OM SWASTYASTU

TURUNAN MAKROLIDA
 NAMA KELOMPOK I

 Ni Ketut Karmini Sari (161136)

 I Wayan Suardi Adi Gunawan (161137)
 Kadek Ayu Dian Padmawati (161138)
 I Gusti Made Diah Ayumi Pratiwi (161139)
 Ni Putu Sintia Rahayu (161140)
 I Made Deny Sapta Giri (161141)
 Ni Kadek Putri Krismawati (161142)
 Desak Made Widyantari (161143)
 Ni Ketut Tenni Jutika Sari (161144)
 I Komang Widi Ariawan (161145)
 Ni Made Mita Suarnigsih (161146)
 Putu Wiartini (161147)
LATAR BELAKANG
 Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu – anti
(melawan) dan –biotikos (cocok untuk kehidupan).
Antibiotikà Adalah zat yang dihasilkan oleh suatu
mikroba, terutama fungi,yang dapat menghambat atau
membasmi mikroba jenis lain. Istilah ini diciptakan
oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua
senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang
dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain
 Makrolida adalah salah satu kelas poliketida.
Makrolida merupakan sekelompok obat (khususnya
antibiotik) yang aktivitasnya disebabkan karena
keberadaan cincin makrolida, cincin lakton besar yang
berikatan dengan satu atau lebih gula deoksi, biasanya
cladinose dan desosamine. Cincin laktonnya biasanya
tersusun dari 14-, 15-, atau 16- atom.

 Antibiotik makrolida digunakan untuk menyembuhkan

infeksi yang disebabkan oleh bakteri-bakteri Gram
positif seperti Streptococcus Pnemoniae dan
Haemophilus influenzae. Penggunaannya merupakan
pilihan pertama pada infeksi paru-paru. Digunakan
untuk mengobati infeksi saluran nafas bagian atas
seperti infeksi tenggorokan dan infeksi telinga
 RUMUSAN MASALAH

 Apakah itu antibiotik?

 Apakah itu antibiotik makrolida?

 Bagaimana penjelasan tentang biofarmasetika dari

makrolida?
 Bagaimana farmakologi (metabolisme dan mekanisme
kerja) dari makrolida?
 Bagaimana farmakokinetik dari tmakrolida?

 Bagaimana hubungan struktur-aktifitas dari

makrolida?
 TUJUAN PENULISAN

 Untuk mengetahui apakah itu antibiotik

 Untuk mengetahui apa itu antibiotik makrolida

 Untuk mengetahui bagaimana penjelasan

tentang biofarmasetika dari makrolida
 Untuk mengetahui bagaimana farmakologi
(metabolisme dan mekanisme kerja) dari
makrolida
 Untuk mengetahui bagaimana farmakokinetik
dari makrolida
 Untuk mengetahui bagaimana hubungan
struktur-aktifitas dari makrolida
 PENGERTIAN ANTIBIOTIK

