ANTIBIOTIKA SULFONAMIDA

SULFONAMID
PENGGOLONGAN ANTIBIOTIKA
SEFALOSPORIN
POLIPEPTIDA
TETRASIKLIN
MAKROLIDA
PENISILIN
AMINOGLIKOSIDA
DAN
TRIMETOPRIN
 1. PENISILIN
 Penisilin dan turunannya bersifat bakterisidik dan aktif
terhadap jenis bakteri aerob dan anaerob.
 Merupakan obat pilihan untuk infeksi oleh bakteri gram positif seperti
Streptococcus, Pneumococcus, Meningococcus, dan bakteri bentuk gram
positif 45 seperti Clostridium dan juga Spirocheta.
 Penisilin diekskresikan terutama melalui ginjal dan ekskresi ini dapat
diperlambat dengan penambahan bahan tertentu sehingga dapat diperoleh
“long acting penisilin”.

 Resistensi dapat disebabkan karena bakteri memproduksi enzim

penicilinase yang bersifat plasmid dependent atau dapat juga karena
perubahan pada reseptor PBPs yang terjadi secara kromosomal.
 SUB-GOLONGAN PENISILIN
Penisilin Penisilin Spektrum Penisilin Tahan
Spektrum Sempit Luas Laktamase
• Benzilpenisilin • Amoksisilin • Flukloksasilin
(Penisilin G) • Ampisilin • Kloksasilin
• Fenoksimetilpe • Metisilin
Penisilin
nisilin (Penisilin
Antipseudomona
V)
s
• Fenetisilin
• Piperasilin
 Mekanisme Kerja Penisilin

Penisilin mempunyai mekanisme kerja dengan

cara mempengaruhi langkah akhir sintesis
dinding sel bakteri (transpepetidase atau ikatan
silang), sehingga membran kurang stabil secara
osmotik.
 Kontraindikasi
• Alergi Penisilin
• kekurangan karnitin
• Disfungsi hati
• Riwayat jaundice.
• Bayi di bawah 3 bulan
• Ibu hamil
• Ibu menyusui
 Efek Samping
Efek samping penisilin Efek samping penisilin Efek samping
yang umum terjadi
yang timbul akibat penisilin yang jarang
• Sakit kepala
hipersensitivitas terjadi
• Demam
• Sakit kepala • Diare • Toksisitas
• Sesak napas • Nyeri sendi • Kelainan darah
• Gatal • Gangguan saluran (leukopenia,
cerna trombisitopenia,
• Ruam
• Kulit kemerahan
• Mual anemia
• Dermatitis
hemolitik)
• Muntah • Flebitis di lokasi injeksi
• Konvulsi • hepatitis
• Kolestatik
 SULFONAMIDA
• Sefalosporin bersifat bakterisid dan memiliki spektrum luas
• Diekskresikan melalui urin.
• Bisa digunakan untuk infeksi saluran kemih karena
diekskresi melalui urin dan masih dalam bentuk aktif.
• Resistensi terhadap sepalosporin karena bakteri
menghasilkan enzim golongan β laktamase yang bernama
sepalosporinase atau terjadi perubahan pada target obat
PBPs.
Sub-Golongan Sefalosporin
GENERASI PERTAMA

