“OBAT GENERIK”
CETERIZINE
Di susun oleh:
Rahmiyati Daud : 1520293055
Ratna : 1520293056
Risna Yudiana : 1520293057
Riska Puji Astuti : 1520293058
Rizky Febriariza : 1520293059
Rosida Rusia : 1520293060
Rozalia Riarja Riarsi : 1520293061
Rr. Tryani Widyaningtyas : 1520293062
Sabariah BH : 1520293063
Sandriani Alpius Oratmangun : 1520293064
SURAKARTA
2015
OBAT GENERIK
CETERIZINE
Cetirizine merupakan antihistamin potensial yang memiliki efek sedasi (kantuk) ringan
dengan sifat tambahan anti alergi. Antihistamin masih menjadi pilihan pertama pengobatan
alergi khususnya alergi rinitis. Dianjurkan antihistamin generasi kedua seperti cetirizine
(cetirizine di HCL), desloratadin, fexofenadin, levocetirizine, atau loratadin.
Cetirizine adalah obat antialergi generasi terbaru dengan bahan aktif Cetirizine
Dihidroklorida terbukti lebih nyaman dan menguntungkan karena tak menimbulkan efek
mengantuk sehingga tak mengganggu aktivitas pasien. Generasi pertama seperti
golongan CTM dan difenhidramin biasanya menimbulkan rasa kantuk yang hebat serta
memiliki dampak kurang nyaman pada pasien seperti jantung berdebar-deba. Sedangkan
antihistamin generasi kedua seperti cetirizine dan azelastine memiliki efek kantuk yang
rendah pada dosis anjuran, tidak menimbulkan rasa berdebar-debar dan penggunaannya
cukup sekali sehari. Berbeda dengan antihistamin generasi pertama, antihistamin generasi
terbaru umumnya bersifat mengurangi efek sedasi (rasa kantuk) dan sebagian lagi bersifat
anti-inflamasi ringan.
Cetirizine di HCL yang merupakan antihistamin generasi kedua lebih sedikit
menimbulkan efek sedative pada pasien dibandingkan generasi pertama. Selain efek sedative
hebat, antihistamin generasi pertama seperti CTM dan difenhidramin juga menimbulkan rasa
berdebar-debar.
Cetirizine di HCL mampu menurunkan gejala mayor rinitis alergi seperti hidung berair,
bersin, hidung gatal, mata berair lebih besar secara bermakna dibandingkan dengan loratadin
dan plasebo. Efek cetirizine pada penderita urtikaria idiopatik kronik, pemberian cetirizine
dibandingkan dengan loratadine pemberian selama 14 hari. Ternyata cetirizine menurunkan
gejala urtikaria berupa bentol-bentol kemerahan lebih besar dibandingkan dengan loratadin.
Pengurangan bentol-bentol dengan cetirizine mencapai 95%, dibandingkan 70% dengan
loratadine. Sedangkan kemerahan berkurang 90% pada penerima cetirizine dibandingkan 62
% pada penerima loratadine.
Di Amerika Serikat dan Kanada, cetirizine seperti Zyrtec dan Reactine adalah paling
sukses sebagai produk non-makanan tahun 2008, menghasilkan penjualan $ 315.900.000. Hal
ini juga tersedia sebagai obat generik. Di Australia dan Selandia Baru, Zyrtec tersedia di
apotek dan di cetirizine Inggris bisa dijual dalam jumlah terbatas di outlet apapun dan di
supermarket. Pada 2009, Jerman membuat obat generik banyak mengandung cetirizine
tersedia di apotek tanpa resep. Norwegia, Swedia, Finlandia, Polandia dan Israel juga
mengakui cetirizine sebagai obat bebas. Di India, dijual dengan obat bebas merek-nama
“CTZ” (sebelumnya disebut “Cetzine”), meskipun tetap diklasifikasikan sebagai H
FARMAKOLOGI
1. Cetirizine melintasi penghalang darah-otak hanya sedikit, mengurangi efek samping
umum obat penenang dengan antihistamin yang lebih tua. Hal ini juga telah terbukti
dapat menghambat kemotaksis eosinofil dan LTB4 rilis. Pada dosis 20 mg, Boone
dkk. menemukan bahwa hal itu menghambat ekspresi VCAM-1 pada pasien dengan
dermatitis atopik. Enansiomer levorotary dari cetirizine, yang dikenal sebagai
levocetirizine, adalah bentuk yang lebih aktif.
