Prinsip-prinsip farmakologi klinis dan terapeutik

Rute alternatif pemberian obat Pemberian intramuskular atau intravena Obat dapat diberikan
melalui injeksi intramuskular karena dihancurkan di dalam perut (misalnya benzvlpenicillin), karena
NE terkena efek lintasan pertama yang ekstensif le.g. lignncaine) untuk membantu kesesuaian coln
dengan terapi, atau untuk mempercepat laju onset efek peutik. Namun. masalah dapat muncul jika
obat tidak larut dalam air dan dapat mengendap keluar larutan sebelum absorsi dapat terjadi
(misalnya diazepam). Absorpsi setelah pemberian intramuskua dapat berkurang jika aliran darah ke
musei skeletal berkurang, misalnya pada pasien syok yang diberikan morfik intramuskular setelah
infark miokard.

Tabel 4. Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat dari saluran cerna

1. Formulasi obat Waktu hancur Waktu disolusi Adanya eksipien

2. Karakteristik pasien pH lumen Waktu pengosongan lambung Waktu transit usus Luas
permukaan saluran gastrointestinai Adanya penyakit gastrointestinal
3. Adanya zat lain dalam saluran cerna Interaksi dengan obat atau ion lain Makanan
4. Karakteristik farmakokinetik obat Metabolisme obat oleh bakteri usus,
Metabolisme obat oleh dinding usus

Pemberian bukal Ini digunakan untuk memastikan onset kerja yang cepat (mis. gliseril nitrat)
berdasarkan absorpsi langsung ke dalam sirkulasi sistemik dan absorpsi obat yang akan dihancurkan
oleh ketajaman lambung atau melalui jalur pertama yang ekstensif metabolisme (misalnya morfin
atau bupre- norphine).

