OM SWASTYASTU

TURUNAN MAKROLIDA
 NAMA KELOMPOK I 

 Ni Ketut Karmini Sari (161136)
 I Wayan Suardi Adi Gunawan (161137)

 Kadek Ayu Dian Padmawati (161138)

 I Gusti Made Diah Ayumi Pratiwi (161139) 

 Ni Putu Sintia Rahayu (161140)
 I Made Deny Sapta Giri  (161141)

 Ni Kadek Putri Krismawati  (161142)

 Desak Made Widyantari  (161143)

 Ni Ketut Tenni Jutika Sari (161144)

 I Komang Widi Ariawan  (161145)

 Ni Made Mita Suarnigsih (161146)

 Putu Wiartini (161147) 
LATAR BELAKANG
 Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu – anti 
(melawan) dan –biotikos (cocok untuk kehidupan). 
Antibiotikà Adalah zat yang dihasilkan oleh suatu 
mikroba, terutama fungi,yang dapat menghambat atau 
membasmi mikroba jenis lain. Istilah ini diciptakan 
oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua 
senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang 
dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain
 Makrolida adalah salah satu kelas poliketida. 
Makrolida merupakan sekelompok obat (khususnya 
antibiotik) yang aktivitasnya disebabkan karena 
keberadaan cincin makrolida, cincin lakton besar yang 
berikatan dengan satu atau lebih gula deoksi, biasanya 
cladinose dan desosamine. Cincin laktonnya biasanya 
tersusun dari 14­, 15­, atau 16­ atom. 
 
 Antibiotik makrolida digunakan untuk menyembuhkan 
infeksi yang disebabkan oleh bakteri­bakteri Gram 
positif seperti Streptococcus Pnemoniae dan 
Haemophilus influenzae. Penggunaannya merupakan 
pilihan pertama pada infeksi paru­paru. Digunakan 
untuk mengobati infeksi saluran nafas bagian atas 
seperti infeksi tenggorokan dan infeksi telinga
 RUMUSAN MASALAH

 Apakah itu antibiotik?
 Apakah itu antibiotik makrolida?

 Bagaimana penjelasan tentang biofarmasetika dari 
makrolida?
 Bagaimana farmakologi (metabolisme dan mekanisme 
kerja) dari makrolida?
 Bagaimana farmakokinetik dari tmakrolida?

 Bagaimana hubungan struktur­aktifitas dari 
makrolida?
 TUJUAN PENULISAN

 Untuk mengetahui apakah itu antibiotik
 Untuk mengetahui apa itu antibiotik makrolida

 Untuk mengetahui bagaimana penjelasan 
tentang biofarmasetika dari makrolida
 Untuk mengetahui bagaimana farmakologi 
(metabolisme dan mekanisme kerja) dari 
makrolida
 Untuk mengetahui bagaimana farmakokinetik 
dari makrolida
 Untuk mengetahui bagaimana hubungan 
struktur­aktifitas dari makrolida
 PENGERTIAN ANTIBIOTIK 

 Antibiotika adalah zat­zat kimia oleh yang 
dihasilkan oleh fungi dan bakteri, yang memiliki 
khasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan 
kuman, sedangkan toksisitasnya bagi manusia 
relatif kecil. Turunan zat­zat ini, yang dibuat secara 
semi­sintesis, juga termasuk kelompok ini, begitu 
pula senyawa sintesis dengan khasiat antibakteri 
(Tjay & Rahardja, 2007).
 PENGERTIAN MAKROLIDA
 Macrolide  merupakan  salah  satu  golongan  obat  
antimikroba  yang menghambat  sintesis  protein  
mikroba. Untuk  kehidupannya,  sel  mikroba  perlu 
mensintesis  berbagai  protein.  Sintesis  protein  
berlangsung  di  ribosom,  dengan bantuan  mRNA  
dan  tRNA.  Pada  bakteri,  ribosom  terdiri  atas  
atas  dua  subunit, yang  berdasarkan  konstanta  
sedimentasi  dinyatakan  sebagai  ribosom  30S  dan 
50S. untuk berfungsi pada sintesis protein, kedua 
komponen ini akan bersatu pada pangkal  rantai  
mRNA  menjadi  ribosom  70S. Kerja  dari  
makrolida  ini  adalah berikatan pada ribosome sub 
unit 50S dan mencegah pemanjangan rantai peptida.
 STRUKTUR OBAT 
Antibiotika golongan makrolida mempunyai persamaan yaitu 
terdapatnya cincin lakton  yang besar dalam rumus 
molekulnya. 
Secara  umum,  antibiotika golongan makrolida memiliki ciri­
ciri struktur kimia seperti berikut : 
Cincin lakton sangat besar, biasanya mengandung 12 – 17 
atom 
Gugus keton 