A. Dosis
1. Pasien Pediatric
a. Rhinitis alergi Seasonal (musiman)
Pengobatan sendiri pada anak-anak 2 sampai <6 tahun: 2,5 mg sekali sehari
(sebagai larutan oral); dapat meningkatkan dosis sampai maksimal 5 mg sehari,
diberikan baik sebagai dosis 5 mg sekali sehari atau sebaliknya, sebagai dosis 2,5
mg setiap 12 jam.
Pengobatan sendiri pada anak-anak ≥6 tahun: 5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai
tablet kunyah atau tablet konvensional atau larutan oral), tergantung pada gejala
dan keparahan. Dalam uji klinis, kebanyakan anak ≥12 tahun menerima dosis
awal 10 mg sehari; ada manfaat tambahan diamati dengan dosis 20 mg sehari.
Pengobatan sendiri pada anak-anak ≥12 tahun: 5 mg setiap 12 jam (dalam
kombinasi tetap dengan 120 mg pseudoephedrine hydrochloride).
b. Rhinitis alergi Perennial (menahun)
Oral:
Anak-anak 6 bulan sampai <2 tahun: 2,5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral).
Pada anak-anak 12-23 bulan usia, dapat meningkatkan dosis sampai maksimal 5
mg sehari, diberikan sebagai 2,5 mg setiap 12 jam.
Anak-anak 2-5 tahun: 2,5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral), dapat
meningkatkan dosis sampai maksimal 5 mg sehari, diberikan baik sebagai dosis 5
mg sekali sehari (sebagai tablet kunyah atau larutan oral) atau, alternatif, sebagai
dosis 2,5 mg setiap 12 jam (sebagai larutan oral).
Anak-anak ≥6 tahun: 5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau tablet
konvensional atau larutan oral), tergantung pada keparahan gejala. Dalam uji
klinis, kebanyakan anak-anak ≥12 tahun menerima dosis awal 10 mg sehari; ada
manfaat tambahan diamati dengan dosis 20 mg sehari.
Anak-anak ≥12 tahun: 5 mg dua kali sehari (setiap 12 jam) (dalam kombinasi
tetap dengan 120 mg pseudoephedrine hydrochloride).
c. Kronis idiopatik Urtikaria
Oral:
Anak-anak 6 bulan sampai <2 tahun: 2,5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral) .1
Pada anak-anak 12-23 bulan usia, dapat meningkatkan dosis sampai maksimal 5
mg sehari, diberikan sebagai 2,5 mg setiap 12 jam.
Anak-anak 2-5 tahun: 2,5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral), 1 dapat
meningkatkan dosis sampai maksimal 5 mg sehari, diberikan baik sebagai dosis 5
mg sekali sehari (sebagai tablet kunyah atau larutan oral) atau, alternatif, sebagai
dosis 2,5 mg setiap 12 jam (sebagai larutan oral).
Pengobatan sendiri pada anak-anak ≥6 tahun: 5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai
kunyah atau tablet konvensional atau larutan oral), tergantung pada keparahan
gejala. Dalam uji klinis, kebanyakan anak ≥12 tahun menerima dosis awal 10 mg
sehari; ada manfaat tambahan diamati dengan dosis 20 mg sehari.
2. Pasien dewasa
a. Rhinitis alergi Seasonal (Musiman)
Oral:
Pengobatan sendiri: 5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau tablet
konvensional atau larutan oral), tergantung pada keparahan gejala. Dalam uji
klinis, kebanyakan pasien menerima dosis awal 10 mg sehari; ada manfaat
tambahan diamati dengan dosis 20 mg sehari.
