PARACETAMOL

KELOMPOK : ( 1 )
 PENGERTIAN PARACETAMOL
 Parasetamol adalah metabolit fenasetin dengan khasiat analgetik dan
antipiretik yang sama (sedikit lebih lemah dari pada asetosal). Sifat-
sifat farmakokinetiknya lebih kurang sama dengan fenasetin, efek-
efek sampingnya lebih ringan, khususnya tidak nefrotoksis dan tidak
menimbulkan euphoria dan ketergantungan psikis. Karena tidak
menimbulkan perdarahan lambung seperti asetosal, maka pada
tahun-tahun terakhir parasetamol banyak sekali digunakan di
Indonesia sebagai analgetikum-antipiretikum yang aman (Tjay,
2002).
 Parasetamol atau asetaminofen merupakan obat analgesik dan
antipiretik yang popular dan banyak digunakan di Indonesia, baik
dalam bentuk sediaan tunggal maupun kombinasi. Penyerapan obat
dalam saluran cerna cepat dan hampir sempurna, kadar plasma
tertinggi dicapai 1-2,5 jam (Siswandono dan Soekardjo, 1995).
 Sejarah Paracetamol

 Northrop Morse melalui pengurangan p-nitrofenol bersama

timah dalamasamasetat gletser. Biarpun proses ini telah
dijumpai pada tahun 1873, parasetamol tidak digunakan dalam
bidang pengobatan hingga dua dekade setelahnya. Pada 1893,
parasetamol telah ditemui di dalam air kencing seseorang yang
mengambil fenasetin, yang memekat kepada hablur campuran
berwarna putih dan berasa pahit.Pada tahun 1899, parasetamol
dijumpai sebagai metabolit asetanilida.Namun penemuan ini
tidak dipedulikan pada saat itu (Amelia,2009).
 Pada 1946, Lembaga Studi Analgesik dan Obat-obatan
Sedatif telah memberi bantuan kepada Departemen
Kesehatan New York untuk mengkaji masalah yang
berkaitan dengan agen analgesik.Bernard Brodie dan
JuliusAxelrod telah ditugaskan untuk mengkaji
mengapa agen bukan aspirin dikaitkan dengan adanya
methemoglobinemia, sejenis keadaan darah tidak
berbahaya.Di dalam tulisan mereka pada 1948, Brodie
dan Axelrod mengaitkan penggunaan asetanilida
dengan methemoglobinemia dan mendapati pengaruh
analgesik asetanilida adalah disebabkan metabolit
parasetamol aktif.Mereka membela penggunaan
parasetamol karena memandang bahan kimia ini tidak
menghasilkan racun asetanilida (Amelia, 2009).
 Indikasi :
 Parasetamol berguna untuk menurunkan panas dan nyeri
ringan sampai sedang seperti sakit kepala, mialgia, nyeri
pasca persalinan dan keadaan lain, dimana aspirin efektif
sebagai analgesik. Parasetamol atau Asetaminofen saja
adalah terapi yang tidak adekuat untuk inflamasi seperti
arthritis rheumatoid, sekalipun ia dapat dipakai sebagai
tambahan analgesik terhadap terapi anti inflamasi. Untuk
analgesik ringan, Aseataminofen adalah obat yang lebih
disukai pada pasien yang alergi terhadap aspirin atau
bilamana salisilat tidak bisa di toleransi.Ia lebih disukai dari
pada aspirin pada pasien dengan hemophilia atau dengan
riwayat ulkus peptikum dan pada mereka yang mengalami
bronkospasme.
Sifat kimia dan fisika:
a. Sifat kimia
Menurut Dirjen POM. (1995), sifat-sifat Parasetamol adalah sebagai
berikut:
 Sinonim : 4-Hidroksiasetanilida
 Berat Molekul : 151.16
 Rumus Empiris : C8H9NO2.

b. sifat fisika
 Pemerian : Serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa sedikitpahit.
 Kelarutan : larut 1:70 dalam air dingin, 1:20 dalam air mendidih,
1:7 dalam tanol, 1:13 dalam aseton, 1:40 dalam gliserol, 1:9 dalam
dalam propilen glikol. Larut dalam metanol, dimetilformamida, etil
diklorida, etil asetat, dan dalam larutan alkalihidroksida.
 Titikleleh : 168-172oC
 pH :5,3-6,5
 Stabilitas : Laju penguraian parasetamol dalam larutan
bervariasi tergantung pada pH dan temperatur. Parasetamol
dapat dihidrolisis oleh katalis asammaupunkatalis basa, dan
merupakan hal yang utama yang berkenaan dengan
parasetamol, ion hidrogen dan konsentrasi ion
hidroksida.Laju penguraian parasetamol secara langsung
tergantung pada konsentrasi parasetamol dan tidak
dipengaruhi kekuatan ion. Pada rentang pH 2-9 energi
aktivasi penguraian parasetamol 73,22 kJ/mol dan reaksi
hidrolisis minimum pada pH 5-7 (Ditjen POM, 1995).
 Tablet parasetamol mengandung tidak kurang dari 95,0%
dan tidak lebih dari 105,0 % dari jumlah yang tertera pada
etiket (Ditjen POM, 1995).
MEKANISME REAKSI DALAM TUBUH

a. Farmakokinetik
Proses ADME
b. Farmakodinamik
Respon tubuh terhadap obat
 MEKANISME SNTESIS PARACETAMOL

 Sintesis asetaminofen dilakukan dengan cara memasukkan 3 gram p-

aminofenol ke dalam beaker glass kemudian ditambahkan 15 ml Na
asetat.Fungsi penambahan natrium asetat adalahsebagai pelarut untuk reaktan
berlebih yaitu anhidrat asetat dan untuk memperolehkembali p-aminofenol
yang lebih reaktif.
 Kemudian ditambahkan dengan anhidrat asetat. Fenol dipertahankan agar tidak
terionisasi sehingga NH2 akan lebih reaktif dibandingkan OH (NH2 lebih
nukleofilik dibandingkan air tetapi kurang nukleofilikbila disbanding OH) .
Contoh Obat-Obat Paracetamol
1. Acethaminofen
2. sanmol
3. Pamol
4. Panadol
5. Biogesic
6. Cetapain,dll