Industri farmasi, dalam beberapa tahun terakhir, semakin menyadari keuntungan dari jalur
pemberian ini dan kami telah melihat sejumlah besar formulasi agen terapeutik untuk digunakan
dengan jalur ini (misalnya morfin, buprenorfin, turunan nitrat seperti gliseril). atau isosorbida).
transfer obat berbanding lurus dengan gradien konsentrasi obat. Obat mula-mula harus
mencapai larutan encer di permukaan sel, kemudian harus larut dalam lipid membran sel untuk
akhirnya masuk ke fase air di sisi lain membran. Tidak ada persaingan untuk absorpsi antar obat
bahkan dengan struktur yang serupa. Transpor aktif Hanya obat dengan struktur yang mirip
dengan senyawa alami yang mengalami transpor aktif yang diserap dengan metode ini.
Mekanismenya sangat spesifik untuk senyawa seperti gula, asam amino, dan beberapa vitamin.
Alpha methyldopa dan levodopa adalah dua obat yang mungkin terikat oleh mekanisme
transpor aktif karena kemiripannya dengan tirosin asam amino alami. Pemberian rektal Obat
dapat diberikan sebagai supositoria untuk alasan yang sama seperti untuk rute bukal, tetapi
secara umum dengan kemanjuran yang kurang. Efek lintasan pertama tidak sepenuhnya
dihindari karena drainase vena ganda dari rektum ke dalam portal dan sistem sistemik. Karena
permukaan rektum kecil, penyerapannya mungkin lambat. Bagaimana. Bagaimanapun, ini
dapat dimanfaatkan ketika pasien asma diberikan supositoria aminofilin di malam hari untuk
memastikan efek yang berkepanjangan. Pemberian perkutan Banyak obat diserap dengan baik
di seluruh kulit, terutama jika kulit meradang atau sakit. Obat yang diberikan dengan cara ini
dapat diserap langsung ke dalam sirkulasi sistemik sehingga menghindari metabolisme lewat
tangan, Bahkan kulit normal akan dengan mudah menyerap obat yang larut dalam lemak
meskipun penyerapan menjadi lebih cepat di mana kulit kurang keratin, misalnya di lengan atas,
di dada atau di belakang mobil. Sediaan pelepasan berkelanjutan sekarang tersedia (e. Glyceivl
trinitrale) yang mengirimkan jumlah DB yang tetap selama 24 jam, dan bertindak sebagai
sediaan pelepasan berkelanjutan. Selain itu, rute ini memiliki keuntungan lebih lanjut yaitu
pemberian obat dapat dihentikan secara cepat dengan menghilangkan aplikasi dari kulit.
Kemungkinan obat lain akan disajikan dalam formutasi atau pemberian perkutan dalam waktu
dekat Filtrasi melalui pori Pori-pori terdapat di antara sel, tetapi mereka sangat kecil sehingga
hanya senyawa dengan berat molekul kurang dari 100 yang dapat diserap dengan cara ini, dan
sangat sedikit obat yang biasa digunakan berukuran sangat kecil. Pinositosis Proses di mana
partikel mikroskopis ditelan oleh belut tidak penting untuk penyerapan obat. Perkembangan
pinositosis yang menarik adalah sediaan obat yang diletakkan di dalam membran sebagai
lipesome yang kemudian dapat langsung ditelan oleh sel target. Liposom, bagaimanapun,
biasanya perlu diberikan secara sistemik. Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi oral
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat dari saluran gastrointestinal tercantum dalam
Tabel 4. Formulasi obat mungkin memiliki efek dramatis pada absorpsi; sebagai contoh, ketika
eksisi yang terkandung dalam kaprula fenitoin di Australiz diubah, ketersediaan hayati
meningkat dan ini mengakibatkan epidemi keracunan fenitoin. Kehadiran obat lain di usus juga
dapat mengubah penyerapan obat. Diketahui dengan baik bahwa absorpsi tetrasiklin terganggu
dengan adanya garam besi serta kation lain seperti kalsium atau magnesium. Resin penukar
anion seperti kolestiramin dapat mengganggu absorpsi obat yang diberikan pada saat
bersamaan, misalnya. warfarin.dll Sering dinyatakan bahwa makanan di perut memiliki efek
merusak pada penyerapan obat, tetapi tidak ada pola yang konsisten dalam efek ini.
Penyerapan beberapa obat (e.s propranolol) meningkat jika dikonsumsi bersama makanan
Mungkin faktor terpenting pasien yang mempengaruhi atsorptien obat adalah waktu
pengosongan lambung. Jika pengosongan lambung lambat, maka penyerapan obat asam dari
lambung dapat ditingkatkan (lihat di bawah). Secara umum, faktor-faktor yang memperlambat
pengosongan lambung akan cenderung menurunkan kecepatan penyerapan obat tetapi
biasanya tidak akan mengurangi jumlah obat yang diserap. Pemberian paru Gas anestesi
biasanya diserap dengan cara ini. Beta stimulenis, salbutamol atau terbutalin yang diberikan
oleh inhaler menghasilkan benelit yang lebih cepat dan dalam dosis yang lebih kecil
dibandingkan bila diberikan melalui rute oral. Natrium kromoglikat tidak terserap dengan baik
dari traktus trointestinal Rasnya dan hanya aktif mencegah asma bila bedak dihirup. Pasien
perlu dilatih dalam penggunaan inhaler dan bahkan lebih dari 90 persen obat akan ditelan.
Partikel yang dihirup harus berukuran 2-5 jum untuk mencapai bronkiolus terkecil. Rute
pemberian obat lain dapat digunakan, mis. konjungtiva, vaginal, dan nasal, tetapi cenderung
untuk indikasi spesialis. Pengikatan dan distribusi obat Setelah absorpsi, obat didistribusikan
melalui aliran darah ke tempat kerja, misalnya reseptor, tempat penyimpanan Jo dalam plasma
atau dalam cairan, dan ke tempat metabolisme dan ekskresi. Proses distribusi sangat tergantung
pada karakter fisikokimia Tics obat dan aliran darah ke berbagai organ Di dalam darah, obat
sering diangkut terikat ke plasma proteis 2020-8-1717: 36