Kimia Medis
Kimia Medis
Silahkan Kembali melakukan Absen dengan menyebutkan nama dan NIM Masing-masing
18 komentar kelas
Pengumuman: "Epimerisasi pusat kiral
tunggal seperti…"
Ardi Yansyah
Dibuat pada 24 Apr24 Apr
Epimerisasi pusat kiral tunggal seperti posisi 14 tidak juga menguntungkan,
karena perubahan stereokimia bahkan di satu pusat kiral dapat mengakibatkan perubahan
bentuk yang drastis, sehingga mustahil bagi molekul untuk berikatan dengan reseptor
analgesik.
Morfin adalah molekul asimetrik yang mengandung beberapa pusat kiral dan secara alami
sebagai enansiomer tunggal. Ketika morfin pertama kali disintesis, dibuat sebagai sebuah
rasemat dari campuran enansiomer alami dan bagian mirror-nya. Ini selanjutnya dipisahkan
dan “Unnatural” morfin dites aktivitas analgesiknya dimana hasilnya tidak menunjukkan
aktivitas. Hal ini disebabkan karena interaksi dengan reseptornya dimana telah
diidentifikasi bahwa setidaknya ada tiga interaksi penting melibatkan fenol, cincin aromatik
dan amida pada morfin. Reseptor mempunyai gugus ikatan komplemen yang ditempatkan
sedemikian rupa sehingga mampu berinteraksi dengan ketiga gugus tadi. Sedangkan pada
“Unnatural” morfin hanya dapt terjadi satu interaksi resptor dalam sekali waktu.
Cincin aromatik memegang peranan penting dimana jika senyawa tidak memiliki
cincin aromatik tidak akan menghasilkan aktivitas analgesik. Cincin Aromatik dan
nitrogen merupakan dua struktur yang umum ditemukan dalam aktivitas analgesik opioid.
Cincin Aromatik dan nitrogen dasar adalah komponen penting dalam efek untuk μ agonis,
akan tetapi jika hanya kedua komponen ini saja, tidak akan cukup juga untuk
menghasilkan aktivitas, sehingga penambahan gugus farmakofor diperlukan. Substitusi
pada cincin aromatik juga akan mengurangi aktivitas analgesik.
Atom nitrogen dari morfin akan terionisasi ketika berikatan dengan reseptor. Penggantian
gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi
tidak menghilangkannnya. Gugus N-H lebih polar dibandingkan dengan gugus N-metil
tersier sehingga menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan
menurunkan aktivitas analgesik. Hal ini menunjukkan bahwa substitusi N-metil tidak terlalu
signifikan untuk aktivitas analgesik. Sedangkan penghilangan atom N akan menyebabkan
hilangnya aktivitas.
Hidrogenasi ikatan rangkap C7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih
tinggi dibanding morfin. Beberapa analog termasuk dihidromorfin menunjukkan bahwa
ikatan rangkap tidak penting untuk aktivitas analgesik.
3 komentar kelas
3 komentar kelas
Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman Papaver somniferum.
Opium mengandung tidak kurang dari 25 alkaloida, antara lain adalah morfin, kodein,
noskapin, papaverin, tebain dan narsein. Selain efek analgesik, turunan morfin juga
menimbulkan euforia sehingga banyak disalahgunakan. Oleh karena itu distribusi turunan
morfin dikontrol secara ketat oleh pemerintah. Karena turunan morfin menimbulkan efek
kecanduan, yang terjadi secara cepat, maka dicari turunan atau analognya, yang masih
mempunyai efek analgesik tetapi efek kecanduannya lebih rendah.
STRUKTUR UMUM MORFIN.JPG
Gambar
Diagram permukaan reseptor analgesik yang sesuai dengan permukaan molekul Obat.png
Gambar
Efek analgesik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor khas pada sel
dalam otak dan spinal cord. Rangsangan reseptor juga menimbulkan efek euforia dan rasa
mengantuk. Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan morfin mempunyai tiga sisi yang
sangat penting untuk timbulnya aktivitas analgesik, yaitu :
1. Struktur bidang datar, yang mengikat cincin aromatik obat melalui ikatan van der Waals.
2. Tempat anionic yang mampu berinteraksi dengan pusat muatan positif obat.
3. Lubang dengan orientasi yang sesuai untuk menampung bidang -CH2-CH2- dari proyeksi
cincin piperidin, yang terletak di depan bidang yang mengandung cincin aromatik dan pusat
dasar.
Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan sistem saraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa nyeri yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan
jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal. Analgetika narkotik sering pula
digunakan untuk pramedikasi anastesi, bersama-sama dengan atropine, untuk mengontrol
sekresi. Aktivitas analgetika narkotik jauh lebih besar dibandingkan aktifitas analgetika
non narkotik sehingga disebut juga analgetika kuat. Golongan ini pada umumnya
menimbulkan euforia sehingga banyak disalahgunakan. Pemberian obat secara terus-
menerus menimbulkan ketergantungan fisik dan mental atau kecanduan, dan efek ini terjadi
secara cepat. Penghentian secara tiba-tiba dapat menyebabkan sindrom abstinence atau
gejala withdrawl. Kelebihan dosis dapat menyebabkan kematian karena terjadi depresi
pernafasan.
4 komentar kelas
5 komentar kelas
3 komentar kelas
Selain dengan protein plasma, obat dapat pula berinteraksi dengan jaringan membentuk
depo obat diluar plasma darah.
Didalam tubuh terdapat protein, baik pada plasma darah maupun jaringan, yang dapat
berinteraksi dengan hampir semua molekul obat. Interaksi Obat-Protein bersifat terpulihkan
dan ikatan kimia yang terlibat dalam interaksi ini adalah ikatan-ikatan ion, hidrogen, hidrofob,
dan ikatan van der waals. Pengikatan obat-biopolimer sebagian besar terjadi dalam cairan
darah dan kadar obat bebas dalam darah selalu berkaitan dengan kadar obat yang terikat
oleh protein plasma.
6 komentar kelas
18 komentar kelas
Meida Nursanti24 Apr
Waalaikumsalam.meida nursanti 202001208p hadir pak
Silahkan Kembali melakukan Absensi dengan mengetik nama dan NIM masing-masing
Salam
18 komentar kelas
interaksi tidak khas adalah interaksi obat dengan biopolimer, yang hasilnya tidak
memberikan efek yang berlangsung lama dan tidak menyebabkan perubahan struktur
molekul obat maupun biopolimer. interaksi ini bersifat terpulihkan, ikatan kimia yang terlibat
umumnya mempunyai kekuatang yang relatif lemah. interaksi tidak khas tidak menghasilkan
respon bilogis
contoh interaksi tidak khas obat dengan biopolimer antara lain adalah interaksi obat dengan
protein, jaringan, asam nukleta, mulopolisakarida, dan lemak.
Semua molekul organik asing yang masuk ke tubuh, kemungkinan besar berikatan dengan
konstituen jaringan atau biopolimer seperti protein, lemak, asam nukleat mukopolisakarida,
enzim biotranformasi dan reseptor.
pengikatan obat -biopolimer dipengaruhi oleh bentuk konformasi molekul obat dan
pengaturan ruang dari gugus -gugus fungsional. besar dan tipe interaksi obat-biopolimer
tergantung pada sifat kimia fisika molekul obat dan karakteristik biopolimer. molekul obat
berinteraksi dengan lebih adari satu biopolimer yang berada dalam cairan luar sel, membran
sel dan cairan dalam sel. Interaksi Obat-biopolimer mempengaruhi awal kerja dan masa
kerja obat serta besar efek biologis yang ditimbulkannya.
1 komentar kelas
Proses Pinositosis.jpg
Gambar
Tambahkan komentar kelas...
sisitem pengankutan aktif atau tranpor aktif, mirip dengan proses difusi pasif dengan fasilitas
yaitu sama-sama berdasarkan teori pembawa membran.
Perbedaannya adalah :
a. pengnkutan obatdapat berjalan dari daerah yang berkadar rendah ke daerah yang
berkadar lebih tinggi, jadi tidak
tergantung pada perbedaan kadar antar membran
b. Pengangkutan tersebut memerlukan energi, yang berasal dari adenosin trifosfat (ATP)
c. reaksi pembentukan kompleks obat-pembawa memerlukan afinitas.
2). Pinositosis
Pinositosis merupakan tipe kha spengangkutan aktif dari obat yang mempunyai ukuran
molekul besar dan misel-misel, seperti lemak, amilum, gliserin,dan vitamin A,D,E,K.
pengankutan ini digambarkan seperti sistem fogositosis pada bakteri. bila membran sel
didekati oleh molekul obat maka membran akan membentuk rongga yang mengelilingi
molekul obat dan kemudian obat bergerak menembus membran sel.
penembusan membran biologis secara difusi pasif dibedakan menjadi tiga, yaitu difusi pasif
melalui pori (cara penyaringan), difusi pasif dengan cara melarut dalam lemak penusun dan
difusi pasif dengan fasilitas.
b. difusi aktif
penembusan membran secra difusi aktif dibedakan menjaadi 2 yaitu sistem pengangkutan
aktif dan pinositosis.
