Irna yanti

NH0518040
Apa itu analgetika?
Analgetika adalah senyawa yang dapat menekan fungsi

sistem syaraf pusat secara selektif, digunakan untuk

mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran.

Analgetik non narkotika
Analgetik non narkotika adalah golongan obat

analgesik untuk menghilangkan rasa nyeri ringan

sampai sedang. Golongan obat ini disamping bekerja

sebagai analgesik umumnya dapat memberikan efek

antipiretik dan antiinflamasi

Mekanisme kerja Analgetika non
narkotik
2. Antipiretik
1. Analgesik
Analgetika non narktik menimbulkan kerja

Analgetika non narkotika menimbulkan antipiretik dengan menigkatkan eliminasi

efek analgesik dengan cara menghambat panas, pada penderita dengan suhu badan

secara langsung dan selektif enzim-enzim tinggi, dengan cara menimbulkan dilatasi

pada sistem saraf pusat yang buluh darah perifer dan mobilisasi air

sehingga terjadi pengenceran darah dan

mengkatalisis biosintesis prostaglandin,
pengeluaran keringat.
seperti siklooksigenase
3. Analgetika non narkotik menimbulkan efek antiradang melalui

beberapa kemungkinan, antara lain adalah menghambat biosintesis

dan pengeluaran prostaglandin dengan cara memblok secara

terpulihkan enzim siklooksigenase sehingga menurunkan gejala

keradangan
Penggolongan Analgetika Non
Narkotika
1. Analgetik- Antiperetika

Obat golongan ini digunakan untuk pengobatan

simptomatik, yaitu hanya meringankan gejala penyakit, tidak

menyembuhkan atau menghilangkan penyebab penyakit.

2. Turunan Anilin dan para aminofenol

Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa

nyeri kepala dan nyeri pada otot atau sendi, dan obat

penurunan panas yang cukup baik. Efek samping yang

ditimbulkan antara lain adalah methemoglobin dan

hepatotoksik.
Hubungan struktur aktivitas Hubungan struktur
aktivitas
 Anilin mempunyai efek antipiretik cukup tinggi tetapi
toksisitasnya juga besar karena menimbulkan
methemoglobin, suatu bentuk hemoglobinyang tidak
dapat berfungsi sebagai pembawa oksigen.
 Substitusi pada gugus amino mengurangi sifat kebasaan
dan dapat menurunkan aktivitas dan toksisitasnya.
 Turunan aromatik dari asetanilid, seperti benzanilid, sukar
larut dalam air, tidak dapat dibawa oleh cairan tubuh ke
reseptor sehingga tidak menimbulkan efek analgesik
sedang salisilanilid sendiri walaupun tidak mempunyai
efek analgesik tetapi dapat digunakan sebagai antijamur.
 Para–aminofenol adalah produk metabolik dari anilin, toksisitasnya
lebih rendah dibanding anilin dan turunan orto dan meta, tetapi masih
terlalu toksik untuk langsung digunakan sebagai obat sehingga perlu
dilakukan modifikasi struktur untuk mengurangi toksisitasnya.
 Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol ( asetaminofen ) akan
menurunkan toksisitasnya, pada dosis terapi relatif aman tetapi pada
dosis yang lebih besar dan pada pemakaian jangka panjang dapat
menyebabkan methemoglobin dan kerusakan hati.
 Eterifikasi gugus hidroksi dari para aminofenol dengan gugus metil
(anisidin) dan etil (fenetidin) meningkatkan aktivitas analgesik tetapi
karena mengandung gugus amino bebas maka pembentukan
methemoglobin akan menigkatkan.
 Pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti gugus karboksilat dan
sulfonat, ke inti benzen akan menghilangkan aktivitas analgesik.
 Etil eter dari asetaminofen ( fenasetin ) mempunyai aktivitas analgesik
cukup tinggi, tetapi pada penggunan jangka panjang menyebabkan
methemoglobin kerusakan ginjal dan bersifat karsinogenik sehingga
obat ini dilarang beredar di ndonesia.
 Ester salisil dari asetaminofen ( fenetsal ) dapat mengurangi toksisitas
dan meningkatkan aktivitas analgesik.
3. Turunan 5-Pirazolon

Turunan 5-pirazolon, seperti antipiridin, amidopirin

dan metampiron, mempunyai aktivitas analgesik-antipiretik

dan antirematik serupa dengan aspirin. Turunan ini

digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada keadaan nyeri

kepala, nyeri pada spasma usus, ginjal, saluran empedu dan

urin, neuralgia, migrain, dismenorhu, nyeri gigi dan nyeri

pada rematik.
4. Obat Antiradang Bukan Steroid

Berdasarkan struktur kimianya obat antiradang

bukan steroid dibagi menjadi tujuh kelompok yaitu

turunan salisilat, turunan 5-pirazolidindion, turunan asam

N-arilantranilat, turunan asam arilasetat,turunan

heteroarilasetat, turunan oksikam dan turunan lain lain.

5. Turunan Asam Salisilat
Asam salisilat mempunyai aktivitas analgesik-antipiretik dan

antirematik, tetapi tidak digunakan secara oral karena terlalu

toksik. Yang banyak digunakan sebagai analgesik-antipiretik

adalah senyawa turunannya. Turunan asam salisilat digunakan

untuk mengurangi rasa sakit pada nueri kepala, sakit otot dan sakit

yang berhubungan dengan rematik.

 Turunan 5-pirazolidindion, seperti fenilbutazon dan oksifenbutazon,

adalah antiradang non steroid yang banyak digunakan untuk meringankan

rasa nyeri yang berhubungan dengan rematik, penyakit pirai dan sakit

persendian. Turunan ini menimbulkan efek samping agranulositosis yang

cukup besar dan iritasi lambung.

7. Turunan asam N-arilantranilat
Asam antranilat adalah analog nitrogen dari asam salisilat.

Turunan asam N-arilantranilat terutama digunakan sebagai

antiradang untuk pengobatan rematik, dan sebagai analgesik

untuk mengurangi rasa nyeri yang ringan dan moderat. Turunan

ini menimbulkan efek samping iritasi saluran cerna, mual, diare,

nyeri abdominal, anemia, agranulositosis dan trombositopenia