Bagian Farmakologi

Fakultas Kedokteran
Universitas Muslim Indonesia
Makassar
2018

Farmakologi Obat-obat Sistem

Endokrin dan Metabolisme
Alamanda Irwan
Tujuan Instruktional Umum
• Mahasiswa mampu memahami tentang obat-
obat yang digunakan pada sistem endokrinologi
dalam aplikasinya pada klinik
Tujuan Instruktional Khusus
1. Mahasiswa mampu memahami
farmakodinamik obat insulin, antidiabetik oral
dan antityroid
2. Mahasiswa mampu memahami farmakokinetik
obat insulin, antidiabetik oral daan antityroid
3. Mahasiswa mengetahui efek samping obat-
obat tersebut
4. Mahasiswa mengetahui bentuk sediaan obat
dan dosis obat-obat tersebut
PENDAHULUAN
• Insulin (level kompetensi 4A)
• Antidiabetik oral (level kompetensi 4A)
• Antitiroid (level kompetensi 3A)
PENDAHULUAN
• Kontrol metabolisme, pertumbuhan dan
reproduksi dikendalikan oleh sejumlah sistem
saraf dan endokrin yang terletak di hipotalamus
dan kelenjar hipofisis
Hormon dari Hipotalamus, Hipofisis
Anterior dan Hipofisis Posterior
• Hipofisis terdiri dari lobus anterior
(adenohipofisis) dan lobus posterior
(neurohipofisis)
• Hormon ialah zat yang terbuat dari asam amino
atau kolesterol yang bekerja pada jaringan
tubuh atau organ untuk kepentingan aktivitas
seluler.
• Obat-obat yang meniru atau menghambat efek
hormon hipotalamus dan hipofisis memiliki
aplikasi farmakologik pada 3 bidang utama.
1. Terapi pengganti  defisiensi hormon
2. Sebagai antagonis  kelebihan produksi
hormon hipofisis
3. Alat diagnostik  mengidentifikasi kelainan
endokrin
Hormon Pankreas
Hormon Pankreas
SEKRESI INSULIN
 INSULIN

SEKRESI • Sel Beta Langerhans

• Keadaan hiperglikemi

• Hati
RESEPTOR • Otot
• Jaringan Adiposa

• DM TIPE 1 (Indikasi Mutlak)

INDIKASI • Gagal terapi OHO (3-6 bln)

• DM TIPE 2 (kehamilan, infeksi paru, kaki diabetik, GDS
tinggi, Riw.Ketoasidosis berulang,Riw.Pankreatektomi)
FARMAKODINAMIK INSULIN
• Meningkatkan transpor glukosa kedalam sel
OTOT • Meningkatkan sintesis glikogen dan protein

• Menghambat produksi glukosa

• Menghambat peruraian glikogen
HATI • Meningkatkan sintesis trigliserida dan protein

• Meningkatkan transpor glukosa kedalam sel

ADIPOSA • Meningkatkan sintesis lemak (lipogenesis)
FARMAKOKINETIK INSULIN

Waktu
Ginjal : Hati : 30-
Paruh : 3-
60% 40%
6 menit
INDIKASI :
• DM tipe 1
• Penurunan BB yang cepat pada pasien DM tipe 2
• Hiperglikemi berat yang disertai dengan ketosis
• Ketoasidosis diabetic
• Hiperglikemia hyperosmolar non ketotik
• Hiperglikmia dengan asisdosis laktat
• Gagal pada terapi kombinasi obat hipoglikemik oral (OHO)
• Stres berat (infeksi sistemik, operasi besar, infark miokard
akut,strok)
• Kehamilan dengan DM/DM gestasional yang tidak terkendali
dengan pencernaan makanan
• Gangguan fungsi ginjal atau hati yang berat
• Kontraindikasi dan/atau alergi terhadap OHO
 ADA Diabetes Care-2018

DOSIS insulin :
• Dosis  0.4 – 1.0 unit/KgBB/hari
• Diberikan 2 kali /hari (sebelum makan pagi dan
sebelum makan malam)
Sumber : Penatalaksanaan di bidang Ilmu Penyakit Dalam.PANDUAN PRAKTIK KLINIS
PDSPDI, 2015
EFEK SAMPING
• Hipoglikemia
• Reaksi Alergi
• Resistensi insulin
• Lipoatropi dan lipohipertropi
OBAT ANTIDIABETIK ORAL
Sulfonilurea

Meglitinid

Biguanid

Tiazolidinedion (TZD)

Penghambat α-Glukosidase

Inkretin Mimetik & Penghambat DPP-4

SUFONILUREA

Farmakodinamik: Farmakokinetik:
Efek Samping:
Merangsang Sekresi Absorpsi di SC (30 mnt
Hipoglikemi, mual,
sblm makan). Masa
Insulin di Sel B Paruh 4-5 jam. Ekskresi
muntah, diare, vertigo,
leukopenia
pada depolarisasi Empedu (feses)

