TUGAS BIOFARMASI INTRANASAL DRUG DELIVERY SYSTEM - PDF Download Gratis-Dikonversi
TUGAS BIOFARMASI INTRANASAL DRUG DELIVERY SYSTEM - PDF Download Gratis-Dikonversi
DISUSUN OLEH:
KELAS : K
JAKARTA
2014
KATA PENGANTAR
Puji dan Syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa atas berkat, rahmat, dan
ridhoNyalah kami dapat menyelesaikan tugas makalah mata kuliah Biofarmasi yang
membahas tentang “ Drug Delivery System Intranasal”. Terima kasih kami ucapkan
kepada Ibu Rachmi Hutabarat, S.Si, M.Si. Apt selaku dosen mata kuliah Biofarmasi
serta rekan-rekan yang memberikan masukan dan saran kepada kami.
Kami menyadari bahwa dalam penyusunan makalah ini asih jauh dari kata
sempurna serta masih banyak kekurangan. Untuk itu, kritik dan saran sangat
dinantikan guna penyempurnaan makalah ini di masa mendatang.
Kami juga memohon maaf apabila dalam penulisan makalah ini terdapat
banyak kesalahan dan kekeliruan sehingga membingungkan pembaca dalam
memahami maksud kami. Semoga makalah ini dapat memberikan wawasan dan
pengetahuan yang bermanfaat bagi kami maupun pembaca. Semoga Tuhan
senantiasa membrikan bimbingan dan petunjuk kepada kita semua.
Penyusun
i
DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR i
DAFTAR ISI ii
BAB I PENDAHULUAN
BAB IV KESIMPULAN............................................................................... 25
DAFTAR PUSTAKA
ii
BAB I
PENDAHULUAN
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
d. Rhinitis
Rhinitis adalah penyakit umum yang paling sering dikaitkan
pada pengobatan intranasal, penyakit ini akan mempengaruhi
bioavailabilitas obat. Hal ini terutama diklasifikasikan ke dalam rhinitis
alergi dan umum, gejalanya adalah hipersekresi, gatal dan bersin
terutama disebabkan oleh virus, bakteri atau iritan. Alergi rhinitis
adalah penyakit alergi saluran napas, yang mempengaruhi 10% dari
populasi. Hal ini disebabkan oleh peradangan kronis atau akut selaput
lendir hidung. Kondisi ini mempengaruhi penyerapan obat melalui
selaput lendir akibat peradangan (Alagusundaram: 2010).
3. Faktor yang memberikan efek penghantar
Faktor-faktor yang mempengaruhi penghantar obat di mukosa hidung
seperti surfaktan, apakah pH, osmolaritas, viskositas, ukuran partikel dan
hidung clearance, struktur obat dapat digunakan untuk keuntungan untuk
meningkatkan penyerapan.
a. Formulasi (Osmolaritas, pH, Konsentrasi)
pH sediaan obat dan permukaan hidung dapat mempengaruhi
permeasi obat ini. Untuk menghindari iritasi hidung, pH sediaan obat
harus disesuaikan dengan pH 4,5-6,5 karena lisozim ditemukan di
sekret hidung, yang bertanggung jawab untuk menghancurkan bakteri
tertentu pada pH asam. Dalam kondisi basa, lisozim tidak aktif dan
jaringan yang rentan terhadap infeksi mikroba. Selain menghindari
iritasi, itu menghasilkan memperoleh permeasi obat efisien dan
mencegah pertumbuhan bakteri (Arora P et al., 2002 dalam
Alagusundaram: 2010).
b. Gradien konsentrasi memainkan peran yang sangat penting dalam
proses penyerapan/permeasi obat melalui membran hidung karena
kerusakan mukosa hidung. Contoh untuk ini adalah penyerapan L-
Tirosin, dimana konsentrasi obat dalam percobaan perfusi hidung.
Sedangkan pada absorpsi asam salisilat konsentrasi obatnya menurun.
Penurunan ini kemungkinan karena kerusakan mukosa hidung yang
permanen (Satish BB et al., 2008 dalam Alagusundaram: 2010).
c. Osmolaritas bentuk sediaan mempengaruhi penyerapan obat di hidung.