Satu  atau  dua  gula  amin  seperti  glikosida  yang  
berhubungan  dengan  cincin lakton
Gula netral yang berhubungan dengan gula amino atau pada 
cincin lakton
Gugus  dimetilamino pada  residu  gula,  yang  menyebabkan  
sifat  basis  dari senyawa dan kemungkinan untuk dibuat 
dalam bentuk garamnya.
 Berikut ini struktur kimia dari beberapa contoh antibiotic golongan 
makrolida:
1. Eritromycin 
Eritromisin  termasuk  antibiotika  golongan  makrolid yang  sama­
sama mempunyai cincin lakton yang besar dalam rimus molekulnya.

 Eritromisin terdiri dari : 
 aglikon eritronolid  

 gula amino desosamin dan gula netral 
kladinosa 
 Membentuk garam pada gugus 
dimetilamino ( 3’ ) dengan asam, contoh: 
garam stearat bersifat  sukar larut dalam 
air dengan rasa yang sedikit pahit. 
 Membentuk ester pada gugus hidroksi ( 2’ 
) yang tetap aktif secara biologis dan  
aktivitasnya  tidak  tergantung  pada  
proses  hidrolisis.contoh:  ester­ester 
etilsuksinat, estolat, dan propinoat.yang 
tidak berasa.
2. Oleandomycin Fosfat

 Didapat  dari Streptomyces  antibioticus. 
 Strukturnya terdiri dari: 

 Aglikon oleandolida 

 Gula amino desosamin 

  Gula netral L­oleandrosa 
3. Klaritromisin
Antibiorik ini memiliki spectrum yang aktivitas 
antibakterinya yang sama seperti eritromisin, tapi 
juga efektif terhadap Haemophilus influenza. 
Aktivitasnya dalam melawan bakteri intaseluler, 
seperti Chlamydia, Moraxella, Ureaplasma, dan 
Helicobacter pylori, lebih baik dibandingkan dengan 
eritromisin.
 4. Azitromisin
Azitromisin adalah suatu senyawa cincin makrolida 
lakton yang diturunkan dari eritromisin. Antibiotic ini 
efektif terhadap bakteri gram positif , namun ada 
beberapa jenis bakteri gram negative yang sangat 
peka terhadap Aziromisin daintaranya Neisseria 
gonorrhoae, Campylobacter jejuni, M , Pneumonia dan 
C.Trachomatis. antibiotic ini bekerja dengan 
menghambat sistesis protein kuman dengan jalan 
berikatan secara reversible

 5. Klaritomisin
 Obat ini memiliki spectrum yang sama dengan 
Azitromisin
 
 BIOFARMASETIKA

 Reaksi eritromisin dengan asam klorida karboksilat 
atau anhidrida asam karboksilat hidroksil desosamin 
teresterkan, dan menghasilkan senyawa lauril sulfat 
yaitu eritromisinestolat tidak mempunyai rasa pahit 
yang khas eritromisin.
Makrolida utama adalah eritromisin (eritromisin A),
Termasuk gol makrolid lain adalah spiramisin.
 FARMAKOLOGI
Golongan  makrolida  menghambat  sintesis  
protein  bakteri  pada ribosomnya dengan  jalan 
berikatan  secara  reversibel  dengan  Ribosom  
subunit 50S,. Sintesis  protein  terhambat  karena 
reaksi­reaksi  translokasi  aminoasil  dan hambatan  
pembentuk  awal  sehingga  pemanjangan  rantai  
peptide  tidak  berjalan. Macrolide  bisa  bersifat  
sebagai  bakteriostatik  atau  bakterisida,  tergantung  
antara lain  pada  kadar  obat  serta  jenis  bakteri  
yang  dicurigai. Efek  bakterisida  terjadi pada  kadar  
antibiotika  yang  lebih  tinggi,  kepadatan  bakteri  
yang  relatif  rendah,   pertumbuhan  bakteri  yang  
cepat. 
 FARMAKOKINETIKA
1. Absorbsi
 Eritromisin tidak dapat diserap dengan baik pada pemberian 
secara per oral. Sementara itu, klaritomisin, asitromisin, dan 
telitromisin stabil pada asam lambung dan dapat diserap 
dengan baik. Makanan mengganggu absorbsi eritromisin dan 
azitromisin, tetapi dapat meningkatkan absorbsi klaritomisin.