Pada umumnya distribusi Obat terjadi dengan cara menembus membran biologis melalui
proses difusi. mekanisme difusi dipengaruhi oleh struktur kimia, sifat kimia fisika obat dan
sifat membran biologis.
membran-sel.jpg
Gambar
dari berbagai model struktur membran sel, ada tiga model yng penting untuk diketahui yaitu
model Davson- Danielli, model Robertson dn model Singer dan Nicholson.
1. Lapisan lemak Biomolekul
Tebal lapisan lemak biomolekul lebih kurang 35 Å, mengandung kolesterol netral dan fosfo
lipid terionkan, yangterdiri dari fosfatidiletanolamin, fosfatidilkolin, fosfatidilserin dan
spingomielin. Berdasarkan sifat kepolarannya lapisan lemak biomolekul dibagi menjadi dua
bagian yaitu bagian non polar, terdiri dari
rantai hidrokarbon, dan bagian polar yang terdiri dari gugus hidroksil kolesterol dan gugus
gliserilfosfat fospolipid.
2. Protein
Bentuk protein bervariasi, ada yang besar, berat molekulnya lebih kurang 300.000 dan ada
pula yang sangat kecil. Protein bersifat ampifil karena mengandung gugus hidrofil dan
hidrofob.
3. Mukopolisakarida
Jumlah mukopolisakarid pada membran bilogis kecil dan strukturnya tidak dalam keadaan
bebas tetapi dalam bentuk kombinasi dengan lemak, seperti glikolipid, atau dengan protein,
seperti glikoprotein. Mukopolisakarida berperan untuk pengenalan sel dan interaksi antigen-
antibodi
3 komentar kelas
2 komentar kelas
Membran sel bersifat semi permiabel dan mempunyai ketebalan total kurang lebih 8 nm.
Membran sel merupakan bagian sel yang mengandung komponen-komponen terorganisasi
dan dapat berinteraksi dengan mikro molekul secara khas. Struktur membran bilogis sangat
kompleks dan dapat mempengaruhi intensitas dan masa kerja obat.
1 komentar kelas
4 komentar kelas
Selamat pagi dan salam sejahtera. silahkan masuk kelas dengan menyebutkan nama dan
NIM masing-masing untuk memulai kuliah kita pagi ini.
18 komentar kelas
Mirda Suis17 Apr
Waalaikum salam pak, Mirda suis hadir
Salam
9 komentar kelas
Silahkan Kembali Melakukan Absensi dengan menyebutkan nama dan NIM masing-masing
18 komentar kelas
3 komentar kelas
Selain masuk keperedaran sistemik, molekul obat secara serentak didistribusikan ke seluruh
jaringan dan organ tubuh. Melalui proses distribusi ini molekul obat aktif mencapai jaringans
asaran atau reseptor obat. Proses distribusi dan eleminasi obat berlangsung secara
bersamaan dan pada umumnya proses distribusi obat lebih cepat dibanding proses
eleminasi.
2 komentar kelas
Bila suatu obat diberikan secara setempat pada mata, sebagian diabsorpsi melalui membran
konjugat iffah dan sebagian lagi melalui kornea. Kecepatan penetrasi tergantung pada
derajat ionisasi dan koefisien partisi obat. Bentuk yang tidak terionisasi dan mudah larut
dalam lemak dapat diabsorpsi oleh membran mata. Penetrasi obat yang bersifat asam
lemah lebih cepat dalam suasana asam karena dalam suasana tersebut bentuk tidak
terionisasi nya besar sehingga mudah menembus membran mata. Untuk obat yang bersifat
basa lemah penetrasi lebih cepat dalam suasana basa.
9 komentar kelas
dari uraian yang saya sampaikan dapat disimpulkan bahwa saluran cerna bersifat
permeabel selektif terhadap bentuk tidak terdisosiasi obat yang bersifat mudah larut dalam
lemak.
kelarutan obat dalam lemak merupakan salah satu sifat fisik yang mempengaruhi absorbsi
obat ke membran biologis. makin besar kelarutan dalam lemak makin tinggi pula derajat
absorbsi obat ke membran biologis.
contoh asam sulfonat dan turunan amonium kuartener, seperti heksametonium, dekaulinium
dan benzalkonium klorida.
