Digoxin adalah obat untuk mengobati gagal jantung. Obat ini juga digunakan untuk mengobati denyut jantung tidak teratur (fibrilasi atrium kronik). Mengobati denyut jantung yang tidak teratur dapat menurunkan risiko darah menggumpal, efek yang dapat menurunkan risiko terkena serangan jantung atau stroke. Digoxin adalah obat yang masuk golongan cardiac glycoside. Obat ini bekerja pada mineral tertentu (natrium dan kalium) di dalam sel jantung. Digoxin menurunkan ketegangan jantung dan membantu agar denyut jantung tetap normal, teratur, dan kuat. BIOAVAILABILITAS
AUC) dari suatu formulasi (A) obat tertentu yang dibandingkan dengan formulasi yang lain (B) pada obat yang sama, biasanya dengan standar yang telah ditetapkan, atau melalui rute pemberian yang berbeda.
Bioavailabilitas absolut merupakan perbandingan dari
bioavailabilitas dari zat aktif obat di sirkulasi sistemik pada pemberian obat non-intravena terhadap bioavailabilitas obat yang sama pada pemberian intravena. Atau fraksi obat yang diabsorbsi pada pemberian non-intravena dibandingkan dengan obat yang diabsorbsi pada pemberian intravena. RUMUS PERHITUNGAN BA BIOAVAILABILITAS DIGOXIN PADA MASING-MASING SEDIAAN
Tablet: bioavailabilitas berkisar dari 60-80%
Eliksir: bioavailabilitas yang berkisar 70-85%
Kapsul: bioavailabilitas yang berkisar 90-100%
Injeksi IV: bioavailabilitas 100%.
FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
Digoksin merupakan kristal putih tidak berbau. Obat ini
praktis tidak larut dalam air dan dalam eter, sedikit larut dalam alkohol dan dalam kloroform dan sangat larut dalam piridin.
Bentuk sediaan digoxin yang berbeda yaitu tablet, eliksir,
kapsul, injeksi
Cara pemerian digoxin : oral dan IV
Binding protein dengan digoxin : 30%
CONTOH SOAL BA obat yang baru diteliti pada 8 orang sukarelawan. Tiap sukarelawan menerima satu tablet oral 200 mg, 5 mL larutan oral yang setara dengan dosis 200 mg, atau injeksi IV bolus tunggal mengandung 50 mg obat. Cuplikan plasma diperoleh secara berkala sampai 48 jam setelah pemberian obat, kemudian ditetapkan konsentrasinya. Tentukan BA relatif dan BA absolutnya dari obat tersebut Produk obat Dosis (mg) AUC ( ug/mL) Simpangan baku
Tablet oral 200 89,5 19,7
Larutan oral 200 86,1 18,1
Injeksi IV bolus 50 37,8 5,7
RUMUS PERHITUNGAN BA JAWABAN
89,5/200 BA relatif = x100% = 104% 86,1/200
89,5/200 BA absolut = x100% = 59% 37,8/50
BA relatif tablet terhadap larutan oral tidak bermakna
BA absolut kurang dari 100% artiya absorbsi tablet