CALSIUM

ANTAGONIS

NURAINI 13330006
UTTARI JANUARINI 13330021
RAHAJENG OTAVIANI W 13330036
RANITA HARBIY T 14330096
PRAMADHIANI ZULHIDA 14330104
RIZKI DWI NOVITA 14330128
A. PENGERTIAN
Calcium Antagonis atau Antagonis
Kalsium merupakan kelompok obat
heterogen yang menghambat saluran arus
lambat, yang digunakan ion kalsium untuk
memasuki sel untuk memulai ontraksi otot
polos dan induksi intrakardiak.
Bersifat inotropik negative, yang dalam
praktek klinin efek ini dapat ditutupi oleh
efek vasodilator
TURUNAN
1. Amlodipine
Amlodipine merupakan antagonis kalsium
golongan dihidropiridin (antagonis ion
kalsium) yang menghambat influks
(masuknya) ion kalsium melalui membran ke
dalam otot polos vaskular dan otot jantung
sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos
vaskular dan otot jantung. Amlodipine
menghambat influks ion kalsium secara
selektif, di mana sebagian besar mempunyai
efek pada sel otot polos vaskular dibandingkan
sel otot jantung.
 Indikasi:
Amlodipine digunakan untuk pengobatan
hipertensi, angina stabil kronik, angina
vasospastik (angina prinzmetal atau variant
angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai
terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan
obat antihipertensi dan antiangina lain.
 Dosis:

 Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada

toleransi dan respon pasien.
 Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari,
dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari.
 Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari.
Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosis
yang dianjurkan pada
awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan
dalam kombinasi dengan antihipertensi lain, dosis awal yang
digunakan adalah 2,5 mg.
 Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik
ataupun angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan
penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi
hati.
 Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-
obat golongan tiazida, ACE inhibitor, β-bloker, nitrat dan
nitrogliserin sublingual.
 Efek Samping:
 Efek samping yang sering timbul dalam uji klinik
antara lain : edema, sakit kepala.
 Secara umum : fatigue, nyeri, peningkatan atau
penurunan berat badan.
 Pada keadaan hamil dan menyusui : belum ada
penelitian pemakaian amlodipine pada wanita hamil,
sehingga penggunaannya selama kehamilan hanya
bila keuntungannya lebih besar dibandingkan
risikonya pada ibu dan janin. Belum diketahui
apakah amlodipine diekskresikan ke dalam air susu
ibu. Karena keamanan amlodipine pada bayi baru
lahir belum jelas benar, maka sebaiknya amlodipine
tidak diberikan pada ibu menyusui.Efektivitas dan
keamanan amlodipine pada pasien anak belum jelas
benar.
 Instruksi Khusus:
Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien
yang hipersensitif terhadap amlodipine dan
golongan dihidropiridin lainnya.
2. DILTIAZEM
 FARMAKOLOGI
Diltiazem adalah turunan benzodiazepin yang
merupakan prototip dari antagonis kalsium.
Mekanisme kerja Diltiazem adalah mendepresi
fungsi nodus SA dan AV, juga vasodilatasi arteri
dan arteriol koroner serta perifer. Dengan demikian
maka diltiazem akan menurunkan denyut jantung
dan kontraktilitas otot jantung, sehingga terjadi
keseimbangan antara persediaan dan pemakaian
oksigen pada iskhemik jantung.
 INDIKASI
 Penderita angina pektoris, menurunkan serangan angina
pada penderita variant angina.
 Aritmia.

 KONTRAINDIKASI
 Penderita blok AV tingkat 2 – 3, hipotensi (tekanan
sistole kurang dari 90 mmHg) dan syok kardiogenik.
 Pasien dengan gejala gangguan irama sinus, kecuali bila
ada alat pacu jantung ventikuler yang berfungsi.
 Wanita hamil, wanita yang diduga usia subur.
 Penderita yang hipersensitif atau alergi terhadap
diltiazem.
 Penderita dengan infark miokardial akut dan kongesti
paru-paru yang dibuktikan dengan sinar X.
 DOSIS DAN ATURAN PAKAI
 Dosis untuk orang dewasa adalah 4 x 30 mg sehari,
bila perlu dapat ditingkatkan sampai 360 mg sehari.
 Diltiazem sebaiknya diberikan sebelum makan dan
waktu hendak tidur.

 EFEK SAMPING
 Efek samping Diltiazem jarang terjadi, hanya 2 – 10
% pasien yang mengalami nyeri kepala, pusing,
gangguan saluran cerna dan bradikardia.
 Kadang-kadang dapat meningkatkan enzim fungsi
hati seperti SGOT, SGPT dan fosfatase alkalin.
 Reaksi hipersensitivitas atau alergi seperti erupsi,
eritemat multiforme (dalam kasus demikian
pengobatan harus dihentikan).
 Pernah dilaporkan : rash, pruritus
3.Felodipine
 Felodipine merupakan obat yang termasuk kelompok
calcium channel blocker yang bekerja dengan cara
mengendurkan otot jantung dan pembuluh darah.
Obat ini digunakan untuk mengobati tekanan darah
tinggi.