Faktor-faktor biologis yang berpengaruh terhadap proses absorbsi obat antara lain adalah
variasi keasaman (pH) saluran cerna, sekresi cairan lambung, gerakan saluran cerna, luas
permukaan saluran cerna, waktu pengosongan lambung dan waktu transit dalam usus, serta
banyaknya buluh daral pada tempat absorbsi.
selanjutnya
Bentuk asalam, basa, eter, garam kompleks atau hidrat dari bahan obat dapat
mempengaruhi kelarutan dan proses absorbsi obat. selain itu bentuk kristal atau polimrf,
kelarutan dalam lemak/air dan derajat ionisasi juga mempengaruhi proses absorbsi obat.
contoh :
1. Penisilin V dalam bentuk garam K lebih mudah larut dibanding penisilin V bentuk basa.
2. Novobiosin bentuk amorf lebih cepat melarut dibanding bentuk kristal.
8 komentar kelas
18 komentar kelas
Salam
18 komentar kelas
Bentuk sediaan terutama berpengaruh terhadap kecepatan absorbsi obat, yng secara tidak
langsung dapat mempengaruhi intensitas respons biologis obat.
bentuk sediaan pil, tablet, kapsul, suspensi, emulsi, sebuk, dan larutan, proses absorbsi
obat memerlukan waktu yang berbeda-beda dan jumlah ketersediaan hayati kemungkinan
juga berlainan.
Pada pemberian secara Oral, sebelum obat masuk ke peredaran darah dan didistribusikan
ke
seluruh tubuh, terlebih dahulu harus mengalami proses absorbsi pada saluran cerna.
1 komentar kelas
Cara pemberian obat melalui oral (mulut), sublingual ( bawah lidah), rektal (dubur) dan cara
parenteral tertentu, seperti melalui intradermal, intramuskular, subkutan dan intraperitonial,
melibatkan proses absorbsi obat yang berbeda-beda.
Contoh sisi kehilangan : protein darah, depo-depo penyimpanan, sisitem enzim, yang dapat
menyebabkan perubahan metabolisme obat dari bentuk aktif menjadi bentuktidak aktif dan
proses eksresi obat, baik sebelum maupun sesudah proses metabolisme.
Tambahkan komentar kelas...
4 komentar kelas
Srie M Perangin angin27 Mar
Iya pak
3 komentar kelas
9 komentar kelas
Sebelumnya Apakah masih ada yang belum mengumpulkan tugas yang saya berikan?
Kalau masih ada silahkan dikumpulkan hari ini. karena setelah ini tidak akan saya
masukkkan dalam form nilai.
7 komentar kelas
Kita mulai kuliah kita pagi ini. Silahkan masuk kelas dengan menyebutkan nama dan NIM
masing-masing
18 komentar kelas
Silahkan mengisi Absen kembali yang akan saya rekap dalam jurnal perkuliahan hari ini.
Salam
17 komentar kelas
9 komentar kelas
14 komentar kelas
Donna ika13 Mar
Analgetik antipiretik adalah pereda nyeri dan penurun panas contohnya parasetamol,
ibuprofen
17 komentar kelas
1. OBAT ALAMIAH, obat yang terdapat di alam, yaitu pada tanaman, contoh : Kuinin dan
atropin, pada hewan, contoh : minyak ikan dan Hormon, serta mineral Contoh : belerang (S)
dan Kalium Bromida (KBr)
2. OBAT SEMI SINTETIK, Obat Hasil sintesis yang bahan dasarnya berasal dari bahan obat
yang
terdapat di Alam, contoh : Morfin menjadi Codein dan diosgenin menjadi progesteron.
3. OBAT SINTESIS MURNI, Obat yang bahan dasarnya tidak berkhasiat, setelah disintesis
akan didapatkan senyawa dengan khasiat farmakologis tertentu, Contoh : obat-obat
golongan analgetik - antipiretik, antihistamin dan diuretika.
2 komentar kelas
Mirda Suis13 Mar
Baik pak
5 komentar kelas
9 komentar kelas
5 komentar kelas
4 komentar kelas
1. Isolasi dan identifikasi senyawa Aktif dalam tanaman yang secara empirik telah digunakan
untuk pengobatan.
2. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas
pengobatan
potensial
3. mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan ataupun tanpa
berhubungan dengan zat aktif alamiah.
4. menghubungkan struktur kimia denagn cara kerjanya.
Mengembangkan Rancangan Obat
5. Mengembangkan Hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika
dengan bantua statistik.
2 komentar kelas
11 komentar kelas