Pengobatan sendiri: 5 mg dua kali sehari (setiap 12 jam) (dalam kombinasi tetap
dengan 120 mg pseudoephedrine hydrochloride)
b. Rhinitis alergi Perennial (Menahun)
Oral:
5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau tablet konvensional atau larutan
oral), tergantung pada keparahan gejala. Dalam uji klinis, kebanyakan pasien
menerima dosis awal 10 mg sehari; ada manfaat tambahan diamati dengan dosis
20 mg sehari.
5 mg dua kali sehari (setiap 12 jam) (dalam kombinasi tetap dengan 120 mg
pseudoephedrine hydrochloride) .
c. Kronis idiopatik Urtikaria
Oral:
Pengobatan sendiri: 5 atau 10 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau tablet
konvensional atau larutan oral), tergantung pada keparahan gejala. Dalam uji
klinis, kebanyakan pasien menerima dosis awal 10 mg sehari; ada manfaat
tambahan diamati dengan dosis 20 mg sehari.
3. Populasi Khusus
a. Penurunan Fungsi Hati
Anak-anak <6 tahun: Penggunaan tidak direkomendasikan.
Orang dewasa dan anak-anak ≥6 tahun: 5 mg sekali sehari (sebagai tablet kunyah
atau tablet konvensional atau larutan oral).
Orang dewasa dan anak-anak ≥12 tahun: 5 mg sekali sehari (dalam kombinasi
tetap dengan 120 mg pseudoephedrine hydrochloride).
b. Penurunan Fungsi ginjal
Anak-anak <6 tahun: Penggunaan tidak direkomendasikan.
Orang dewasa dan anak-anak ≥6 tahun: 5 mg sekali sehari (sebagai tablet kunyah
atau tablet konvensional atau larutan oral) pada pasien dengan gangguan fungsi
ginjal (misalnya, ClCr dari 11-31 mL / menit) atau mereka hemodialisis
(misalnya, ClCr <7 mL / menit).
Orang dewasa dan anak-anak ≥12 tahun: 5 mg sekali sehari (dalam kombinasi
tetap dengan 120 mg pseudoephedrine hydrochloride) pada pasien dengan
gangguan fungsi ginjal (misalnya, ClCr dari 11-31 mL / menit) atau mereka
hemodialisis (misalnya, ClCr <7 mL / menit).
c. Pasien Geriatric
Cukup berobat pada penderita ≥65 tahun: 5 mg sekali sehari (sebagai kunyah atau
tablet konvensional atau larutan oral); tidak melebihi jumlah ini dalam 24 jam
Dewasa dan anak usia diatas 12 tahun : 1 tablet 10 mg, 1 kali sehari
Penggunaan pada penderita gangguan fungsi ginjal : dosis sebaiknya dikurangi
menjadi ½ tablet sehari
Kejadian mengantuk telah dilaporkan pada beberapa pasien yang mengkonsumsi
Cetirizine; oleh karena itu hati-hati bila mengendarai kendaraan atau
mengoperasikan mesin. Penggunaan Cetirizine bersamaan dengan alkohol atau
depresan sistem saraf pusat lainnya sebaiknya dihindari karena dapat terjadi
peningkatan penurunan kewaspadaan dan kerusakan sistem saraf pusat.
Penelitian dengan diazepam dan cimetidine menunjukkan kejadian interaksi obat.
Sama seperti antihistamin lain, disarankan untuk menghindari konsumsi alkohol
yang berlebihan
OVER DOSIS : Mengantuk dapat menjadi gejala overdosis, akibat
mengkonsumsi 50 mg sebagai dosis tunggal. Pada anak-anak, bisa terjadi agitasi
(gelisah). Apabiia terjadi overdosis, pengobatan diiakukan pada gejalanya atau
pendukungnya, bisa disarankan untuk menggunakan obat pencernaan secara
bersamaan. Hingga saat ini, tidak ada antidot yang khusus. Cetirizine tidak efektif
untuk dihilangkan dengan cara dialysis, dan dialysis akan tidak efektif kecuali zat
yang dapat didiaiisa sama-sama dicerna.