 Indikasi:
Untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi)
dan angina.
 Efek Samping:

1. Efek CV (depresi dari fungsi kardiak, hipotensi,

gagal jantung yang memburuk, edema,
bradycardia); Efek GI (konstipasi); Efek CNS
(sakit kepala, pening).
2. HR mengatur kalsium antagonist (seperti
Diltiazem, Gallopamil & Verapamil); penguraian
AV, AV block, bradycardia & gangguan batang
sinus.
3. Interaksi singkat agen dihydropyridine harus
dihindari karena memiliki potensi mempertinggi
risiko memburuknya keadaan jantung.
 Instruksi Khusus:

1. Berkontra-indikasi pada pasien yang jelas-jelas

mengalami kerugian gagal jantung, meskipun
vasoselective dihydropyridine (seperti
Amlodipine, Felodipine) dapat bertahan pada
pasien penderita penurunan LVEF.

2. HR yang mengatur kalsium antagonist

berkontra-indikasi dengan pasien penderita
bradycardia, gangguan batang sinus & AV nodal
block.
 Dosis

Melalui mulut (per oral) sebanyak 2.5-5 mg, satu

kali sehari.

Dosis maksimum: 10 mg/hari.

4.NIFEDIPINE
 FARMAKOLOGI
Nifedipine bekerja sebagai antagonis kalsium
dengan menghambat arus ion kalsium masuk ke
dalam otot jantung dari luar sel. Karena kontraksi
otot polos tergantung pada ion kalsium ekstra
seluler, maka dengan adanya antagonis kalsium
dapat menimbulkan efek inotropik negatif.
Demikian juga dengan Nodus Sino Atrial (SA)
dan Atrio Ventrikuler (AV) akan menimbulkan
kronotropik negatif dan perlambatan konduksi
AV.
 INDIKASI
Indikasi Nifedipine adalah untuk pengobatan dan
pencegahan insufiensi koroner terutama angina
pektoris, hipertensi kronik dan hipertensi urgensi.
 KONTRAINDIKASI
 Nifedipine jangan diberikan kepada penderita
yang hipersensitif terhadap nifedipin.
 Nifedipine jangan diberikan pada wanita hamil.
 Nifedipine jangan diberikan pada ibu menyusui
karena nifedipine diekskresi ke dalam ASI. Bila
nifedipine sangat diperlukan, dianjurkan untuk
berhenti menyusui karena pengaruhnya terhadap
bayi belum diketahui.
 Nifedipen jangan digunakan pada syok
kardiovaskuler.
 DOSIS DAN ATURAN PAKAI
 Dosis tunggal 5 – 10 mg.
 Dosis rata-rata 5 – 10 mg, 3 x sehari.
 Interval tiap dua dosis paling sedikit 2 jam.
Tablet ditelan utuh dengan sedikit cairan. Bila
diinginkan khasiat yang cepat, misalnya ketika
terasa akan datang serangan, tablet dikunyah dan
dibiarkan menyebar dalam mulut. Nifedipin akan
diserap cepat oleh selaput lendir mulut.
 EFEK SAMPING
 Kadang-kadang mengakibatkan mual, sakit kepala,
palpilasi, takikardia, lemah, edema, hipotensi, reaksi
hipersensitif.
 Umumnya timbul pada awal pengobatan bersifat
sedang dan sementara.
 Hiperplasia gingival timbul pada kasus-kasus isolasi
selama terapi jangka panjang, yang hilang bila
pengobatan dihentikan.
 Gangguan fungsi hati (intrahepalik
cholestalis, kenaikan transaminase) jarang terjadi dan
reversibel pada penghentian obat.
 Pada pria lanjut usia, pemberian jangka panjang
dapat menyebabkan pembesaran kelenjar mammae
(ginekomastia) yang hilang bila pengobatan
dihentikan.
 Peringan dan Perhatian:

Pemberian nifedipine pada pasien dengan

stenosis aorta atau pasien yang sedang
diberikan betha-bloker atau obat depresan
miokardium lainnya dapat menyebabkan
resiko gagal jantung.
5. Nicardipine
 Nicardipine merupakan obat yang termasuk
kelompokcalcium channel blockeryang bekerja
dengan cara mengendurkan (memperlebar)
pembuluh darah, yang membuat jantung lebih
mudah memompa dan mengurangi beban
kerjanya.