Generasi 1 : tolbutamid,
Peringatan (obat asetoheksimid,
tunggal) : DM juvenil, klorpropamid
DM berat, DM
kehamilan, Kebuthan Generasi 2 :
insulin tdk stabil glibenklamid, glipizid,
gliklazid,glimepirid
MEGLITINID

Farmakodinamik: Farmakokinetik: Efek Samping:

sama dengan Metabolisme di hepar Hipoglikemi, dan
dan ginjal (10%). Masa gangguan SC
sufonilurea Paruh 1 jam.

REPAGLINID NATEGLINID
BIGUANID

Farmakodinamik: menurunkan
produksi glukosa di hepar dan Farmakokinetik:
meningkatkan sensitivitas jaringan Absorpsi di SC, ekskresi
melalui urin, masa
otot dan adiposa terhadap insulin. paruh 2 jam
Penurunan glukoneogenesis

Kontraindikasi :
Efek Samping: Asidosis Kehamilan, Fenformin,
laktat, Mual, muntah penyakit hati dan Buformin ,
diare ginjal berat, Metformin
penyakit jantung
dan paru.
PERKENI Guidelines 2012

TABEL OBAT ADO DI INDONESIA

Dosis Durasi
Frek/ Penuru GDP vs
Kelas Generik Mg/tab harian kerja Waktu
hari nan A1C GDPP
(mg) (jam)

Glibenklamid 2.5-5 2.5-15 12-24 1-2 Sebelum 1.5 Keduanya

makan
Glipizid 5-10 5-20 12-16 1
Gliklazid 30,60,8 30- 24 1-2
Sulfonilurea 0 320
Glikuidon 30 30- 6-8 2-3
120
Glimepiride 1,2,3,4 0.5-6 24 1
Repaglinid 1 1.5-6 3 1-1.5 Keduanya
Glinid
Nateglinid 120 360 3 0.5-0.8 GDPP

Pioglitazone 15-30 15-45 18-24 1 Tidak 0.5-1.4 GDP

tergantun
TZD g asupan
makanan

α- Acarbose 50-100 100- 3 Bersama 0.5-0.8 GDPP

Glucosidase 300 suapan
Inhibitor pertama
 TABEL OBAT ADO DI INDONESIA
Dosis Durasi Frek
Penuruna GDP vs
Kelas Generik Mg/tab harian kerja / Waktu
nA1C GDPP
(mg) (jam) hari
Metformin 500-850 500-3000 6-8 1-3 Bersama 1.5 GDP
atau
Biguanid Metformin 500-750 500-2000 24 1
sesudah
XR
makan
Vildagliptin 50 50-100 12-24 1-2 Tidak 0.6-0.8 Kedua
tergantun nya
DPP-4 Sitagliptin 25,50,10 25-100 24 1
g asupan
Inhibitor 0
makanan
Saxagliptin 5 5 24 1
Linagliptin 5 5 24 1
Metformin+ 25-500/ Glib max 12-24 1-2 Sebelum
Glibenclamid 1.25-5 20 mg/hari makan
e
Glimepiride + 1-2/ 2-4/ 1-2
metformin 250-500 500-1000
Obat Fixed Pioglitazone+ 15-30/ Piog max 18-24 1 Sebelum,
Dose metformin 500-850 45 mg/hari bersama,
Combination atau
Sitagliptin + 50/ Sita max 2
sesudah
metformin 500- 100
makan
1000 mg/hari
Sumber: Katzung, Farmakologi Dasar dan Klinik -2017
Daftar Pustaka
• Katzung G.Bertram. Farmakologi Dasar dan Klinik : Obat Endokrin
Edisi 12. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC; 2017. P.837-862.
• Syarif Amir. Farmakologi dan Terapi : Insulin dan Antidiabetik Oral
Edisi 6. Jakarta: Departemen Farmakolgi dan Terapi Fakultas
Kedokteran Universitas Indonesia; 2016. P.491 – 506.
• Journal of Diabetes Care ; Standards of Medical Care in Diabetes
2018.
• Penatalaksanaan di bidang Ilmu Penyakit Dalam.PANDUAN PRAKTIK
KLINIS PDSPDI, 2015
• Soelistijo A. Soebagijo, dkk. Perkumpuan Endokrinologi Indonesia :
Pengelolaan dan Pencegahan Diabetes Melitus Tipe 2 Di Indonesia. PB
Perkeni; 2015
• Priyanto , FARMAKOLOGI DASAR, Edisi II,Leskonfi, tahun 2010
SYUKRON…