ESTROGEN

Asal :
 Ovarium
 Testis
 Placenta
 Kortek Adrenal
Biosintesis :  Kolesterol

Androstenedion  Testosteron
 
Estron  Estradiol

Estriol

Estradiol :  Potensi Estrogenik 

 Sekresi 

Dietilstilbestrol :  Sintetik (Tumbuh tumbuhan)

 Potensi kuat
 Inti Non Steroid
FAAL & FARMAKOLOGI :
 Pertumbuhan & Perkembangan
alat kelamin Primer & Sekunder
Wanita
 Siklus Haid
 Fase Follikuler / Proliferasi :
 Proliferasi :  Mukosa Vagina
 Mukosa Uterus
 Sekret kelenjar Uterus >>>
Sekret kelenjar Servix >>>
 Mammae kencang & Penuh
 Haid : Dapat dibuat
o Dosis besar tunggal
o Dosis kecil beberapa minggu
o Dihentikan mendadak
Perdarahan

 Efek Umpan Balik (-) terhadap

Hipitalamus & Hipofisis
Yaitu : Terhadap FSH & LH
 Metabolisme:
o Anabolik
o Retensi Elektrolit, Air,
Nitrogen & Elemen pembentuk
Protoplasma
o Glukosa & Lipid

KARSINOGENISITAS :
Pada Mamalia menyebabkan Tumor
MEKANISME KERJA :
Reseptor Estrogen berupa Protein di :
• Organ Reproduksi Wanita
• Kelenjar Mammae
• Hipotalamus
• Hipofisis

Estrogen terikat dengan Reseptor Protein di

Sitoplasma modifikasi Komplex reseptor
+ estrogen
translokasi

Inti sel Komplex + reseptor

Memacu sintesa RNA & DNA

FARMAKOKINETIK :
Absorbsi di :
 Saluran Cerna
 Mukosa
 Kulit
Per Os : Cepat & Lengkap
Metabolisme di Hepar excresi Empedu

Entero hepatic
Excresi di Urin sebagai :
 Estradiol
 Estron yang terconjugasi dengan
 Estriol As Glukuronat/Sulfat
EXCRESI ESTROGEN :
 Pertengahan Siklus : 25-100 mcg/hari
 Fase Luteal : 10-80 mcg/hari
 Menopause : 5-10 mcg/hari
 Pria Dewasa : 2-25 mcg/hari
 Hamil Aterm : 30 mg/hari

ESO :
 Nausea - Vomiting – Anorexia
 Nyeri Mammae
 Oedema
 Perdarahan antar Haid
 Hiperpigmentasi
INDIKASI ESTROGEN :
1. Kontrasepsi
2. Menopause
3. Vaginitis Senilis
4. Osteoporosis
 Ethynil Estradiol : 15 mcg/hari
5. Ca Prostat  Terapi Palliatif
1. Dietil Stilbestrol
(Dosis Besar & Jangka Panjang)
2. Klorotianisen
 ANTI ESTROGEN
Yaitu senyawa yang dapat
menghambat atau memodifkasi
kerja Estrogen
 Antagonis Kompetitif
 Menghambat Sintesa Estrogen
 Secara fisiologis kerjanya
berlawanan dengan Estrogen
(Progestin & Androgen)

Preparat :  KLOMIFEN
 TAMOKSIFEN
 KLOMIFEN
 Efek Estrogenik < Anti Estrogen
 Pada Tikus, efek Estrogenik > Anti
Estrogenik  Infertil pada Tikus
 Pada Manusia :
 Merangsang Ovulasi
 Menghambat mekanisme umpan
balik (-),  FSH & LH
 Dosis : 2-3 x 25 mg/hari
Selama 2-3 minggu  stop
Mulai minum di hari ke 5 Haid
ESO :
 Kista Ovarii
 Hot Flashes
 Gangguan Saluran Cerna
 Gangguan Penglihatan
 Nyeri Kepala
Indikasi :
 Wanita Infertil
 Stein Leventhal
 Siklus Un Ovulatoir
 Pria Infertil
 Terapi Palliatif Ca Mammae

Kontra Indikasi :
 Wanita Hamil
 Gangguan Fungsi Hati
•Untuk Terapi Pallatif Ca Mammae

TAMOKSIFEN
 Untuk Terapi Pallatif Ca Mammae
 Kompetisi dengan Estradiol
menduduki Reseptor Estrogen
 Menghambat/megganggu
pertumbuhan sel Tumor yang
tergantung Estrogen
 Per Os : Absorbsinya baik
T 1\2 : 7-8 jam
 Metabolisme di Hepar
 Sirkulasi Entero Hepatik
 Excresi liwat Tinja
ESO :
 Nausea & Vomiting
 Hot Flushes
 Perdarahan per vaginam
 Sekret Vagina >>>
 Pruritus Vulva

