HUBUNGAN STRUKTUR

AKTIFITAS OBAT
ANALGETIK NARKOTIK
IRNA YANTI
NH0518040
PENGERTIAN ANALGETIK NARKOTIK

Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat

menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa
mempengaruhi kesadaran.
Analgetik narkotik adalah senyawa yang dapat
menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang
moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang
disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung
akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal
MEKANISME KERJA ANALGETIKA NARKOTIKA
Mekanisme kerja analgetika narkotik efek analgesik
dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor
khas pada sel dalam otak dan spinal cord. Rangsangan
reseptor juga menimbulkan efek euforia dan rasa
mengantuk. Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan
morfin mempunyai tiga sisi yang sangat penting untuk
timbulnya aktivitas analgesik, yaitu :
1. Struktur bidang datar, yang mengikat cincin aromatik
obat melalui ikatan van der waals.
2. Tempat anionik, yang mampu berinteraksi dengan pusat
muatan positif obat.
3. Lubang dengan orientasi yang sesuai untuk menampung
bagian –CH2-CH2- dari proyeksi cincin piperidin, yang
terletak didepan bidang yang mengandung cincin
aromatik dan pusat dasar.
 HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS
TURUNAN ANALGETIKA NARKOTIKA

Berdasarkan struktur kimianya analgetika narkotik

dibagi menjadi 4 kelompok yaitu :

1. Turunan morfin

2. Turunan fenilpiperidin ( meperidin )

3. Turunan difenilpropilamin ( metadon )

4. Turunan lain-lain
TURUNAN MORFIN

Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman

Papaver somniferum . Opium mengandung tidak kurang
dari 25 alkaloid , antara lain adalah morfin, kodein,
noskapin, papaverin, tebain dan narsein. Selain efek
analgesik turunan morfin juga menimbulkan euforia
sehingga banyak disalahgunakan. Oleh karena itu,
distribusi turunan morfin dikontrol secara ketat oleh
pemerintah.
HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS

Hubungan struktur-aktivitas turunan morfin dijelaskan

sebagai berikut :
 Eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan
menurunkan aktivitas analgesik, meningkatkan aktivitas
antibatuk dan meningkatkan efek kejang.
 Eterifikasi ,esterifikasi,oksidasi atau pergantian gugus
hidroksil alkohol dengan halogen atau hidrogen dapat
meningkatkan aktivitas analgesik, meningkatkan efek
stimulan, tetapi juga meningkatkan toksisitas.
 Perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8
menurunkan aktivitas analgesik secara drastis.
 Pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat meningkatkan
aktivitas analgesik.
 Hidrogenasi ikatan rangkap C7C8 dapat menghasilkan efek
yang sama atau lebih tinggi dibanding morfin.

 Substitusi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas

analgesik.

 Pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 akan menurunkan

aktivitas
 Pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas

 Demetilasi pada C17 dan perpanjangan rantai alifatik yang

terikat pada atom N dapat menurunkan aktivitas. Adanya
gugus alil pada atom N menyebabkan senyawa bersifat
antagonis kompetitif.
TERIMA KASIH