ANTI HISTAMIN

HISTAMIN
• Histamin adalah :
senyawa jenis amin yg terlibat
dalam tanggapan imun lokal.

Selain itu senyawa ini jg berperan dlm

pengaturan fungsi fisiologis di lambung
dan sebagai neurotransmitter.
RUMUS BANGUN HISTAMIN
• Histamin bekerja dg cara berikatan dg
reseptor histamin di sel.

• Ada 4 jenis reseptor histamin yaitu :

1. Reseptor Histamin H1

• Reseptor ini ditemukan di jar. otot,

endotelium, dan sistem syaraf pusat.
• Bila histamin berikatan dg reseptor
ini, maka mengakibatkan vasodilatasi,
bronkokonstriksi, nyeri, gatal pd kulit.
• Reseptor ini adalah reseptor histamin
yg paling bertanggungjawab terhadap
gejala alergi.
2. Reseptor Histamin H2

• Ditemukan di sel-sel parietal.

• Mekanisme Kerjanya adalah
meningkatkan sekresi asam lambung.
3. Reseptor Histamin H3

• Bila aktif, maka akan menyebabkan

penurunan pelepasan
neurotransmitter, seperti histamin,
asetilkolin, norepinefrin, dan
serotonin.
3. Reseptor Histamin H4

• Paling banyak terdapat di sel basofil

dan sumsum tulang. Juga ditemukan
di kelenjar timus, usus halus, limfa,
dan usus besar. Perannya sampai
saat ini belum banyak diketahui.
 DEFINISI

• Antihistamin (antagonis histamin) :

zat yg mampu mencegah
pelepasan histamin..
• Antihistamin biasa digunakan untuk :
mengobati reaksi alergi, yg disebabkan
oleh tanggapan berlebihan tubuh
terhadap alergen (penyebab alergi).

• Contoh : serbuk sari tanaman. Reaksi

alergi ini menunjukkan pelepasan
histamin dlm jumlah signifikan di tubuh.
 JENIS ANTIHISTAMIN

Terdapat beberapa jenis,

dikelompokkan berdasarkan sasaran
kerjanya terhadap reseptor histamin :
1. Antagonis Reseptor Histamin H1

• Secara klinis digunakan untuk

mengobati alergi.
• Contoh obat : difenhidramina,
loratadina, desloratadina,
meclizine, quetiapine (khasiat
antihistamin merupakan efek samping
dari obat antipsikotik ini), dan
prometazina.
2. Antagonis Reseptor Histamin H2

• Ditemukan di sel-sel parietal.

• Mekanisme Kerjanya :
meningkatkan sekresi asam
lambung. Sehingga antagonis
reseptor H2 (antihistamin H2) dapat
digunakan untuk mengurangi sekresi
asam lambung.
• Serta dapat pula untuk menangani
peptic ulcer dan penyakit refluks
gastroesofagus.

• Contoh obatnya : simetidina,

famotidina, ranitidina, nizatidina,
roxatidina, dan lafutidina.
 3. Antagonis Reseptor Histamin H3

• Indikasi : sebagai stimulan dan

memperkuat kemampuan kognitif.
• Penggunaannya sedang diteliti untuk
mengobati penyakit Alzheimer's, dan
schizophrenia.
• Contoh obatnya : ciproxifan,
clobenpropit.
 4. Antagonis Reseptor Histamin H4

• Indikasi : imunomodulator
• Sedang diteliti khasiatnya sebagai
antiinflamasi dan analgesik.
• Contoh : tioperamida.
• Beberapa obat lain juga memiliki
khasiat antihistamin.

• Contohnya : obat antidepresan

trisiklik dan antipsikotik.
• Prometazina adalah obat yang
awalnya ditujukan sebagai
antipsikotik, namun kini digunakan
sebagai antihistamin.