Sebagai contoh ialah natrium klorida yang mempengaruhi penyerapan
hidung. Penyerapan maksimum dicapai dengan konsentrasi natrium
klorida 0.462 M, konsentrasi yang lebih tinggi tidak hanya
menyebabkan bioavailabilitas meningkat tetapi juga mengarah pada
toksisitas pada epitel hidung (Ohwaki K et al., 1985 dalam
Alagusundaram: 2010).
d. Distribusi Obat dan deposisi
Distribusi obat dalam rongga hidung merupakan salah satu faktor
penting yang mempengaruhi efisiensi penyerapan hidung. Modus
pemberian obat dapat mempengaruhi distribusi obat di rongga hidung
yang pada gilirannya akan menentukan efisiensi penyerapan obat.
Penyerapan dan bioavailabilitas bentuk sediaan hidung terutama
tergantung pada lokasi disposisi. Bagian anterior hidung menyediakan
waktu perumahan berkepanjangan hidung untuk disposisi dari
formulasi, hal ini akanmeningkatkan penyerapan obat. Dan ruang
posterior dari rongga hidung akan digunakan untuk pengendapan
bentuk sediaan, melainkan dihilangkan oleh proses pembersihan
mukosiliar dan karenanya menunjukkan bioavailabilitas rendah. Situs
disposisi dan distribusi bentuk sediaan terutama tergantung pada
penghantar perangkat, cara pemberian, sifat fisikokimia molekul obat
(Alagusundaram: 2010).
e. Viskositas
Viskositas yang lebih tinggi dari formulasi meningkatkan waktu kontak
antara obat dan mukosa hidung sehingga meningkatkan waktu untuk
permeasi. namun, formulasi sangat kental akan mengganggu fungsi
normal seperti pergerakan silia atau clearance mukosiliar dan dengan
demikian mengubah permeabilitas obat (Alagusundaram: 2010).
BAB III
PRODUK OBAT INTRANASAL
Men
ggun
akan
hidung)dengan kepalamembungkuk ke
depanagarsemprotanakan berusahamenujuhidung
bagian belakang.
3. Arahkanujunglangsung kembalike dalam hidung.
Menutuplubang hidunglainnyadengan jari.
Memompasemprotandengan menekankuat
botolnyadanmenghirupperlahansekaligus. Ulangitata
caralubang hidung bagianlain.
4. Ulangilangkah-langkahjika diperintahkanuntuk
penggunaan>1semprotanperlubang hidung.
5. Hindarimeniuphidungselama
15menitsetelahpemberian dosis. Untukhasil terbaik,
NasacortAQharus digunakansecara teratur.
Pasien yang mendapat terapi jangka panjang
kortikosteroid sistemik. Infeksi TB aktif atau tenang,
infeksi virus, bakterial, fungi sistemik atau herpes
simplex okular yang tidak diterapi. Jangan untuk
Peringatan
: penderita cacar air atau campak. Ulkus septum nasal yang
baru, bedah atau trauma nasal. Hamil, laktasi.
Rinitis, sakit kepala dan faringitis. Epistaksis, iritasi
nasal, kekeringan pada mukosa, kongesti naso-sinus dan
bersin-bersin. Jarang: perforasi septum nasal. Jarang:
reaksi alergi termasuk ruam kulit, urtikaria, pruritus, dan
: edema pada wajah.
Efek
sam
ping
2. Contoh produk nasal drops :
Dosis
d
a
n
p
e
m
b
e
r
i
a
n
Peringa
t
a
n
Do
sis
kapas. lubang hidungpertama. Janganmasukkanlidi
3. Ol kapassangat cukup untukmasuk keronggasinus.
es 4. Remoistenlidi kapasdalam kantongdan mengaplikasikangeldi
da n pe m be ria n
ka
ng dalamlubang hidungkedua. Membuang paketdanlidi kapassetelah
el dipakai.
da
la Simpan pada suhu kamar(59-86 derajatF).
m Hanya untuk digunakanseperti yang diarahkan. Jauhkan dari
jangkauananak-anak. Jangan gunakan jikabungkusdibukaatau rusak.
