garam agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam tubuh mereka biasanya dalam
bentuk basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation. Perbandingan relatif dari
dua
bentuk ini ditentukan oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan
persamaan Henderson-Hasselbalch. (Stoelting, 2006)

Pemerian: serbuk hablur; putih atau semu kuning; bau khas mantap diudara
Kelarutan: praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol (95%) P
dan
dalam kloroform P; mudah larut dalam eter P dan dalam benzene P; larut dalam
minyak
Khasiat dan Penggunaan: Anastetikum lokal. (Farmakope Indonesia III, 1979)
Biasanya Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep,
krim dan gel. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya
terhadap sistem saraf pusat misalnya ngantuk, pusing, paraestesia, gangguan
mental, koma, dan seizure. (Fatma, dkk, tanpa tahun)
Mekanisme Kerja Obat
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel),
mencega peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium,
sehingga terjad depolarisasi yang ditimbulkan oleh masuknya ion-ion natrium ke
dalam sel pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Mekanisme
utama aksi anestetik lokal adalah memblokade “voltage-gated sodium channels”.
Membran akson saraf, membran oto jantung, dan badan sel saraf memiliki
potensial istirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong natrium terbuka,
dan secara cepat berdepolarisasi hingga tercapai potensial equilibriu natrium
(+40 mV). Akibat dari depolarisasi, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong
kalium terbuka. Aliran sebelah luar dari repolarisasi kalium yang ditimbulkan ole
keluarnya ion-ion kalium dari dalam sel mencapai potensial equilibrium kalium
(kira-kira -95 mV). Repolarisasi mengembalikan lorong natrium ke fase istirahat.
Gradient ionic trans membran dipelihara oleh pompa natrium. Fluks ionic ini
sama halnya pada otot jantung, dan anestetik lokal memiliki efek yang sama di
dalamjaringan tersebut
(Rochmawati dkk, 2009)
Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi seperti
batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa venom kalajengking berikatan
pada reseptor diantara lorong dan mencegah inaktivasi. Akibatnya terjadi
pemanjangan influx sodium melalui lorong dan depolarisasi dari potensial
istirahat.
Tetrodotoxin (TTX) dan saxitoxin memblok lorong sodium dengan berikatan
kepada chanel reseptor di dekat permukan extracellular. Serabut saraf secara
signifikan berpengaruh terhadap blockade obat anestesi lokal sesuai ukuran dan
derajat mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik lokal pada akar saraf, serat
B dan C yang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi
motorik yang terakhir diblok (Rochmawati dkk, 2009).
 Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek anestesi lokal
yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestesi lokal yang diberikan pada
permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja
menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga
terjadilah anestesi permukaan. Anestesi lokal juga dapat diberikan secara injeksi
ke dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur di
sekitarnya. Efek yang dihasilkan disebut anastesi filtrasi.
IV. Bahan dan Alat
Anastetika permukaan
Hewan percobaan : kelinci
Alat : gunting, pipet tetes
Obat: larutan Lidokain HCL 2% dengan dosis 0,5 mL
V. Prosedur
 Gunting bulu mata kelinci
 Teteskan larutan obat ke dalam kantong konjungtiva mata
 Tutup kelopak matanya selama 1 menit
 Lakukan sentubunn halus pada kornea matanya dengan aplikator, catat ada
tidaknya reflek mata
Waktu/ Kel 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 1
Awal beraksi 2.42 2.17 6.01 1.30 4.23 2.06 9.00 04. 2.06 2.32 04. 0.4
10 15
Akhir beraksi 9.50 07. 8.23 7.07 6.23 7.06 12. 13. 6.18 7.48 07. 3
48 13 06 45
Lama beraksi 7’8’’ 5’31 2’22 6’23 2’ 5’ 2.07 09. 4’12 5,16 03. 2.2
 ’’ ’’ ’’ 04 ’’ ’’ 30
VI. Data Pengamatan