Penyimpanan: Simpan pada suhu kamar (25 – 30<sup>o</sup>C) dan terlindung
dari cahaya.
Pemberian decongestan tetes maupun semprot, sebaiknya tidak melebihi 5-7 hari
untuk menghindari rinitis medikamentosa. Dekongestan oral sering
dikombinasikan dengan antihistamin, tetapi sebaiknya tidak diberikan pada
penderita penyakit hipertensi dan jantung. Kortikosteroid nasal bisa diberikan
pada penderita rinitis yang disertai hidung tersumbat dan pemakaian jangka
panjang. Obat-obat lain yang diberikan pada rinitis alergi adalah ipratropium
bromida, natrium kromolin, dan antagonis lekotrin.
Sediaannya saat ini terdiri dari kapsul yang mengandung cetirizine dihidroklorida
10 mg. Obat ini juga tersedia dalam bentuk sirup kemasan botol 60 ml, setiap 5
ml sirup mengandung cetirizine dihidroklorida 5 mg.
Bentuk kunyah, non-kunyah, dan sirup cetirizine sama-sama diserap secara cepat
dan efektif, dengan makanan diserap teliti mempengaruhi tingkat penyerapan
yang menghasilkan kadar serum puncak satu jam setelah pemberian
Pada saat ini tidak ada interaksi dengan obat lain. Penelitian Diazepam dan
Cetirizine tidak memperlihatkan interaksi. Seperti pemakaian antihistamin
lainnya, disarankan untuktidak mengkonsumsi alkohol.
Seperti banyak obat antihistamin lainnya, cetirizine yang umumnya diresepkan
dalam kombinasi dengan pseudoefedrin hidroklorida, dekongestan. Kombinasi
ini dipasarkan dengan menggunakan nama merek yang sama seperti cetirizine
dengan “-D” akhiran (Zyrtec-D, Virlix-D, dll) Sebelumnya hanya tersedia dengan
resep, Zyrtec pada November 2007 menjadi tersedia over-the-counter di Amerika
Serikat, seperti yang dilakukan Zyrtec-D di kebanyakan negara.
INDIKASI
1. Pengobatan rhinitis alergi menahun ataupun musiman, dan urtikaria idiopatik
kronik.
2. Indikasi utama cetirizine adalah untuk demam dan alergi lainnya. Karena gejala
gatal-gatal dan kemerahan dalam kondisi ini disebabkan oleh histamin yang
bekerja pada reseptor H1, memblokir reseptor sementara mengurangi gejala-
gejala.
6. Sifat cetirizine itu menjadi efektif baik dalam pengobatan pruritus (gatal) dan
sebagai agen anti-inflamasi membuatnya cocok untuk pengobatan dari pruritus
yang terkait dengan lesi
Kontra Indikasi :
Efek samping
Ada beberapa laporan terjadinya efek samping ringan dan sementara, misalnya
Kekeringan pada mulut, hidung dan tenggorokan
Pusing
Retensi urin
Penglihatan kabur
Mimpi buruk
Sakit perut
Pada beberapa individu terjadi reaksi hipersensitif, termasuk reaksi kulit dan
mungkin terjadi angiodema.
Penelitian dengan ukuran objektif tidak menunjukkan adanya pada fungsi
kognitif, kinerja motorik atau mengantuk. Walaupun demikian, adanya efek
terhadap system syaraf pusat telah diamati pada beberapa individu penderita,
karenanya hati-hati bila mengendarai mobil atau mengoperasikan mesin.
Penggunaan pada kehamilan Cetirizine hanya boleh diberikan kepada wanita
hamil, bila benar-benar diperhitungkan keuntungan lebih besardari kerugiannya.
Hati-hati penggunaan pada penderita epilepsi.
Ryzicor Pharmacore
Ryzo Soho
Tiriz Lapi
Zenriz Pyridiam