Dosis :
 20-40 mg/hari
 2 x pemberian
 1 tablet : 10 mg
 PROGESTERON
Yaitu Hormon alami utama dalam tubuh
yang mempunyai Khas Progestogenik

DERIVAT PROGESTIN yaitu :

Senyawa sintetik yang berefek
Progestogenik/Androgenik/Estrogenik

Struktur Kimia Progestin merupakan

modifikasi Testosteron tanpa Atom C-19
BIOSINTESIS & SEKRESI
Disekresi oleh :
 Cortex Adrenal
 Testis
 Placenta
 Corpus Luteum
pada Fase Luteal/
Fase Sekretorik
 Sekresinya dirangsang oleh LH
Kadar Puncak pada pertengahan
Fase Luteal
Kadar Rendah pada akhir Siklus Haid

Bila terjadi konsepsi

7 hari
fertilisasi nidasi

Perkembangan
trofoblast
Chorionic gonadotropi
hormon (CGH)
Sirkulasi darah
sampai trimester I
FAAL & FARMAKOLOGI
1. Tractus Gnitalis :

progesteron Fase luteal endometrium

Dimana sekresi kelenjar
Endocervix <<<< <
& lebih pekat

Akhir fase luteal Progesteron <<<<<

haid
2. kehamilan
Menghambat
kontraksi uterus
Mempertahankan
kehamilan
3. Kelenjar mammae
Merangsang proliferasi acini mammae
partus Estrogen & progesteron <<<<<

Isapan bayi Sekresi prolaktin

Laktasi (+)

4. Efek termogenik : 108 F

FARMAKOKINETIK :
Oral/Topikal : Absorbsi baik
Metabolisme di Hepar in aktivasi
(Siklus Enterohepatik)

Pregnanediol

Per Os kurang efektif dibanding

Parentral
Excresi : Melalui Urin & Feces
dalam bentuk Pregnandiol
INDIKASI :
1. Kontrasepsi
2. Dismenorrhoe
3. Endometriosis
Etynil Testosteron (Danazol)
400-800 mg/hari selama 4-6 bulan
4. Abortus Habitualis
Progestin yang tidak Androgenik
5. Perdarahan Rahim Fungsional
Medroxi Progesteron Acetat
10 mg/hari selama 10 hari
6. Ca Endometrium
Medroxi Progesteron Acetat
200-400 mg/hari po atau
400-1000 mg/minggu im
7. Amenorrhoe Sekunder
a. Progesteron 50 mg + im
Estradiol Benzoat 3 mg
b. Etynil Estradiol 20 mg + po
Noretisteron Acetat 10 mg
1 dd 1, 2 hari berturut-turut
 Perdarahan putus obat
Bila (-), Endometrium kurang
berfungsi atau Hamil
 KONTRASEPSI
DIFINISI :
Usaha temporer/permanen untuk
mencegah hamil bila dilakukan
sanggama
CARA KONTASEPSI :
1. Cara Umum
2. Cara Tradisional
3. Cara Modern : Hormon & IUD
4. Cara Menetap (Operasi)
KONTRASEPSI HORMON
ORAL : (ada 4 tipe)
1. Kombinasi
Terdiri dari 21-22 Pil,
Berisi Derivat Estrogen +
Progesteron
dosis kecil, dikemas untuk
1 siklus
2. Sekuensial
Terdiri dari 14-15 Pil, Hanya
derivat Estrogen, 7 Pil berikut
nya kombinasi Estrogen +
Progesteron
3. Minipil
Terdiri dari 21-22 Pil, Berisi
Progesteron dosis kecil
4. Morning After Pil/Pil Paska
Sanggama
Berisi Di Ethyl Stilbestrol 25 mg
2 dd 1 selama 5 hari, diminum
dalam waktu < 72 jam paska
sanggama
KONTRASEPSI SUNTIKAN
 Depo Medroxy Progesteron
Acetat 50 mg + Estradiol
Sipionat 5 mg  tiap 4 minggu
IM
 Depo Medroxy Progesteron
Acetat 150 mg  IM, tiap 12
minggu
 Nor Etindron Enantat 200 mg
IM, tiap 8 minggu
 SUSUK / IMPLANT
Bahan aktif : LEVONORGESTREL
1. Norplant-6
Bentuk seperti Kipas, panjangnya
34 mm, Ø 2,4 mm, berisi 36 mg
Levonorgestrel/ tube silastic
Ditanam SC pada lengan kiri atas.
Masa efektif untuk 5 tahun.
2. 3-Ketodesogestrel
68 mg/tube silastic tunggal.
Masa efektif untuk 3 tahun
 MEKANISME KERJA
KONTRASEPSI HORMON
 Menghambat FSH + LH  Ovulasi (-)
 Mengganggu keseimbangan
Hormon  Nidasi (-)
 Mengganggu gerakan Tuba
 Mempengaruhi pH vagina &
Konsistensi sekret Endocervix
menjadi kental & >>>>>
 EFEK SAMPING
KONTRASEPSI HORMON
 Perdarahan spoting lebih
panjang
 Amenorrhoe
 Gejala-gejala seperti Diabetes
melitus
 Thromboemboli
 Obesitas
 Hypertensi
 Gangguan sekresi Hormon
Endogen  Gangguan siklus Haid
 Hyperpigmentasi
 Acne
 Varices
 Retensi air  Oedema
 Gangguan koagulasi darah
 Cholesterol 
 Nausea
 Vomiting
 Pusing
 KONTRA INDIKASI
KONTRASEPSI HORMON
 Semua ESO
 Decompensatio cordis
 Gangguan fungsi Hepar
 Keganasan System Reproducsi &
Mamma
 Wanita usia > 40-45 tahun
 40 tahun, sebaiknya Progesteron
jangan Estrogen
  45 tahun  Gangguan
metabolisme tubuh
 Wanita usia 19-35 tahun, dianjurkan :
 Pil Oral
 Implant
 IUD
 Suntikan
 Wanita usia 35-45 tahun, dianjurkan :
 Operasi
 IUD
 Suntikan
 Implant
 Wanita usia > 50 tahun, dianjurkan :
 Opperasi
 IUD
 KONTRASEPSI
NON HORMON
AKDR = IUD
CARA KERJA :
1. Reaksi terhadap benda asing
2. Meningkatkan motylitas Tuba
3. Merubah selaput lendir Rahim
Penambahan logam Cu untuk
meningkatkan efek.
Masa aktif Cu : 2-3 tahun
Macam-macam IUD :
Lippes Loat Cu - T Cu - 7 Multi load
 KONTRA INDIKASI IUD