 Antibiotika adalah zat-zat kimia oleh yang

dihasilkan oleh fungi dan bakteri, yang memiliki
khasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan
kuman, sedangkan toksisitasnya bagi manusia
relatif kecil. Turunan zat-zat ini, yang dibuat secara
semi-sintesis, juga termasuk kelompok ini, begitu
pula senyawa sintesis dengan khasiat antibakteri
(Tjay & Rahardja, 2007).
 PENGERTIAN MAKROLIDA
 Macrolide merupakan salah satu golongan obat
antimikroba yang menghambat sintesis protein
mikroba. Untuk kehidupannya, sel mikroba perlu
mensintesis berbagai protein. Sintesis protein
berlangsung di ribosom, dengan bantuan mRNA
dan tRNA. Pada bakteri, ribosom terdiri atas
atas dua subunit, yang berdasarkan konstanta
sedimentasi dinyatakan sebagai ribosom 30S dan
50S. untuk berfungsi pada sintesis protein, kedua
komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai
mRNA menjadi ribosom 70S. Kerja dari makrolida
ini adalah berikatan pada ribosome sub unit 50S dan
mencegah pemanjangan rantai peptida.
 STRUKTUR OBAT
Antibiotika golongan makrolida mempunyai persamaan yaitu
terdapatnya cincin lakton yang besar dalam rumus
molekulnya.
Secara umum, antibiotika golongan makrolida memiliki ciri-
ciri struktur kimia seperti berikut :
Cincin lakton sangat besar, biasanya mengandung 12 – 17
atom
Gugus keton
Satu atau dua gula amin seperti glikosida yang
berhubungan dengan cincin lakton
Gula netral yang berhubungan dengan gula amino atau pada
cincin lakton
Gugus dimetilamino pada residu gula, yang menyebabkan
sifat basis dari senyawa dan kemungkinan untuk dibuat
dalam bentuk garamnya.
 Berikut ini struktur kimia dari beberapa contoh antibiotic
golongan makrolida:
1. Eritromycin
Eritromisin termasuk antibiotika golongan makrolid yang
sama-sama mempunyai cincin lakton yang besar dalam rimus
molekulnya.

 Eritromisin terdiri dari :

 aglikon eritronolid
 gula amino desosamin dan gula
netral kladinosa
 Membentuk garam pada gugus
dimetilamino ( 3’ ) dengan asam,
contoh: garam stearat bersifat sukar
larut dalam air dengan rasa yang
sedikit pahit.
 Membentuk ester pada gugus
hidroksi ( 2’ ) yang tetap aktif secara
biologis dan aktivitasnya tidak
tergantung pada proses
hidrolisis.contoh: ester-ester
etilsuksinat, estolat, dan
propinoat.yang tidak berasa.
2. Oleandomycin Fosfat

 Didapat dari Streptomyces antibioticus.

 Strukturnya terdiri dari:

 Aglikon oleandolida

 Gula amino desosamin

 Gula netral L-oleandrosa

3. Klaritromisin
Antibiorik ini memiliki spectrum yang aktivitas
antibakterinya yang sama seperti eritromisin, tapi
juga efektif terhadap Haemophilus influenza.
Aktivitasnya dalam melawan bakteri intaseluler,
seperti Chlamydia, Moraxella, Ureaplasma, dan
Helicobacter pylori, lebih baik dibandingkan dengan
eritromisin.
 4. Azitromisin
Azitromisin adalah suatu senyawa cincin makrolida
lakton yang diturunkan dari eritromisin. Antibiotic ini
efektif terhadap bakteri gram positif , namun ada
beberapa jenis bakteri gram negative yang sangat
peka terhadap Aziromisin daintaranya Neisseria
gonorrhoae, Campylobacter jejuni, M , Pneumonia dan
C.Trachomatis. antibiotic ini bekerja dengan
menghambat sistesis protein kuman dengan jalan
berikatan secara reversible

 5. Klaritomisin
 Obat ini memiliki spectrum yang sama dengan
Azitromisin
 BIOFARMASETIKA

 Reaksi eritromisin dengan asam klorida karboksilat

atau anhidrida asam karboksilat hidroksil desosamin
teresterkan, dan menghasilkan senyawa lauril sulfat
yaitu eritromisinestolat tidak mempunyai rasa pahit
yang khas eritromisin.
Makrolida utama adalah eritromisin (eritromisin A),
Termasuk gol makrolid lain adalah spiramisin.
 FARMAKOLOGI
Golongan makrolida menghambat sintesis
protein bakteri pada ribosomnya dengan jalan
berikatan secara reversibel dengan Ribosom
subunit 50S,. Sintesis protein terhambat karena
reaksi-reaksi translokasi aminoasil dan hambatan
pembentuk awal sehingga pemanjangan rantai
peptide tidak berjalan. Macrolide bisa bersifat
sebagai bakteriostatik atau bakterisida, tergantung
antara lain pada kadar obat serta jenis bakteri
yang dicurigai. Efek bakterisida terjadi pada kadar
antibiotika yang lebih tinggi, kepadatan bakteri
yang relatif rendah, pertumbuhan bakteri yang
cepat.
 FARMAKOKINETIKA
1. Absorbsi
 Eritromisin tidak dapat diserap dengan baik pada
pemberian secara per oral. Sementara itu, klaritomisin,
asitromisin, dan telitromisin stabil pada asam lambung dan
dapat diserap dengan baik. Makanan mengganggu absorbsi
eritromisin dan azitromisin, tetapi dapat meningkatkan
absorbsi klaritomisin.

