FORMULASI DAN TEKNOLOGI

SEDIAAN STERIL
• Sediaan steril yaitu sediaan terapetis yang
bebas mikroroganisme baik vegetatif atau
bentuk sporanya baik patogen atau
nonpatogen.
• Yang termasuk dalam sediaan steril : sediaan
parenteral volum besar, sediaan parenteral
volum kecil (injeksi), sediaan mata(tetes/salep
mata)
Rute pemberian sediaan parenteral
• Intravena, intramuskuler,, subcutan, intradermal, dan
intraspinal
• Absorbsi obat dipengaruhi oleh: banyaknya pembuluh
darah yang mensuplai jaringan, sifat fisikokikima obat,
karakteristik bentuk sediaan (larutan, suspensi, atau
emulsi), sifat pembawa, dan pH
• Pemberian intravena dan intraspinal harus dalam
bentuk larutan, sedangkan intramuskuler, subcutan,
intradermal sediaan dapat berbentuk larutan, suspensi
atau emulsi
• Pembawanya dapat berupa air, glikol ataupun minyak
lemak
 Rute Parenteral
• Obat yang diberikan secara parenteral diinjeksikan via jarum suntik ke
dalam tubuh melalui:
– Sc (subcutaneous)
– Im (intramuscular)
– Iv (intravenous)
– Intracardiac
– Intratechal
• Alasan pemilihan rute:
– Absorpsi cepat (tanpa absorpsi)
– Situasi gawat
– Pasien tidak sadar
– Tidak dapat menerima pemberian oral
– Obat tidak mengalami first pass metabolism
– Sulit diabsorpsi secara oral karena permeasi obat yang rendah
– Kadar obat dalam darah lebih dapat diprediksi daripada sediaan lain
 Keuntungan dan kerugian sediaan
parenteral
• Keuntungan: -lebih cepat efek terapinya
dibandingkan penggunaan oral, dan dapat
juga digunakan dengan tujuan memberikan
efek yang lambat (sistem depot) , implant,
dapat digunakan oleh pasien dalam keadaan
tidak sadar, dapat digunakan untuk obat yang
mengiritasi lambung atau rusak oleh cairan
lambung, dapat untuk terapi keseimbangan
elektrolit dalam tubuh
• Parenteral: (yunani)  menghindari usus
• Keuntungan:
– Reliably predict with considerable accuracy the pharmacokinetics and pharmacology of drugs
– Quickly interdict a rapidly progressive lethal process or disease
– stratify and quantitate results in complicated physiology and pathology patient
• Keuntungan lebih dalam:
– Memastikan penghantaran sejumlah konsentrasii obat pada jaringan atau target obat dalam
tubuh  injeksi intraventrikular obat yang susah menembus membran sawar otak
– Mengontrol langsung, onset obat, puncak serum, konsentrasi pada jaringan, laju eliminasi
obat.  intravena/intrakardiak untuk efek segera dari obat emergensi hipertensi atau aritmia,
im untuk sustained release
– Meningkatkan ketepatan dosis dan kepatuhan pengobatan  longacting im penicillins
– Penghantaran obat yang tidak dapat diabsorbsi atau tidak stabil pada saluran cerna  insulin
– Untuk pasien yang tidak dapat diberikan secara oral  pasien yang sering muntah
– Menyediakan efek lokal  methotrexate intratekal untuk menghindari toksisitas sistemik pada
pasien leukimia  lokal anastetik (ekstraksi gigi)
– Pasien yang tidak sadar, uncooperative, tidak terkontrol
– Menyeimbangkan kadar elektrolit dan menyediakan cairan tubuh  dehidrasi
• Kerugian : mahal , butuh keahlian khusus dan
alat khusus dalam menggunakannya,
menimbulkan rasa sakit (tidak nyaman),
adanya kekeliruan dosis atau obat tidak
mungkin diperbaiki, terutama sesudah
pemberian intravena.
 Syarat-syarat sediaan steril
• 1. steril
• 2. isotonis
• 3.Isohidris
• 4. bebas pirogen
• 5. bebas partikel asing
• 6. kejernihan
• 7. Stabil baik secara fisika, kimia, maupun mikrobiologi
• 8. aman (tidak toksik)
• 9. Tidak terjadi reaksi antar bahan dalam formula
• 10. Penggunaan wadah yang sesuai, sehingga mencegah
terjadinya interaksi dengan bahan obat
• 11. Sesuai antara bahan obat yang ada dalam wadah dengan etiket,
dan tidak terjadi pengurangan kualitas selama penyimpanan
 Tipe formulasi sediaan parenteral
• Larutan, suspensi, padatan steril untuk
rekonstitusi
• Tidak boleh ada partikel pada sediaan iv atau
rute parenteral lainnya.
• Padatan steril rekonstitusi harus larut
seluruhnya sebelum digunakan secara iv.
• Kelarutan
– Obat harus terlarut sempurna, tersedia dalam air untuk sediaan iv
– Yang tidak larut dapat via im
– Campuran pelarut dapat menjadi opsi tetapi harus ada peringatan
tertulis untuk mencegah pengendapan at the site of infusion
– Emulsi boleh digunakan untuk iv, tetapi harus diperhatikan viskositas
sediaan saat diinjeksikan melalui jarum suntik
• pH dan osmolalitas
– Harus diformulasikan sesuai dengan pH dan osmolalitas cairan
biologis, tetapi volume dan kecepatan injeksi harus diperhatikan untuk
meminimalkan rasa sakit dan kerusakan jaringan yang timbul.
– Larutan hiperalimentasi: hipertonis  vena besar tetapi tidak untuk sc
atau im.
• Kelarutan
– Obat dapat bereaksi hanya dalam bentuk molekul
terlarut dalam larutan fisiologis
– Dipengaruhi oleh: pH, suhu, hidrofobisitas, bentuk
padat, agen pengompleks dalam larutan.
– Metode meningkatkan kelarutan: pembentukan
garam (obat asam-basa lemah), pembentukan
kompleks obat, pembentukan prodrug (bentuk ester)
(fosfenitoin, valasiklovir, capecitabine (5-fluorourasil),
pemilihan bentuk padat (amorf dan kristalin).
 Pretest
1. Jelaskan min. 4 rute pemberian obat! (50)
2. Jelaskan secara singkat definisi sediaan steril!
(30)
3. Sebutkan min 2. syarat sediaan steril! (20)