 Indikasi:
Digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi
(hipertensi) danangina.
 Dosis:
Pemberian reguler:
Dosis diberikan sebesar 10-20 mg melalui
mulut (per oral), sebanyak 3 kali sehari.
 Dosis boleh ditambah hingga 20-40 mg
melalui mulut (per oral), sebanyak 3 kali
sehari.
 Pemberian lanjutan:
Melalui mulut (per oral) 40 mg, sebanyak 2
kali sehari.
 Efek Samping:

 Efek CV (depresi dari fungsi kardiak, hipotensi,

gagal jantung yang memburuk,
edema, bradycardia); Efek GI (konstipasi); Efek
CNS (sakit kepala, pening).
 HR mengatur kalsium antagonist
(seperti Diltiazem, Gallopamil & Verapamil);
penguraian AV, AV block, bradycardia &
gangguan batang sinus.
 Interaksi singkat agen dihydropyridine harus
dihindari karena memiliki potensi mempertinggi
risiko memburuknya keadaan jantung.
 Instruksi Khusus:

 Berkontra-indikasi pada pasien yang jelas-jelas

mengalami kerugian gagal jantung,
meskipunvasoselective
dihydropyridine (seperti Amlodipine, Felodipine)
dapat bertahan pada pasien penderita penurunan
LVEF.
 HR yang mengatur kalsium antagonist berkontra-
indikasi dengan pasien penderita bradycardia,
gangguan batang sinus & AV nodal block.
6.Verapamil

 Verapamil merupakan obat yang termasuk

kelompokcalcium channel blockeryang
bekerja dengan cara mengendurkan otot
jantung dan pembuluh darah.

 Indikasi:
Digunakan untuk mengobati tekanan darah
tinggi (hipertensi), angina, dan gangguan
irama jantung tertentu.
 Dosis:
 Pemberian reguler:Dosis diberikan melalui
mulut (per oral) sebesar 40-80 mg , 3-4 kali
sehari.
 Dosis maksimum: 480 mg/hari
 Pemberian lanjutan:Dosis diberikan melalui
mulut (per oral) sebesar 120-360 mg, sehari
1 kali.
 Efek Samping:
 Efek CV (depresi dari fungsi kardiak, hipotensi,
gagal jantung yang memburuk, edema, bradycardia);
Efek GI (konstipasi); Efek CNS (sakit kepala,
pening).
 HR mengatur kalsium antagonist (seperti Diltiazem,
Gallopamil & Verapamil); penguraian AV, AV
block, bradycardia & gangguan batang sinus.
 Interaksi singkat agen dihydropyridine harus
dihindari karena memiliki potensi mempertinggi
risiko memburuknya keadaan jantung.
 Instruksi Khusus
 Berkontra-indikasi pada pasien yang jelas-jelas
mengalami kerugian gagal jantung,
meskipunvasoselective
dihydropyridine (seperti Amlodipine, Felodipine)
dapat bertahan pada pasien penderita penurunan
LVEF.
 HR yang mengatur kalsium antagonist berkontra-
indikasi dengan pasien penderita bradycardia,
gangguan batang sinus & AV nodal block.
B. Peran Antagonis Kalsium dalam
Penatalaksanaan Hipertensi
Antagonis kalsium (AK) bekerja dengan
cara menghambat masuknya kalsium ke
dalam sel melalui chanel-L. Antagonis
Kalsium dibagi 2 golongan besar:
1. Non-dihidropidin  b’pengaruh system
denyut jantung shg melambatkan denyut
jantung
2. Dihidropidin  bekerja di uteri, sbg OAH
Penelitian yang membandingkan efek
antihipertensi AK dengan obat lain menunjukkan
efek antihipertensi yang sama baiknya pada
pasien dengan hipertensi ringan dan moderat.
Efek AK  dosis ↑ efek antihipertensi makin ↑
AK tidak dipengaruhi asupan garam sehingga
berguna bagi orang yang tidak mematuhi diet
garam.
Menurut beberapa studi penggunaan AK
dalam hipertensi secara umum tidak
berbeda dalam efektivitas, efek samping,
atau kualitas hidup dibandingkan dengan
OAH lain.
AK sebagai OAH digunakan:
a. Hipertensi esensial
b. Hipertensi renovaskular
c. Hipertensi pada pasien kulit hitam (dimana
respons penyakit terhadap b blocker atau ACE
biasanya kurang memuaskan)
d. Hipertensi dengan diabetes mellitus
e. Hipertensi dengan asma bronkhial
f. Hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri
1. Kontra Indikasi
a. Gangguan konduksi (heart block)
b. Gagal jantung berat
c. Sindrom sick sinus
d. Kontraksi otot jantung
Semua kelas AK menurunkan aktivitas sinus
jantung dan memperlambat konduksi
arterioventrikular (AV), sedangkan di klinik,
hanya verapamil dan diltiazem yang
menghambat konduksi AV atau menyebabkan
berkurangnya aktivitas sinus.
TERIMA KASIH