Referat

obat anti psikotik generasi ke 2

ANNISA WESTANIA DANIAL

111 2016 2160
dr joko
 Definisi

Obat–obat antipsikotik dahulu sering disebut

dengan neuroleptic karena memiliki beberapa efek
samping yang memberi gambaran serta gangguan
nerologis yang disebut pseudoneurologis atau dikenal
juga istilah major tranquilizer atau karena adanya efek
sedasi atau mengantuk yang berat
 Jenis-jenis antipsikotik

No Nama obat

1 Antipsikotik tipikal :
a) Phenothiazine
• Rantai aliphatic : chlorpromazine
• Rantai piperazine : perphenazine, trifluoperazine,
fluphenazine
• Rantai piperidine : thioridazine
b) Butyrophenone : Haloperidol
• Diphenyl-butyl-piperidine : pimozide

2 Antipsikotik atipikal :
a) Benzamide : sulpiride
b) Dibenzodiazepin : clozapine, olanzapine, quetiapine, zotepine
c) Benzisoxazole : risperidon, aripiprazole
Sediaan obat anti psikotik dosis anjuran

No Nama obat Sediaan Dosis anjuran

1 Chlorpromazine Tab 25-100 mg 150-600mg/h 50-100 mg(im) setiap 4-6 jam Anak anak
Amp 50mg/2c >5 tahun ½ dosis orang dewasa, anak anak < 5 tahun
1mg/kgBB. bila perlu diberikan 2x sehari.

2 Haloperidol Tab 0,5-1,5 mg- 5 mg 5-15 mg/h

Amp 5mg/cc 5-10mg(im) setiap 4-6 jam
Amp 50mg/cc 50 mg (im) setiap 2-4 minggu
3 Perphenazine Tab 2-4-8 mg 12-24 mg/h

4 Fluphenazine Tab 2,5-5 mg 10-15 mg/h

Vial 25 mg/cc 25 mg(im) setiap 2-4 minggu
5 Trifluoperazine Tab 1-5 mg 10-15 mg/h
6 Thioridazine Tab 50-100 mg 150-300 mg/h
7 Sulpiride Amp 100mg/2cc 3-6 amp/h
Tab 200 mg 300-600mg/h
8 Pimozide Tab 4 mg 2-4 mg/h

9 Risperidone Tab 1-2-3 mg 25-50 mg(im) setiap 2 minggu

Vial 25 mg/cc
Vial 50 mg/cc 2-6 mg/h

10 Clozapine Tab 25-100 mg 25-100mg/h

11 Quetiapine Tab 25-100 mg 200 mg

12 Olanzapine Tab 5-10mg 10-20 mg/h

13 Zotepine Tab 25-50 mg 75-100 mg/h

14 Aripiprazole Tab 10-15 mg 10-15 g/h

 Profil efek samping

Efek samping obat anti-psikosis dapat berupa :

 Sedasi dan inhibisi psikomotor (rasa mengantuk,
kewaspadaan berkurang, kinerja psikomotor menurun,
kemampuan kognitif menurun).
 Gangguan otonomik (hipotensi,
antikolinergik/parasimpatolitik: mulut kering, kesulitan
miksi & defekasi, hidung tersumbat, mata kabur, tekanan
intraokuler meninggi, gangguan irama jantung).
 Gangguan ekstrapiramidal (distonia akut, akathisia,
sindrom parkinson : tremor, bradikinesia, rigiditas).
 Gangguan endokrin (amenorrhoe, gynaecomastia),
metabolik (Jaundice), hematologic (agranulocytosis),
biasanya pada pemakaian jangka panjang.
 Kerja obat antipsikotik generasi kedua :

