Hipnotik yang ideal : - Menyebabkan tidur, seperti tidur fisiologis - Tidak mengubah pola tidur secara farmakologis - Tidak menyebabkan efek di hari esoknya, rebound ansietas, atau sedasi yang berkelanjutan. - Obat tersebut tidak berinteraksi dengan obat lain, da - Dapat digunakan secara kronik tanpa menyebbabkan ketergantungan atau rebound insomnia.
Obat pada lansia : Dosis kepekaan terhadap obat sensitif Aman ES lebih mudah muncul Perhatikan interaksi obat Efek obat jadi lebih hebat dan tahan lama Indikasi, dosis, cara pemberian, lama pemberian tepat dan hanya diminum dalam keadaan tertentu saja.
Benzodiazepin
Sedasi, hipnosis, pengurangan terhadap rangsanan emosi/ansietas, relaksasi otot, dan antikonvulsi. Efek pada EEG : - Mengurangi sleep latency - Mengurangi jumlah terbangun - Mengurangi waktu yang dibutuhkan pada tingkatan1, penurunan yang nyata dalam lamanya waktu pada tingkat tidur tingkatan 3 dan 4. - Menaikkan lamanya waktu dari jatuh tidur sampai mulainya tidur REM - Waktu tidur REM menjadi lebih singkat.
Farmakodinamik pada SSP : Benzodiazepin berikatan langsung dengan sisi spesifik (subunit reseptor gABAA) pembukaan kanal klorida masuknya ion klorida kedalam sel peningkatan potensial elektrik sepanjang membrane sel sel sukar tereksitasi
farmakokinetik
Golongan benzodiazepine menurut lama kerjanya dapat dibagi dalam 4 golongan :
Senyawa yang bekerja sangat cepat Senyawa yang bekerja cepat dengan t1/2 kurang dari 6 jam termasuk golongan ini yaitu trizolam dan non benzodiazepine, zolpidem, zolpiklon Senyawa yang bekerja sedang dengan t1/2 antara 624 jam, termasuk golongan ini yaitu estazolam dan termazepam Senyawa yang bekerja dengan t1/2 lebih lama dari 24 jam, termasuk golongna ini yaitu flurazepam, diazepam, dan quazepam
Efek samping : Kepala ringan, malas/tak bermotivasi, lamban, inkoordinasi motorik, ataksia, gangguan fungsi mental dan psikomotorik, gangguan koordinasi berpikir, bingung, disartria, dan amnesia anterograd Efek paradoksal Kadang-kadang pasien menjadi banyak bicara, cemas, mudah tersinggung, takikardi, dan berkeringat. Gejala putus obat dapat berupa makin hebatnya kelainan yang semula akan diobati, misalnya insomnia dan ansietas
Barbiturat
Efek pada tingkatan tidur : Meningkatkan total lama tidur Mengurangi masa tidur laten, jumlah terbangun, lama tidur REM
Pada penggunaan ulang setiap malam, toleransi terhadap efek menidurkan terjadi dalam beberapa hari dan efeknya terhadap total lama tidur dapat menurun hingga 50% setelah 2 minggu pemberian. Penghentian obat dapat meningkatkan gejala-gejala yang semula diobati (rebound phenomenon).
Barbiturat bekerja pada seluruh SSP, Penghambatan hanya terjadi pada sinaps GABAnergik. Kapasitas barbiturat membantu kerja GABA sebagian menyerupai kerja benzodiazepin
Farmakokinetik
Hipnotik-sedatif barbiturat yang biasanya di-berikan secara oral diabsorbsi cepat dan sempurna. Mula kerja bervariasi antara 10-60 menit, bergantung kepada zat serta bentuk formulasinya, dan dihambat oleh adanya makanan di lambung Barbiturat didistribusi secara luas dan dapat lewat plasenta Eliminasi obat lebih cepat berlangsung pada yang berusia dewasa muda dari pada yang tua dan anakanak. Barbiturat yang digunakan sebagai hipnotik dan sedatif tidak memiliki waktu paruh yang cukup singkat untuk dapat dieliminasi secara sempurna dalam 24 jam
PARALDEHID Secara oral paraldehid diabsorpsi cepat dan didistribusi secara meluas; tidur dapat dicapai 10-15 menit setelah pemberian dosis hipnotik. KLORAL HIDRAT ETKLORVINOL digunakan sebagai hipnotik jangka pendek untuk mengatasi insomnia MEPROBAMAT Pertama kali diperkenalkan sebagai antiansietas, namun saat ini juga dipakai sebagai hipnotiksedatif, dan digunakan pada pasien insomnia usia lanjut. Sifat farmakologi obat ini dalam beberapa hal menyerupai benzodiazepin ETOMIDAT KLOMETIAZOL. Memiliki efek sedatif, relaksasi otot, dan antikonvulsi. Digunakan