2. Distribusi 
 Eritromisin didistribusi dengan baik ke seluruh cairan tubuh, 
kecuali cairan serebrospinal. Eritromisin merupakan salah 
satu dari sedikit antibiotic yang dapat berdifusi ke dalam 
prostat dan dapat terakumulasi dalam makrofag. Antibiotic 
golongan makrolida diakumulasi dalam hati. Inflamasi 
memberikan memberikan penetrasi ke dalam jaringan dengan 
baik. 
3. Metabolisme 
 Eritromisin dan telitromisin dimetabolisme secara intensif 
dan diketahui dapat menghambat oksidasi sejumlah obat 
melalui interaksi dengan sitokrom P450. Klaritromisin 
berinterkasi dengan teofilin dan karbamazepin terganggu. 
Klaritromisin dioksidasi menjadi devirat 14­hidroksi yang 
merupakan metabolit yang tidak aktif 

4. Eksresi 
 Eritromisin dan azitromisin utamanya terkonsentrasi dan 
dieksresi dalam bentuk aktif di empedu. Sebagian 
penyerapan ulang terjadi sepanjang sirkulasi enterophatik. 
Metabolit yang inaktif diekresikan ke dalam urin, 
sedangkan klaritromisin dan metabolitnya dieliminasi oleh 
ginjal dan hati. Penyesuaian dosis klaritromisin dianjurkan 
pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
 HUBUNGAN STRUKTUR  AKTIVITAS 
OBAT
 Antibiotik yang bersifat menghambat pertumbuhan & 
perbanyakan mikroba. Pemusnahan mikroba harus dilakukan 
oleh sistem tangkis tubuh sendiri dengan jalan fagositosis 
(dimakan oleh limfosit). Penggunaan antibiotik jenis ini hanya 
terbatas pada infeksi sedang dan ringan karena antibiotik jenis 
ini hanya akan efektif bila dibantu dengan pertahanan tubuh. 
Misalnya sulfonamida, kloramfenikol, tetrasiklin, makrolida, 
linkomisin, PAS serta asam fusidat.
 Antibiotik yang spektrum kerjanya Luas merupakan antibiotik 
yang efektif baik terhadap Gram­positif maupun Gram­negatif. 
Contohnya: turunan tetrasiklin, turunan amfenikol, turunan 
aminoglikosida, turunan makrolida, rifampisin, beberapa 
turunan penisilin  seperti ampisilin, amoksilin, bakampisilin, 
karbenisilin, hetasilin, pivampisilin, sulbenisilin & tikarsilin, 
dan sebagian besar turunan sefalosporin.
 KESIMPULAN
Sebagian besar antibiotic mempunyai dua nama, 
nama dagang yang diciptakan oleh pabrik obat, dan nama 
generic yang berdasarkan struktur kimia antibiotic atau 
golongan kimianya. Setiap antibiotic hanya efektif untuk 
jenis infeksi tertentu. Keefektifan masing­masing 
antibiotic bervariasi tergantung pedalokasi infeksi dan 
kemampuan antibiotic mencapai lokasi tersebut. Antibiotic 
oral adalah cara yang paling mudah dan efektif, 
dibandingkan dengan aantibiotik intravena  ( suntikan 
melalui pembuluh darah) yang biaanya diberikan untuk 
kasus yang lebih serius.
Golongan makrolida berguna untuk menghambat 
sintesis protein bakteri. Aktivitas antibakterinya 
tergantung pada Ph yang meningkat atau padda keadaan 
netral atau sedikit alkali.