I.

PENDAHULUAN

Oleh :
Maria Ulfah, M. Sc, Apt.
 PENDAHULUAN

 Kimia Medicinal adalah

Cabang ilmu kimia yang mempelajari
tentang isolasi dan identifikasi rancangan
dan sintesis, menetapkan aktivitas biologis,
menjelaskan cara aksi pada aras molekul
dan elektronik, serta hubungan antara
struktur dan aktivitas biologis (Sardjoko,
1993)
 Hubungan Antara Kimia
Medisinal dan Displin Ilmu
yang lain
Disiplin ilmu lain yang berperan adalah
 Farmakologi
 Farmakologi klinik
 Farmakologi molekular
 Mikrobiologi
 Biokimia
 Fisiologi dan Kedokteran
 Farmasi
 Biologi Molekular
 BATASAN KIMIA
MEDISINAL
 Menurut Burger (1970) : ilmu pengt yg
mrpk cab. ilmu kimia dan biologi,
digunakan utk memahami dan menjelaskan
mek.kerja obat. Sebagai dasar dalam
mencoba menetapkan hub struktur kimia
dan aktivitas biologi obat, serta menghub
perilaku biodinamik melalui sifat fisika dan
kereaktifan kimia seny obat.
 Menurut IUPAC (1974) : ilmu penget yg
mempelajari penemuan, pngembangan,
identifikasi dan interpretasi cara kerja seny
biologis aktif (obat) pd tkt molekul.
 Menurut Taylor dan Kennewell (1981) :
studi kimiawi seny atau obat yg dpt
memberikan efek menguntungkan dlm
sistem kehidupan, dan melibatkan studi hub
struktur kimia seny dg aktvts biologis serta
mek cara kerja seny pd sistem biologis, dlm
usaha mndpt efek pengobatan yg maks dan
memperkecil efek samping yg tdk
menguntungkan.
 RUANG LINGKUP
(BURGER) :
 Isolasi dan identifikasi seny aktif dlm
tanaman yg scr empirik tlh digunakan utk
pengobatan
 Sintesis struktur analog dr btk dsr seny yg
mpy aktivitas pengobatan potensial
 Mencari struktur induk baru dg cara sintesis
seny organik, dg ataupun tanpa berhub dg
zat aktif alamiah
 Menghub struktur kimia obat dg cara
kerjanya
 Mengembangkan rancangan obat
 Mengembangkan hub struktur kimia dan
aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika
dg bantuan statistik
 VARIASI HUB STRUKTUR
& AKTIVITAS
 Seny dg gugus fungsional sama, aktivitas
biologis sama
Contoh :
1. Turunan fenol : fenol, kresol, eugenol, timol
mgd ggs fgsi hidroksi fenol sbg antibakteri.
2. Turunan sulfonamida : sulfanilamid,
sulfasetamid, sulfaguanidin, sulfametoksazol
mgd ggs sulfonamida sbg antibakteri
 Senyawa dg struktur kimia berbeda tetapi
aktivitas biologi sama
Contoh :
1. Obat anestesi sistemik : eter, siklopropan,
halotan, tiopental
2. Obat diuretik : klormerodrin,
asetazolamid, HCT, spironolakton
 Seny dg struktur sama tetapi aktivitas
biologis berbeda
Contoh :
Turunan sulfonamida sbg antibakteri
(sulfanilamid), diuretik (HCT), antilepra
(dapson), antimalaria (sulfadoksin),
urikosurik (probenesid), antidiabetes
(karbutamid).
 Sifat kim-fis mrpk dsr yg penting utk
menjelaskan aktv biologis obat krn :

 Memegang peranan penting dlm

pengangkutan obat utk mencapai reseptor
 Hy obat yg mpy struktur dg kekhasan tinggi
saja yg dpt berinteraksi dg reseptor biologis
 Sifat kim-fis penting yg
berhub dg aktvts biologis a.l :
 Kelarutan  Potensial redoks
 Koefisien partisi  Pembentukan kelat
 Adsorpsi  Konfigurasi molekul
 Aktivitas permukaan dalam ruang
 Derajat ionisasi  Jarak antar atom dari
 Isosterisme
gugus-gugus
fungsional
 Ikatan kimia
 Tiga parameter penting dlm
studi rancangan obat :
 Sifat lipofil
 Sifat elektronik
 Sifat sterik
dipakai utk menghub scr kuantitatif
antara struktur dan aktv (HKSA/QSAR) yg
mrpk bag penting dlm Kimia Medisinal.