Azaspirodecanediones

Buspirone, sebuah azaspirone (kependekan azaspirodecanedione) turunan strukturalnya tidak terkait

dengan benzodiazepin, merupakan kelas yang unik dari agen anti ansietas. Buspirone memiliki efek anti
ansietas terapi yang setara dengan efek diazepam, tapi kurang menonjol pada efek depresan SSP dan
antikonvulsan dan sifat relaksan otot benzodiazepin. Selain itu, buspirone tidak menambah efek sedatif
dari etil alkohol atau obat penenang lain, dan memiliki sedikit efek pada psikomotor atau fungsi kognitif.
Ketergantungan fisik tidak terjadi pada penghentian mendadak. obat ini memiliki profil anxiolytic-selektif
lebih dari benzodiazepin, mewakili kemajuan besar dalam terapi anti ansietas dan alternatif yang berguna
untuk benzodiazepin.

Konsentrasi plasma puncak dari buspirone dicapai dalam kurang dari 1 jam, tapi ini dapat bervariasi dari
pasien ke pasien. Buspirone secara ekstensif dimetabolisme, dengan aktif dan tidak aktif metabolit
diekskresikan dalam urin dan feses. Eliminasi paruh adalah 2 sampai 8 jam.

Farmakodinamik

Tidak diketahui

Farmakokinetik

Absorbsi cepat di GIT. Distribusi belum dapat dibuktikan. dimetabolisme oleh hati, menghasilkan
metabolit aktif yang diekskresi dalam urine (60%) dan feses (40%). Konsentrasi plasma puncak dari
buspirone dicapai dalam kurang dari 1 jam, tapi ini dapat bervariasi dari pasien ke pasien. Eliminasi paruh
adalah 2 sampai 8 jam.

Indikasi

Buspirone diperuntukkan bagi pemulihan jangka pendek pada gangguan kecemasan umum.

Kontra indikasi

Hipersensitivitas terhadap buspiron.

Efek samping

Efek samping dari buspirone, seperti sakit kepala, pusing, gugup, paresthesia, dan gangguan pencernaan,
mirip terhadap efek merugikan dari benzodiazepin tapi lebih ringan. Buspirone tampaknya tidak
menghasilkan efek sedatif aditif dengan penggunaan bersamaan etanol, keuntungan besar atas
benzodiazepin. Selain itu, tampaknya buspirone tidak untuk menghasilkan depresi SSP signifikan, yang
dapat menawarkan Keuntungan klinis besar untuk pasien, karena pekerjaan mereka, yaitu tidak adanya
penurunan keterampilan psikomotorik.

Interaksi Obat

Pemberian buspirone dan haloperidol (haldol) bersamaan mengakibatkan meningkatnya

konsentrasi haloperidol di dalam darah. Buspirone sebaiknya tidak digunakan dengan monoamine oxidase
inhibitor (MAOI) utnuk menghindari episode hipertensif, dan diantara penghentian penggunaan MAOI

dengan dimulainya terapi buspirone harus terdapat periode pembersihan selama 2 minggu.

Erythromycin, itraconazole, nefazodone dan jus anggur dapat meningkatkan konsentrasi buspirone di

dalam plasma.

Dosis

PO (dewasa): 15mg/hari dalam 3 dosis terbagi, tingkatkan 5mg/hari dengan interval 2-3 hari (tidak lebih
dari 60 mg/hari). Dosis biasa 20-30 mg/hari.