RANGKUMAN BIOFARMASETIKA PERTEMUAN KE-4

NAMA : RIKE ADLIANA

NIM : D1B122184
KELAS : 03

 Hubungan absorpsi obat dengan membran sel

- Untuk obat dengan rute ekstravaskular (efek lokal) yang dimana dirancang
diabsorpsi dari tempat pemakaian untuk masuk ke sirkulasi sistemik harus
melewati membran seluler
- Begitu pula dengan obat oral yang harus melintasi epitel intestinal melalui
atau antar sel epitel untuk dapat mencapai sirkulasi sistemik.
- Permeabilitas suatu obat pada site absropsi dalam sirkulasi sistemik
berkaitan dengan struktur molekul obat dan sifat fisika dan biokimia
membran sel
-
 Membran Sel adalah lapisan paling luar sel yang berperan penting dalam
tubuh makhluk hidup. Lapisan tersebut dikenal juga sebagai membran plasma
yang terdiri dari protein dan lipid. Membran sel terdiri dari sebuah struktur
selaput tipis yang menyelubungi sebuah sel. Selaput itu yang akan
membatasi sel-sel dalam tubuh dan mengatur masuknya bahan-bahan ke
dalam sel dan keluarnya zat-zat dari dalam sel.
 Struktur Membran Sel
Secara umum struktur membran sel yaitu :
1. Lipoprotein : gabungan lemak dan protein
2. Glikoprotein : senyawa karbohidrat yang berikatan dengan protein
3. Glikolipid : senyawa karbohidrat yang berikatan dengan lipid (lemak)
4. Dua lapis fosfolipid : gabungan antara lemak dan protein yang bersifat
hidrofilik dengan ujung polar
Struktur membran sel adalah dua lapis lipdi (lipid bilayer) dan memilikji
permeabilitas tertentu sehingga tidak semua molekul dapat melalui membran
sel.
Membran sel mempunyai sifat yang dinamis karena komponen-
komponennya bebas bergerak dan dapat terikat bersama dalam berbagai
bentuk interaksi semipermanen. Pergerakan yang terjadi antara lain
pergerakan lateral dan flip flop.

 Fungsi membran sel

1. Melindungi inti sel dan sitoplasma
2. Memperkokoh sel dan mencegah sel agar sel tersebut tidak pecah
3. Membungkus organel-organel dalam sel
4. Sebagai reseptor dari rangsangan luar dan sebagai tempat untuk
melakukan pertukaran zat transpor molekul, serta dapat digunakan
sebagai tempat berlangsungnya berbagai reaksi-reaksi kimia.
5. Dalam proses pertukaran zat yang melalui membran sel terdiri dari
beberapa jenis yaitu difusi, osmosi, transpor aktif, endositosis, dan
eksositosis.

 Sifat Membran Sel

1. Absrobsi transeluler : proses pergerakan obat melintasi suatu sel
2. Absorbsi obat paraseluler : beberapa molekul obat tidak mampu
melintasi membran sel tetapi sebagai pengganti melintasi celah atau
penghubung yang ketat tihgt junction antar sel yang dipengaruhi
3. Berapa obat dapat malalui mekanisme campuran
 Membran sel merupakan partisi semipermeable yang bertindak sebagai
sawar selektif untuk lintasan molekul. Air, beberapa molekul kecil, dan
molekul larut lemak dapat melewati membran sedangkan molekul bermuatan
besar dan molekul besar seperti protein dan obat terikat protein tidak dapat
melewati membran.

Di tubuh manusia, obat harus menembus sawar (barrier) sel di dalam

jaringan. Pada umumnya obat melintasi lapisan sel ini dengan menembusnya,
bukan dengan melewati celah antar sel, kecuali pada endotel kapiler. Karena
peristiwa terpenting dalam proses farnakokinetik adalah transport lintas
membran.

Membran sel terdiri dari dua lapisan lemak yang mebentuk fase hidrofilik
(berikatan dengan air) di kedua sisi membran dan fase hidrofobik (tidak
berikatan dengan air) di antaranya. Molekul-molekul protein ini, membentuk
kanal hidrofilik, untuk transport air dan molekul kecil lainnya yang larut dalam
air.

Teori Dua Lapis Lipid menjelaskan pengamatan bahwa obat larut lemak
cenderung untuk penetrasi ke membran sel lebih mudah dariapda molekul
polar.

Pergerakan transmembran obat dipengaruhi oleh komposisi dan struktur

membran plasma

 Perjalanan Obat Melintasi Membrane Sel

1. Difusi Pasif, yaitu perpindahan secara spontan dari suatu daerah dengan
konsentrasi tinggi kesuatu daerah konsentrasi rendah dan terjadi karena
tidak ada energi eksternal yang dikeluarkan.
2. transport diperantarai pembawa (transpor aktif, difusi dipermudah, dan
transport intestinal)
3. trmasport vesikuler
4. transport lewat pori
5. pembentukan pasangan ion

Adapun Sifat fisiko-kimia obat yang menentukan cara transport ialah

bentuk dan ukuran molekul, kelarutan dalam air, derajat ionisasi, dan
kelarutan dalam lemak.
Umumnya absorpsi dan distribusi obat terjadi secara “difusi pasif”
(pergerakan molekul dari daerah konsentrasi yang lebih tinggi ke daerah
konsentrasi yang lebih rendah melintasi membran sepanjang gradien
konsentrasi karena ada energi eksternal yang dikeluarkan).

Mula-mula obat harus berada dalam larutan air pada permukaan

mebran sel, kemudian molekul obat akan melintasi dengan melarut dalam
lemak membran. Pada proses ini, obat bergerak dari sisi yang kadarnya lebih
tinggi ke sisi lain. Setelah saraf mantap (steady state) dicapai, kadar obat
bentuk non-ion di kedua sisi membran akan sama
Hukum Pertama Fick menyatakan bahwa laju difusi merupakan fungsi
koefisien difusi dan gradien konsentrasi. Hukum kedua Fick menyatakan
difusi atom pada kedalaman tertentu merupakan fungsi waktu

Alasan konsentasi obat berkurang saat didistribusi yaitu karena obat

didistribusi secara cepat kedalam suatu volume yang besar sesudah masuk
dalam darah, konsentrasi obat di dalam darah menjadi sangat rendah
dibandingkan terhadap obat di site permukaan.