definisi

Fungsi reseptor
Mengenal dan mengikat ligan dengan
spesifisitas tinggi
Meneruskan sinyal ke dalam sel
melalui
Perubahan permeabilitas membran
Pembentukan second messenger
Mempengaruhi transkripsi gen

Klasifikasi reseptor
Berdasarkan sinyal transduksi:
Reseptor terkait kanal ion
Reseptor terhubung protein G
(GPCRs)
Reseptor terkait tyrosine kinase
Reseptor intraseluler/inti (nuclear
receptor)

Reseptor intraseluler
Tempat ikatan
Ikatan dengan ligan
Ikatan dengan bagian spesifik DNA

Senyawa yg dapat melewati

reseptor:
BM rendah (<1000 dalton)
Lipofilik
Contoh: glukokortikoid, vitamin D, asam
retinoat, hormon estrgen

Reseptor Estrogen (ER)

Perantara aksi hormon estrogen (17bestradiol)
Fungsi estrogen:
Regulasi pertumbuhan dan diferensiasi sel
sistem reproduksi
Meningkatkan kadar HDL dan menurunkan kadar
LDL
Berperan dalam perkembangan otak, penyakit
autoimun dan metabolisme tulang
Memicu pertumbuhan, proliferasi dan metastase
kanker payudara

Reseptor Estrogen (ER)

Subtipe: ER dan ER
Berikatan dengan estrogen,
agonis/antagonisnya tetapi distribusi
dan konsentrasi dalam tubuh berbeda
Tempat ikatan spesifik:
Ligand binding domain (LBD) / AF-2
Terhadap growth factor / AF-1
DNA binding domain (DBD) berikatan
dengan estrogen response element (ERE)

Estrogen
mengikat ER
E-ER mengikat
koaktivator
Kompleks E-ER-C
berikatan
denegan ERE
Aktivasi faktor
transkripsi gen

Hasil: mRNA

Sintesis protein
spesifik

Fungsi sel

 Obat yg mengikat ER kompetisi

dgn estrogen Selective Estrogen
Receptor Modulators (SERMs)
SERM mungkin menghambat ER di
payudara menghambat
pertumbuhan sel kanker tetapi
mengaktivasi ER pada sel
endometrial uterus (memicu kanker
rahim)
Contoh: Tamoksifen

Dalam
Keluarga
Obat
disebut
Antiestrogen
(Obat
Anti
kanker)

TAMOXIFEN

Tamoxifen
menghambat
efek
hormon esterogen di
dalam tubuh
Tamoxifen
dugunakan
untuk
mencegah
kembalinya
kanker
payudara
atau
untuk
mengontrol
penyebarannya