2. Distribusi
 Eritromisin didistribusi dengan baik ke seluruh cairan
tubuh, kecuali cairan serebrospinal. Eritromisin
merupakan salah satu dari sedikit antibiotic yang dapat
berdifusi ke dalam prostat dan dapat terakumulasi dalam
makrofag. Antibiotic golongan makrolida diakumulasi
dalam hati. Inflamasi memberikan memberikan penetrasi
ke dalam jaringan dengan baik.
3. Metabolisme
 Eritromisin dan telitromisin dimetabolisme secara intensif
dan diketahui dapat menghambat oksidasi sejumlah obat
melalui interaksi dengan sitokrom P450. Klaritromisin
berinterkasi dengan teofilin dan karbamazepin terganggu.
Klaritromisin dioksidasi menjadi devirat 14-hidroksi yang
merupakan metabolit yang tidak aktif

4. Eksresi
 Eritromisin dan azitromisin utamanya terkonsentrasi dan
dieksresi dalam bentuk aktif di empedu. Sebagian
penyerapan ulang terjadi sepanjang sirkulasi
enterophatik. Metabolit yang inaktif diekresikan ke dalam
urin, sedangkan klaritromisin dan metabolitnya
dieliminasi oleh ginjal dan hati. Penyesuaian dosis
klaritromisin dianjurkan pada pasien dengan gangguan
fungsi ginjal.
HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS
OBAT
 Antibiotik yang bersifat menghambat pertumbuhan &
perbanyakan mikroba. Pemusnahan mikroba harus
dilakukan oleh sistem tangkis tubuh sendiri dengan jalan
fagositosis (dimakan oleh limfosit). Penggunaan antibiotik
jenis ini hanya terbatas pada infeksi sedang dan ringan
karena antibiotik jenis ini hanya akan efektif bila dibantu
dengan pertahanan tubuh. Misalnya sulfonamida,
kloramfenikol, tetrasiklin, makrolida, linkomisin, PAS
serta asam fusidat.
 Antibiotik yang spektrum kerjanya Luas merupakan
antibiotik yang efektif baik terhadap Gram-positif maupun
Gram-negatif. Contohnya: turunan tetrasiklin, turunan
amfenikol, turunan aminoglikosida, turunan makrolida,
rifampisin, beberapa turunan penisilin seperti ampisilin,
amoksilin, bakampisilin, karbenisilin, hetasilin,
pivampisilin, sulbenisilin & tikarsilin, dan sebagian besar
turunan sefalosporin.
 KESIMPULAN
Sebagian besar antibiotic mempunyai dua nama,
nama dagang yang diciptakan oleh pabrik obat, dan nama
generic yang berdasarkan struktur kimia antibiotic atau
golongan kimianya. Setiap antibiotic hanya efektif untuk
jenis infeksi tertentu. Keefektifan masing-masing
antibiotic bervariasi tergantung pedalokasi infeksi dan
kemampuan antibiotic mencapai lokasi tersebut. Antibiotic
oral adalah cara yang paling mudah dan efektif,
dibandingkan dengan aantibiotik intravena ( suntikan
melalui pembuluh darah) yang biaanya diberikan untuk
kasus yang lebih serius.
Golongan makrolida berguna untuk menghambat
sintesis protein bakteri. Aktivitas antibakterinya
tergantung pada Ph yang meningkat atau padda keadaan
netral atau sedikit alkali.