FARMAKOLOGI OBAT

GASTROINTESTINAL
Andhika Trisna Putra
Aries Krisbiyantoro
Pendahuluan
Fungsi saluran cerna dikontrol oleh : Sistem Neuronal dan
hormonal

Sistem Neuronal : - SS Parasimpatetik

- SS Simpatetik

Sistem Hormonal : - Hormon2 GIT tdd kel endokrin,

eksokrine dan parakrin)

Kel endokrin dl GIT : mensekresi gastrin

Kel eksokrin dl GIT : mensekresi pepsin (dr peptic sel),

HCl (dr sel parietal & sel oxyntic)

Kel parakrin pd GIT : mensekresi histamin

Obat2 yang bekerja di lambung
1. Antagonis H2-Reseptor
2. Antasida
3. Proton pump inhibitor
4. Emetik
5. Antiemetik
6. Digestan
7. Protektan lambung
8. Prostaglandin
Terapi Ulcus peptic dan Refluks
oesophagitis :
a. Obat2 yg bersft menetralisir asam lambung (antasida)

b. Obat2 yg bersifat menurunkan sekresi asam lmbg

(Antagonis H2-reseptor, proton pump inhibitor)

c. Obat2 yg dpt menurunkan motilitas GIT

(antimuskarinik, antispasmodik)

d. Protektan lambung (obat2 yg membtk mantel

pelindung pd mukosa lambung)

e. Pemberian prostaglandin eksogen

ANTAGONIS H2-RESEPTOR
Mrpkn antihistamin yg aktif pd H2 reseptor di lambung yg mampu
menghambat sekresi kelebihan asam lambung.

Mekanisme kerja Antagonis H2 reseptor:

Menghambat aktifitas histamin, gastrin, pepsin pd reseptor H2
yg menstimulasi sekresi asam lambung dr sel2 parietal/oxyntic
Mengurangi volume sekresi asam lambung
Menghambat aktifitas asetilkolin

Penggunaan klinik:
Ulcus peptic, reflux oesophagitis

Efek samping:
Diare, pusing, bingung, sakit otot dan hypergastrinaemia
ANTAGONIS H2-RESEPTOR
Yang termasuk antagonis H2 reseptor adalah:
Cimetidine, Ranitidine, Famotidine, Nizatidine,
Roxatidine
Kelompok obat ini efektif utk terapi jangka pendek,
umumnya membutuhkan terapi selama 4 8 minggu
utk ulkus peptik dan 6 12 minggu utk reflux
oesophagitis
PROTON PUMP INHIBITOR
Mekanisme kerja obat:
Menghambat scr irreversibel H+/K+ ATP ase (pompa
proton/ pompa gastrik hidrogen potassium adenosine
triphosphatase) dr sel parietal lambung yg
bertanggung jawab thdp pengeluaran ion2 H+ ke
lumen lambung.

Dg sasaran lgsg pd bgn terminal dl produksi asam

lambung, menjadikan proton pump inhibitor lbh efektif
dp antagonis H2 reseptor atau antasida, krn dpt
mengurangi sekresi asam hingga 90%.
PROTON PUMP INHIBITOR
Penggunaan klinik:
Ulcus peptic, Reflux oesophagitis, ZES, gastropati
akibat penggunaan OAINS, dyspepsia dan infeksi
oleh Helicobacter pylori

Efek samping:
Nyeri kepala, diare, rash, pusing, somnolen,bingung,
reversibel impoten, muscle cramps, gynaecomastia

Yang termasuk Proton pump inhibitor:

Omeprazole, lansoprazole
ANTACIDA = ANTI ULCER PEPTIC
Ulcer peptic dpt tjd di sepanjang GIT,akibat kelebihan sekresi
asam lambung, gastrin, pepsin, asam2 empedu dll.