1. Mesokortikal Pathways
2. Mesolimbik Pathways
3. Tuberoinfundibular Pathways
4. Nigrostriatal Pathways
 Olanzapine

Mekanisme kerja obat olanzapine memiliki lebih dari 11

sifatreseptor tempat kerja. Merupakan antagonis monoaminergik
selektif yang mempunyai afinitas yang kuat terhadap reseptor
dopamine (D1-D4), antagonis 5HT2C, 5HT2A, antagonis H1 dan
antagonis α1 agrenergik. Afinitas sedang sedang dengan reseptor
kolinergik. Afintas sedang dengan reseptor kolinergik muskarinik
(M1-5) dan 5HT3. berikatan lemah dengan reseptor GABAα,
benzodiazepine dan β adrenergic
 Olanzapine

Absorpsi tidak dipengaruhi oleh makanan. Plasma puncak

olanzapine dicapai dalam waktu 5 jam setalah pemberian oral,
sedangkan pada pemberian intramuscular dapat dicapai setelah 15-
45 menit dengn waktu paruh 31 jam (antara 21-54 jam) sehingga
pemberian cukup 1 kali sehari. Kemampuan berikatan dengan
protein yaitu 93% dengan volume distribusi 10-18 L/kg.
 Olanzapine

Nama dagang: zyprexa, zyprexa zydis, zalasta,

zolafren, rexapin atau dalam kombinasi dengan
fluoxetin adalah antipsikotik atipikal, disetujui oleh
FDA untuk pengobatan skizofrenia dan gangguan
bipolar.
Indikasi :
 Sizofrenia atau psikosis lain dengan gejala positive dan
negatif.
 Episode manik moderat dan severe.
 Pencegahan kekambuhan gangguan bipolar.
Kontra indikasi :
 Ada riwayat toksik/hipersensitif.
 Gangguan fungsi Sumsum tulang.
 Psikosis alkoholik dan psikosis toksik lainnya.
 Koma.
 Depresi SSP.
 Ganguan jantung dan ginjal berat.
 Gangguan liver.
Efek samping :
 Efek ekstrapiramidal : tardiv dyskinesia (minimal)
 Neuroleptic malignant syndrome
 Hipotensi ortostatik
 Peningkatan berat badan dan nafsu makan
 Aggressiveness, irritabilitas, mengantuk, apatis dan kemunduran emosi
 Gangguan system gastrointestinal : mulut kering, gangguan menelan,
konstipasi.
 Efek samping endokrin termasuk hiperprolaktinemia, intoleransi glukosa
 Gangguan berpikir, kemampuan motorik
 Gangguan orientasi spatial
 Gangguan respon perasaan
 Masalah pengaturan suhu tubuh
 Disfungsi seksual, gangguan menstruasi dan osteoporosis
Sediaan :
 Tablet oral : 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg dan 20 mg
 Orally disintegrating tablet (dikenal dengan zydis) : 5
mg, 10 mg dan 20 mg
 Vial 10 mg, bubuk, IM untuk penggunaan akut
jangka pendek
 Risperidone

Pemakaian risperidone yang teratur dapat

mencegah terjadinya kekambuhan dan menurunkan
jumlah dan lama perawatan sehingga baik digunakan
dalam dosis pemeliharaan. Obat ini juga dapat
memperbaiki fungsi kognitif tidak hanya pada
skizofrenia tetapi juga pada penderita demensia
misalnya demensia Alzheimer.
 Risperidone

Indikasi
Skizofrenia akut dan kronik dengan gejala positif dan negatif.
Gejala afektif pada skizofrenia (skizoafektif).
Dosis:
 Hari 1 : 1 mg, hari 2 : 2mg, hari 3 : 3 mg.
 Dosis optimal 2- 6 mg / hari dengan 2 x pemberian.
 Dosis anjuran 25-50mg (im) setiap 2 minggu.
 Sediannya tab 1-2-3 mg. vial 25 mg, 50 mg/cc
 Umunya perbaikan mulai terlihat dalam 8 minggu dari
pengobatan awal, jika belum terlihat respon perlu penilaian
ulang.
 Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah
pemberian oral.
 Risperidone

Efek samping:
 EPS
 Peningkatan prolaktin (ditandai dengan gangguan
menstruasi, galaktorea, disfungsi seksual)
 Sindroma neuroleptik malignan
 Peningkatan berat badan
 Sedasi
 Pusing
 Konstipasi
 Takikardi
 Clozapine