Peringata
n
Indikas
i
Dosis
d
a
n
p
e
m
b
e
r
i
a
n
Peringa
t
a
n
5. Contoh produk nasal powder :
Nama : AllergEeze
pr : Bluespring
od : Dry powder spray - 2,5 mg/semprot x 200dosis(500mg)
uk : Bubukultra-halus terbuat dariKalibichoromicumdan
Pabrik basisselulosamicronized. AllergEezebekerja dengan cepat, tidak akan
Kemasan membahayakanhidungdan tidak ketergantungan.Kalibichromicum:
Komposi bahanhomeopatiyang digunakan untuk meredakangejalabersin-bersin,
si kongesti sinus, dan pilekyang berhubungan denganalergidanalergi serbuk
be bunga.
ser Selulosa: bagian utamadaridinding seltanaman, yang mana
ta ketikadimikronisasimembentukserbuk halus (partikel-partikel
In kecildasarselulosa).
di Satupelepasanmenekansekitar 2,5mgpowderAllergEeze. Pemberianlebih
ka : dari1kepulanke setiaplubang hidung sebelahdapat
si mempercepatmenghilangkan gejala. Ulangisesuai kebutuhandan
setelahsetiap kaliAnda meniuphidungAnda.
1. Tekanbotolsedikit menjauh. Testekananyang dibutuhkanuntuk
mengaturdosisyang ideal, yakni sekiranyakepulanduaincipowder.
2. Secara perlahanmeniuphidungAnda.
Do
sis
3. H ubang hidunguntuk menutupnya.
e 5. LetakkanAllergEezebotolnozzledalamlubang hidung sebelahyang
da n pe m be ria n
m berlawanan
b 6. Perlahan namunkuatpencetsisibotol untuk
u
s memberikansatukepulan/semprotanpowderAllergEezesambilmenghirupp
k erlahan.
a 7. Tungguduadetikdanlalu perlahantarik napasagar
n
n memungkinkanbubukAllergEezemenembuske dalamsaluran hidung.
a Ulangi langkah3-7padalubang hidung yang sebelahnya.
p
a
s
.
4. L
e
t
a
k
k
a
n
s
a
l
a
h
s
a
t
u
j
a
r
i
p
a
d
a
s
a
l
a
h
s
a
t
u
l
BAB IV
PENUTUP
4.1 Kesimpulan
1. Sistem penghantaran obat (Drug Delivery System) intranasal adalah suatu
teknologi penyampaian obat alternatif yang diciptakan untuk mencapai
tempat kerja yang optimal di intranasal.
2. Alur dari jalur rute nasal yaitu sebagai berikut:
Obat dihirup melalui rongga hidung obat masuk melalui vestibula
hidung, melewati palatum (langit-langit mulut), masuk ke turbinat
inferior, kemudian masuk ke turbinat tengah hingga ke turbinat superior
(mukosa olfactory), menuju ke nasofaring kemudian masuk ke faring
melalui glotis masuk ke dalam trakea dan di distribusikan di
bronkus sehingga dapat diserap oleh bronkiolus diserap oleh alveoli
hingga berdifusi ke saluran darah.
3. Jalur absorpsi nasal yaitu sebagai berikut:
Setelah berdifusi ke aliran darah, obat akan terabsorpsi melalui neuron
olfactory menyerap melalui sel-sel pendukung dan kapiler sekitarnya
hingga terabsorpsi ke dalam cairan serebrospinal dan akan
memberikan efek sistemik yang diharapkan.
4. Faktor-faktor yang mempengaruhi DDS Intranasal:
a. Sifat fisiko kimia obat : lipofilik-hidrofilik keseimbangan, degradasi
enzimatik dalam rongga hidung, ukuran molekul.
b. Karateristik sediaan obat intranasal : formulasi (konsentrasi,
pH,osmolaritas), obat didistribusi dan deposisi, viskositas.
c. Sifat anatomi dan fisiologis dari rongga hidung : mukosiliar, dingin,
rhinitis, permeabilitas membran, pHlingkungan.
5. Sediaan intranasal dapat berupa semprot hidung, tetes hidung,nasal gel ,
nasal bubuk dan intranasal mikroemulsi.