Bila terjadi pada:

Oesophagus Oesophagitis
Lambung/gaster Ulcus venticuli
Usus Ulcus duodenale

Faktor-faktor yang menyebabkan timbul ulcus peptic antara lain:

1. Penggunaan Obat2 Anti Inflamasi Non Steroid (OAINS/NSAIDs)
scr kronik baik sbgi antinyeri, antirematik, antiinflamasi dan bbrp obat
yg dignkn pd penyakit jtg koroner dpt memicu timbulnya ulkus peptik

2. Infeksi oleh Helicobacter pylori

ANTACIDA = ANTI ULCER PEPTIC
Penggunaan obat2 NSAIDS ini scr kronik dpt
menimbulkan efek yg tdk diinginkan pd
gastrointestinal, yaitu tjdnya lesi pd mukosa
gastrointestinal.

Utk mengatasi hal tsb biasanya digunakan tdk hanya

antasida, juga antagonis H2 reseptor, proton pump
inhibitor, sitoprotektif. Umumnya lesi atau tukak akan
sembuh antara 4 8 minggu pengobatan

Keampuhan antasida dl mengobati ulkus peptik

membutuhkan dosis yg lebih besar dr dosis obat
antagonis H2 reseptor atau PPI
ANTACIDA = ANTI ULCER PEPTIC
Berdasarkan cara kerjanya, maka antasida ada
1. Antasida non-sistemik (grm2 Magnesium /Aluminium

2. Antasida sistemik ( garam2 Calcium/Natrium)

Mekanisme Kerja Obat:

Menetralisir asam lambung & meningkatkan pH
gaster
Antasida non-sistemik
Mrpkn antasida yg plg banyak dignkn krn kationnya
mbtk iktn kompleks yg tdk diserap di usus halus.

Kelompok ini memiliki kerja yg lbh lama, dg

mengikat mukus lambung shg mampu memproteksi
kontak lgsg antara asam lambung dengan mukosa
lambung

Pd penggunaan yg lama, perlu hati-hati, karena

kemungkinan terbentuk batu ginjal/empedu.

Kelompok ini jg dpt menurunkan absorpsi

Tetrasiklin dan asam-asam empedu shg tbtk ikat
kompleks yang tidak larut.
Antasida non-sistemik
1. Garam-garam Magnesium (silikat / phospat)
ES: Diare
2. Garam-garam Aluminium (silikat)
ES: Sembelit
3. Magnesium hidroksida/ Aluminium hidroksida
ES: Tdk di absorpsi
Dapat meningkatkan pH gastric juice
Dapat mengadsorpsi pepsin
4. Magnesium trisilikat/ aluminium trisilikat
ES: efek antasida bertahan lama dan dpt mengadsorpsi
pepsin, jg dapat meningkatkan pH gastrc juice
5. Magnesium-Aluminium trisilikat
Garam-garam Mg/Al ini jarang digunakan tunggal, biasanya
diberikan dalam bentuk kombinasi dengan obat lain, baik dengan
antsida sistemik, antiflatus maupun dengan antagonis
muskarinik, yang mana kombinasi ini sangat cepat memberikan
perbaikan klinis.
Antasida sistemik
1. Natrium bicarbonat (NaHCO3, baking soda)
Dgn HCl lambung akan terbentuk NaCl, CO2 dan H2O
CO2 yang terbentuk akan merangsang sekresi gastrin
Dapat meningkatkan pH gastric juice. CO2 yg trbtk dpt
menyebabkan perut gembung dan sering bersendawa
Hati2 penggunaan NaHCO3 dl wkt yg lama atau pd dosis
tinggi, krn NaCl yg akan diabsorpsi shg akan memperburuk
OS Hipertensi, gangguan ginjal, CHF

2. Calcium carbonat (CaCO3)

Lama kerja garam-garam ini lebih panjang, dapat menyebabkan
acid rebound. Penggunaan harus hati-hati pada penderita yang
sedang diet Calcium

SE: konstipasi

3. Natrium Alginat
Protektan Mukosa Lambung