Nama : Maharani Raihan Andini Andries

Kelas : Desain Obat A

NIM : 17330058

QSAR (Anti Hipertensi)

Hipertensi gangguan asinkomatik yang sering terjadi dengan adanya peningkatan tekanan darah
secara persisten. Seseorang dapat dikatakan mengidap hipertensi apabila memiliki tekanan darah
diastolik >140 mmHg.

Penggolongan obat:

1. Diuretik
2. Beta Blocker
3. ACE Inhibitor
4. Angiotensin II reseptor blocker
5. Calcium Channel Blocker
6. Alfa Blocker

Untuk QSAR atau HKSA adalah bagaimana modifikasi struktur pada senyawa akan mengubah
efek teraupetik suatu obat.

Interaksi kaptopril dengan reseptor ACE.

Golongan dieuretik: obat ini digunakan untuk penunjang anti hipertensi, dieuetik juga dilaporkan
digunakan untuk pengobatan sirosis hati dan gagal ginjal. Penderita hipertensi memiliki
kandungan chlor dan natrium yang sangat tinggi di dalam tubuh. Jika dieuretika dapat
meningkatkan ekskresi natrium dapat disebut dengan natriumretik, jika dapat meningkatkan
ekskresi chlor dan natrium dapat disebut dengan saluretik.

Struktur umum diuretika turunan tiazida:

1. Metilklotiazid: modifikasi struktur dengan memasukan CH3 atau gugus metil. Namun
yang paling efektif menurunkan kadar natrium adalah dengan memasukkan metil.
Penambahan lipofilik agent: chlor adalah gugus halogen yang cukup reaktif.
 2. Politiazida: penambahan gugus for menjadikan potensi natriuretik oral = 2,0 dan
hidroklorotiazida = 1,4.
3. Pada posisi 2 dan 3 diganti dengan nitrogen, akan menguatkan aktivitas 10 x lipat.
4. Pada posisi 6 ada gugus penarik elektron yang ditambahkan, akan meningkatkan efek
teraupetik dieuretik.
5. Modifikasi lainnya adalah gugus sulfanil pada posisi 1 digantikan dengan senyawa lain.
6. Klortadilon: posisi sulfamil sudah dirubah, pada posisi 7 dapat dilakukan subtitusi. Namun
yang diharapkan sebenarnya adalah karbon dan tidak boleh diganti dengan nitrogen.

Jadi, HKSA sendiri memiliki fungsi merubah struktur senyawa untuk mendapatkan hasil terapi
yang lebih baik lagi.