JAWABAN PERTANYAAN PRESENTASE
Nama : AllergEeze
p : Bluespring
r : Dry powder spray - 2,5 mg/semprot x 200dosis (500mg)
o : Bubuk ultra-halus terbuat dari Kalibichoromicumdan
d basisselulosamicronized.AllergEezebekerjadengancepat, tidakakan
u membahayakan hidung dan tidak ketergantungan. Kalibichromicum:
k bahanhomeopatiyang digunakan untukmeredakangejalabersin-bersin, kongesti
Pabrik sinus, danpilekyang berhubungandenganalergidanalergiserbukbunga.
Kemasan Selulosa: bagianutamadaridindingseltanaman, yang
manaketikadimikronisasimembentukserbukhalus (partikel-partikel
Komposi
kecildasarselulosa).
s
Satupelepasanmenekansekitar2,5mgpowderAllergEeze.
i
Pemberianlebihdari1kepulankesetiaplubanghidungsebelahdapatmempercepatm
b: enghilangkangejala. Ulangisesuaikebutuhandansetelahsetiap
e kaliAndameniuphidungAnda.
s 8. Tekan botol sedikit menjauh. Tes tekanan yang dibutuhkan untuk mengatur
e dosis yang ideal, yakni sekiranya kepulan dua inci powder.
9. Secara perlahan meniup hidung Anda.
r 10. Hembuskan napas.
t 11. Letakkan salah satu jari pada salah satulubang hidung untuk menutupnya.
12. Letakkan AllergEeze botol nozzle dalam lubang hidung sebelah yang
a berlawanan
I
13. Perlahan namun kuat pencet sisi botol untuk memberikan satu
n
kepulan/semprotan powder AllergEezesambil menghirup
perlahan. d 14. Tungguduadetikdanlaluperlahantariknapasagar
i memungkinkanbubukAllergEezemenembuskedalamsaluranhidung.
k Ulangilangkah3-7padalubanghidungyang sebelahnya.
a
s
i
Dosis
d
a
n
p
e
m
b
e
r
i
a
n
Keuntungan untuk bentuk sediaan serbuk hidung adalah tidak adanya
bahan pengawet dan stabilitas superior formulasi. Namun, kesesuaian
bubuk formulasi tergantung pada kelarutan, ukuran partikel, sifat
aerodinamis dan iritasi hidung obat aktif dan/ atau bahan pembantu. Tetapi
iritasi mukosa hidung dan pengiriman dosis terukur adalah beberapa
tantangan formulasi. Umumnya, penyerapan bertindak melalui salah satu
dari mekanisme berikut antara lain menghambat aktivitas enzim,
mengurangi kekentalan lendir atau elastisitas, penurunan pembersihan
mukosiliar, dan melarutkan atau menstabilkan obat (Kushwara: 2011).
jawaban kami : Breathy nasal merupakan sediaan nasal drop, berasal dari
produksi pabrik Novell Pharma dengan kemasan dus, botol @ 30 ml.
Memiliki indikasi untuk melembabkan membran nasal yang kering dan
meradang karena pilek, alergi, kelembaban yang rendah, pendarahan hidung
minor dan iritasi hidung minor lainnya. Mekanisme kerja obat Breathy nasal
drops berupa larutan isotonis setara dengan larutan isotonis Natrium Klorida
0,9%. Breathy bekerja memperkecil sekresi mukosa sehingga membantu
membuang mukus dari hidung dan sinus. Dan dosis pemberian Breathy tetes
hidung dapat digunakan untuk anak dan bayi 1 bulan ke atas. Teteskan 1–2
tetes Breathy pada masing-masing lubang hidung, atau sesuai dengan
petunjuk dokter. Dapat diulang beberapa saat kemudian. Hanya saja disini
terdapat peringatan Jangan digunakan untuk orang lain, untuk mencegah
penyebaran infeksi. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Sehingga jika ingin
digunakan untuk bayi harus seizin dokter yang menanganinya. Biasanya pada
bayi hanya untuk obat yang mengandung larutan NaCL saja seperti Breathy,
tidak untuk tetes hidung yang mengandung obat atau zat lain dan didiamkan
selama 5 menit.
3. Apakah sama rute pemberian obat nasal secara lokal dengan sistemik
? Pertanyaan saudari Nova Elisabeth NIM : 08334054
JAWAB : Tidak Sama