VII. PEMBAHASAN
Anestetika lokal bekerja menghambat penghantaran impuls saraf bila obat
tersebut dipergunakan secara lokal dan kontak langsung dengan jaringan saraf.
Obat ini dapat menyebabkan hilangnya sensasi panas, dingin, sentuh, dan nyeri
tanpa menghilangkan kesadaran umum.
Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek anestesi lokal
yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestetika lokal yang diberikan pada
permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja
menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga
terjadilah anestesi permukaan. Anestetika lokal juga dapat diberikan secara
injeksi ke dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur
disekitarnya.
Pada praktikum ini dilakukan percobaan untuk menguji efek anestetika lokal,
digunakan pada bagian konjumgtiva mata diberi olesan salep lidokain. Dengan
waktu yang di tentukan yaitu (awal beraksi, akhir beraksi, dan lama beraksi)/
menit, hal ini bertujuan untuk memberikan waktu kepada salep lidokain agar
menyerap ke
lapisan mata.
Anestetika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada
penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP dan
dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa
panas, atau dingin
Berdasarkan hasil pengamatan dapat dilihat bahwa mata pada kelinci yang
diolesi dengan salep lidokain memiliki jumlah respon sensasi atau beraksi pada
awal dengan waktu 04.15, dan akhir beraksi 07.45 jadi lama beraksi yaitu 03.30.
Hal ini dapat menunjukkan bahwa lidokain memiliki aktivitas anestetika lokal,
Anastetika lokal mengurangi atau menghilangkan sensasi dengan jalan beberapa
cara. Misalnya dengan jalan menghindarkan untuk sementara pembentukan dan
transmisi impuls melalui saraf dan ujungnya. Pusat mekanisme kerjanya terletak
di membran sel. Anastetika lokal menghambat penerusan impuls dengan jalan
menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion Natrium. Target
anestetika lokal adalah saluran Na+ yang ada pada semua neuron. Saluran Na+
bertanggung jawab menimbulkan potensial aksi sepanjang akson dan membawa
pesan dari badan sel ke terminal saraf.
Anestetika lokal berikatan secara selektif pada saluran Na+, sehingga
mencegah terbukanya saluran. Terjadi persaingan antara ion natrium dan ion
kalsium yang berada berdekatan dengan saluran-saluran natrium di membran
neuron. Pada waktu bersamaan, akibatnya turun laju depolarisasi, ambang
kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat-laun meningkat, sehingga akhirnya
terjadi kehilangan rasa setempat secara reversible. Diperkirakan bahwa pada
proses stabilisasi membran tersebut, ion-kalsium memegang peranan penting,
yakni molekul lipofil besar dari anastetika lokal mungkin mendesak sebagian ion-
kalsium di dalam membran sel tanpa mengambil alih ungsinya. Dengan demikian
membran sel menjadi lebih padat dan stabil, serta dapat lebih baik melawan
segala sesuatu perubahan mengenai permeabilitasnya. Oleh karena itu, pada
lengan kiri terjadi anestetika permukaan yang mengurangi atau menghilangkan
sensasi yang diberikan, baik itu sensasi sentuh, panas, dingin, maupun sensasi
nyeri.
Pemilihan lidokain sebagai anastetika lokal pada percobaan kali ini adalah
karena lidokain dengan nama dagang Xylocain yang merupakan derivate
asetanilida ini termasuk golongan amida dan merupakan obat pilihan utama untuk
anastesia infiltrasi maupun permukaan. Zat ini digunakan pada selaput lendir dan
kulit untuk nyeri, perasaan terbakar dan gatal. Berhubung tidak mengakibatkan
hipersensitasi , lidokain banyak digunakan dalam banyak sediaan topikal. Sifat
 kerja lidokain lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif. Anestesi
topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga dapat menimbulkan
efek samping yang toksik.
Oleh karena itu, sangat penting untuk memperhatikan jumlah maksimum yang
boleh digunakan pada suatu area yang akan di anestesi. Efek samping Lidokain
biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP misalnya kantuk, pusing,
paraestesia, gangguan mental, koma, dan seizure; semua efek SSP yang terutama
timbul pada overdose. Obat ini termasuk golongan amino asilamid yang jarang
menimbulkan alergi. Lidokain memiliki onset dan durasi yang pendek. Onset
yaitu waktu dari saat pemberian obat sampai dengan muncul efek. Sedangkan,
durasi yaitu waktu dari saat muncul efek sampai dengan efek hilang.

VIII. KESIMPULAN
Dari pembahasan diatas dapat diambil kesimpulan bahwa:
 Lidokain mempunyai efek anestetika lokal, karena jumlah sensasi yang
dirasakan oleh lengan kiri lebih sedikit dibandingkan dengan sensasi yang
dirasakan oleh lengan kanan.
 Terjadinya anestetika lokal pada mata kelinci yang diolesi lidokain
ditandai dengan kepekaan beraksinya mata yang diolesi lidokain pada
waktu yang ditentukan
 Lidokain merupakan salah satu obat anestesi lokal golongan amida yang
memiliki onset dan durasi yang pendek.
 Obat anestetika lokal menghambat penghantaran impuls saraf ketika
digunakan
 Secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar/konsentrasi/dosis dan waktu
yang tepat.
 DAFTAR PUSTAKA
Fatma, S. Dewi dkk. Tanpa tahun. Perbandingan Mula Kerja dan Masa Kerja Dua
Anestetik Lokal Lidokain pada Kasus Pencabutan Gigi Molar Satu atau
Dua Rahang Bawah. Jakarta: FKGUI
Stoelting RK, Hillier SC. Local Anesthetics, in : Stoelting RK, Hillier SC, editors.
Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice 4th ed. Philadelphia,
Lippincott Williams, 2006, p 182-3.

Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. 1978. Obat-Obat Penting hal 407. Jakarta: CV.
Permata.
Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. 2007. Obat-Obat Penting hal 407-413. Jakarta:
CV. Permata. Mutschler, E. 1991. Dinamika Obat edisiV. Bandung: ITB
Pearce, Evelyn. 2009. Anatomi dan Fisiologi Untuk Paramedis. Jakarta: PT.