Merupakan APG II yang pertama dikenal, kurang

menyebabkan timbulnya EPS, tidakmenyebabkan
terjadinya tardice dyskinesia dan tidak terjadi peningkatan
dari prolaktin. Clozapine merupakan gold standard pada
pasien yang telah resisten dengan obat antipsikotik
lainnya.
Clozapine efektif untuk menggontrol gejala-gejala
psikosis dan skizofrenia baik yang positif (iritabilitias)
maupun yang negatif (social disinterest dan incompetence,
personal neatness). Efek yang bermanfaat terlihat dalam
waktu 2 minggu, diikuti perbaikan secara bertahap pada
minggu-minggu berikutnya.
 Clozapine
Dosis : Kontra indikasi:
 Hari 1 : 1 – 2 x 12,5 mg. • Ada riwayat
 Berikutnya ditingkatkan 25 – 50 mg toksik/hipersensitif.
/ hari sp 300 – 450 mg / hari • Gangguan fungsi Sumsum
dengan pemberian terbagi. tulang.
 Dosis maksimal 150-600 mg / hari.
• Psikosis alkoholik dan
 Sediaan tablet 25 mg dan 100 mg
psikosis toksik lainnya.
Efek samping :
• Koma.
 Granulositopeni, agranulositosis,
trombositopeni, eosinofilia, • Depresi SSP.
leukositosis, leukemia. • Ganguan jantung dan ginjal
 Ngantuk, lesu, lemah, tidur, sakit berat.
kepala, bingung, gelisah, agitasi, • Gangguan liver.
delirium.
 Mulut kering atau hipersalivasi,
penglihatan kabur, takikardi,
postural hipotensi, hipertensi.
 Quetiapin

Quetiapine merupakan antagonis reseptor

serotonin (5HT1A dan 5HT2A), reseptor dopamine (D1
dan D2), reseptor histamin (H1), reseptor adrenergik
α1 dan α2. Afinitasnya lemah pada reseptor
muskarinik (M1) dan reseptor benzodiazepin.
Quetiapine dapat memperbaiki gejala positif, negatif,
kognitif dan mood.
 Quetiapine

Dosis anjuran :
50-400mg/hari dan sediaannya 25-100mg dan 200mg
dan 300mg tablet XR (50mg, 300mg dan 400mg).
Efek samping :
-somnolen,
-hipotensi postural,
-pusing,
-peningkatan berat badan,
-takikardi
-hipertensi
 Aripiprazole

Merupakan antipsikotik generasi baru, yang

bersifat partial agonis pada reseptor D2 dan reseptor
serptonin 5HT1A serta antagonis pada reseptor
serotonin 5HT2A. Aripiprazole di metabolisme di hati
melaui isoenzim P450 pada CYP 2D6 dan CYP 3A4,
menjadi dehydro-aripiprazole. Aripiprazole sebaiknya
diberikan sesudah makan, terutama pada pasien yang
mempunyai keluhan dispepsia, mual dan muntah.
 Aripiprazole

Indikasi : Skizofrenia.
Dosis : dosis anjuran 10—15mg/hari dan sedian
tablet (5mg, 10mg dan 15mg).
 Pemberiannya dapat 10 atau 15 mg 1 x sehari.
Efek samping :
 Sakit kepala.
 Mual, muntah
 Konstipasi.
 Ansietas, insomnia, somnolens.
 Akhatisia.
 Cara pemilihan obat

Anti- Mg. Dosis (Mg/h) sedasi otonom Eks.pi

psikosis Eq ik r
atipikal
Clozapine 25 25 - 200 ++++ + -
Zotepine 50 75 - 100 + + +
Sulpiride 200 200 - 160 + + +
0
Risperidone 2 2 - 9 + + +
Quetiapine 100 50 - 400 + + +
Olanzapine 10 10 - 20 + + +
aripiprazole 10 10 - 20 + + +
Terimakasi