* Jelaskan gambar dibawah ini tentang pengembangan obat!

“ HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN

PROSES ABSORBSI, DISTRIBUSI DAN EKSKRESI OBAT ”

1.Jelaskan tiga fase yang menentukan terjadinya aktivitas biologis (fase penting kerja obat) :
1. Fase Farmasetis adalah yang meliputi proses pabrikasi, pangaturan dosis, formulasi,
bentuk sedian, pemecahan bentuk sedian dan terlarutnya obat aktif. Fasa ini berperan
dalam ketersedian obat untuk dapat diabsorbsi ke tubuh.
2. Fase Farmakokinetik adalah yang meliputi proses absorpsi, distribusi, metabolisme,
dan ekskresi obat(ADME).Fasa ini berperan dalam ketersedian obat untuk mencapai
jaringan sasaran (target) atau reseptor sehingga dapat menimbulkan respon biologis.
3. Fase Farmakodinamik yaitu fasa terjadinya interaksi obat-reseptor dalam jaringan
sasaran.Fasa ini berperan dalam timbulnya respons biologis obat.
(Kimia Medisinal I Prof Siswandono Hal. 65-66)

2. Jelaskan Gambar 3.2 hal 67 ! ( Buku : Kimia Medisinal I Prof Siswandono)

3. Setelah obat bebas masuk ke peredaran darah, kemungkinan mengalami 5 proses apa saja !

A. HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN

PROSES ABSORBSI OBAT

1. Absorbsi melalui : saluran cerna, mata, paru, kulit, Jelaskan secara singkat !
a. Absorpsi melalui Mata: bila suatu obat di berikan secara setempat pad mata
sebagian di absorpsi melalui membran konjugasi dan sebgain lagi melalui kornea.
Kecepatan penetrasi tergantung pada derajat ionisasi dan koefisien partisi obat.
Bentuk yang tidak terionisasi dan mudah larut dalam lemak cepat diabsorpsi oleh
membran mata. Penetrasi obat yang bersifat asam lemah lebih cepat dalam
suasana asam karena dalam suasana tersebut bentuk tidak terionisasi nya besar
sehingga mudah menembus membran mata. Untuk obat yang bersifat basa lemah
penetrasi lebih cepat dalam suasana basa
b. Absorpsi melalui Paru: obat anestesi sistemik yang di berikan secara inhalasi akan
di absorpsi melelui epitel paru dan membran mukosa saluran napas. Karena
mempunyai luas permukaan besar maka absorpsi melalui pembuluh darah paru
berjalan dengan cepat.
Absorpsi obat melalui tergantung pada:
a. Kadar obat dalam alveoli
b. Koefisien partisi/darah.
c. Kecepatan aliran darah paru.
 d. Ukuran partikel obat. Hanya obat dalam dengan garis tengah lebih kecil dari
10um dapat masuk peredaraan darah aliran paru.
c. Absorpsi melalui Kulit. Penggunaan obat pada kulit umumnya ditujukan untuk
memperoleh efek setempat. Pada waktu ini sedang di kembangkan bentuk sedian
obat yang digunakan melalui kulit dengan tujuan umtuk mendapatkan efek
sistemik. Absorpsi obat melalui kulit sangat tergantung pada kelarutam obat
dalam lemak karena epidermis kulit berfungsi sebagai membran lemak biologis.

2. Suatu obat yang bersifat basa dan mengandung gugus amin aromatik (Ar-NH2),
apakah mudah menembus membran lambung, dimana pH lambung 1-3,5 ?

B. HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN

PROSES DISTRIBUSI OBAT

*Jelaskan singkat tentang :

A. STRUKTUR MEMBRAN BIOLOGIS (KOMPONEN DAN MODEL MEMBRAN

SEL)
-Penetrasi obat melalui membran sel dipengaruhi apa saja?

B. PROSES DISTRIBUSI OBAT (DIFUSI AKTIF DAN PASIF)

C. INTERAKSI OBAT DENGAN BIOPOLIMER ( Interaksi tidak spesifik dan spesifik)

INTERAKSI OBAT DENGAN BIOPOLIMER

1. Apa yang termasuk konstituen jaringan/biopolimer?

2. Berdasarkan sifatnya, interaksi obat-biopolimer dikelompokkan menjadi 2, apa saja?
3. Apa ciri-ciri interaksi tidak khas? Apa saja yg termasuk didalam interaksi ini?
4. Apa ciri-ciri interaksi khas? Apa saja yg termasuk didalam interaksi ini?
5. Apa yang khas dari interaksi obat-protein ?
6. Pada interaksi obat-jaringan, jelaskan tentang kadar obat bebas dan terikat? Jelaskan
pula Gambar 3.11 hal 84 !
7. Jelaskan tentang interaksi obat-jaringan lemak? Contohnya pada obat Tiopental, juga
terkait OOA dan DOA nya! Berikan contoh obat lain yang terdepo dulu dijaringan
lemak?
8. Pada interaksi tidak khas,ada pengaruh faktor lain, jelaskan tentang obat diabetes
terkait dengan afinitas senyawa!
9. Apa bedanya interaksi khas pada enzim dan reseptor?
10. Apa perbedaan utama antara interaksi khas dan tidak khas?
11. Jelaskan tentang asam amino, protein, enzim dan reseptor!

C. HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN

PROSES EKSKRESI OBAT

* Jelaskan singkat tentang :

1. Ekskresi obat melalui Paru

2. Ekskresi obat melalui Ginjal
3. Ekskresi obat melalui Empedu