 KONTRA INDIKASI MUTLAK

 Hamil/duduga hamil
 Infeksi Pelvix akut/chronis
 Keganasan Cervix/Uterus
 KONTRA INDIKASI RELATIF
 Dysmenorrhoe
 Menorrhagia , Metrorrhargia
 Kelainan Uterus/
besar-bentuk-posisi
 Tumor Ovarium
 Riwayat infeksi Pelvix
 Riwayat Kehamilan Ectopic
 Cervisitis Berat/
Stenosis Canalis Cervicis Uteri
 Penyakit Katub Jantung yang
berat
 INTERAKSI
KONTRASEPSI ORAL
DENGAN OBAT LAIN
 OBAT YANG KOMENTAR DAN
EFEK SAMPING
BERINTERAKSI REKOMENDASI

Menurunkan efek
penghilangan rasa sakit( Periksa respon
ASETAMINOFEN
meningkatkan penghilangan rasa sakit
metabolisme)

Meningkatkan efek Gunakan dengan

ALKOHOL
alkohol perhatian

Kejadian rendah tapi

Penurunan efek tidak dapat
AMPISILIN
kontrasepsi diprediksi,gunakan
metode kontrasepsi lain

ANTIKOAGULAN Penurunan efek Gunakan dengan

(ORAL) antikoagulan perhatian
 Hindari penggunaan
Menurunkan efek serempak,gunakan metode
ANTIKONVULSAN
kontrasepsi kontrasepsi lain untuk
penderita seizure

Meningkatkan efek
ANTIDEPRESAN Periksa efek samping
farmakologi

Meningkatkan atau Gunakan dengan perhatian

menurunkan efek gangguan terbesar pada
BENZODIAZEPIN
penenang termasuk minggu pertama bebas
gangguan psikomotorik obat pada dosis KO

Meningkatkan atau
Periksa status
β-bloker menurunkan efek
kardiovaskular
farmakologi β-bloker
KORTIKOSTEROI Meningkatkan toksisitas Signifikansi klinik tidak
D kortikosteroid ada

Menurunkan efek Menggunakan metode

GRISEOVULVIN
kontrasepsi kontrasepsi lain

Menurunkan efek
HIPOGLISEMIK Periksa tekanan darah
hipoglisemik

Menurunkan efek
METILDOPA antihipertensi terutama Periksa tekanan darah
KO dosis besar

Penurunan efek Menggunakan metode

FENITOIN kontrasepsi mungkin kontrasepsi lain,periksa
meningkat efek fenitoin kadar fenitoin
 Menggunakan metode
PIOGLITAZON Penurunan efek kontrasepsi
kontrasepsi lain

Menggunakan metode
RIFAMPICIN Penurunan efek kontrasepsi
kontrasepsi lain

Menggunakan metode
SULFONAMIDA Penurunan efek kontrasepsi
kontrasepsi lain

Menggunakan metode
TETRASIKLIN Penurunan efek kontrasepsi
kontrasepsi lain

Peningkatan kadar serum

dan mungkin peningkatan
Hindari vitamin C dosis
VITAMIN C efek samping estrogen pada
tinggi
konsumsi vitamin C 1 g atau
lebih