GENERASI KEDUA

GENERASI KETIGA

GENERASI KEEMPAT
 Mekanisme Kerja

• Luas dan meliputi bnyak kuman gram positif dan gram negatif,
termasuk E. coli, Klebsiella, dan Proteus.
• Berkhasiat bakterisid dalam fase pertumbuhan kuman,
berdasarkan penghambatan sintesis peptidoglikan yang
diperlukan oleh kuman untuk ketangguhan dindingnya.
Kepekaannya terhadap beta-laktamase lebih rendah daripada
penisilin.
 KONTRAINDIKASI
Hipersensitifitas dan sekitar 10% dari pasien
sensitif terhadap penisilin juga akan alergi
terhadap sefalosporin.
 EFEK SAMPING
• Pada umumnya, sama dengan kelompok penisilin,
tetapi lebih jarang dan lebih ringan.
• Obat oral dapat menimbulkan terutama gangguan
lambung-usus (diare, nausea, dan sebagainya),
jarang sekali juga reaksi alergi (rash, urtikaria).
• Alergi silang dengan derivat penisilin dapat
terjadi.
 3. AMINOGLIKOSIDA
• Senyawa golongan aminoglikosida bersifat bakterisidik, tetapi tidak aktif terhadap
bakteri anaerob.
• Efektif untuk infeksi bakteri batang gram negatif, baik famili Enterobacteriaceae
maupun Pseudomonas aureginosa.
• Aminoglikosida dapat mengganggu fungsi ginjal (nephrotoxic) dan syaraf
pendengaran (ototoxic).
• Resistensi bakteri terhadap aminoglikosida terjadi melalui beberapa mekanisme,
yaitu: defisiensi ribosomal reseptoryang disebabkan oleh mutasi kromosomal,
produksi enzim yang merusak obat yang bergantung plasmid, serta hilangnya
permeabilitas tranpor aktif molekul obat 48 kedalam sel.
• Bakteri anaerob resisten terhadap senyawa aminoglikosida oleh karena transpor
melalui membran sel memerlukan energi yang bergantung oksigen.
 MEKANISME KERJA
• Luas dan meliputi terutama banyak bacili gram negatif, a.l, E. coli, H.
influenzae, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Salmonella, dan Shigella.
• Obat iini juga aktif terhadap gonococci dan sejumlah kuman gram
Streptomicyn (antara lain S. aureus/epidermis). Streptomicyn, kanamisin,
dan amikasin aktif terhadap kuman tahan asam Mycobacterium (TBC dan
lepra).
• Amikasin dan tobramisin berkhasiat kuat terhadap Pseudomonas,
sedangkan gentamisin lebih lemah. Tidak aktif terhadap kuman anaerob.
• Amikasin memiliki spektrum kerja paling luas, sedangkan aktivitas kerja
gentamisin dan tobramisin sangat mirip.
 KONTRAINDIKASI
• Antibiotik golongan aminoglikosida sebaiknya tidak
diberikan pada pasien miastenia gravis karena dapat
memperburuk kondisi pasien tersebut.
• Pemberian antibiotik aminoglikosida pada pasien
penderita penyakit mitokondria dapat mengakibatkan
terjadinya gangguan terjemahan mtDNA.
• Jangan memberikan antibiotik golongan ini pada
penderita gangguan pendengaran, gangguan organ
jantung dan ginjal.
 EFEK SAMPING
• Efek samping antibiotik aminoglikosida yang diberikan secara parenteral
adalah toksisitas atau nefrotoksisitas terutama jika dosis dan hidrasi yang
sesuai tidak diperhatikan.
• Pemakaian antibiotik aminoglikosida dapat menyebabkan efek samping
berupa gangguan pendengaran , atau kehilangan keseimbangan, atau
keduanya pada individu yang rentan secara genetik.
• Antibiotik ini juga nefrotoksik , dapat merusak atau menghancurkan
jaringan ginjal.
 4. MAKROLIDA
• Kelompok makrolida terdiri dari eritromisin, dengan derivatnya klaritromisin, roksitromisin,
azitromisin, dan diritromisin.
• Eritomisin memiliki spektrum antibiotik yang hampir sama dengan penisilin, sehingga obat ini
digunakan sebagai alternatif penisilin.
• Eritromisin juga aktif terhadap kuman anerob di usus.
• Beberapa kuman yang resisten terhadap penisilin sensitif terhadap eritromisinin, namun
sekarang sebagian diantaranya juga sudah resisten terhadap eritromisinin,
• Eritromisinin juga aktif terhadap klamidia dan mikoplasma, tapi kurang atau tidak aktif terhadap
H. influenzae.
• Spiramisin dianggap termasuk kelompok ini, karena rumus bangunnya yang serupa, yaitu cincin
lakton besar (makro) pada mana terikat dengan gula.
• Linkomisin dan klindamisin secara kimiawi berbeda dengan eritromisin namun memiliki
kemiripan mengenai aktivitas, mekanisme kerja, dan pola resistensinya, bahkan terdapat
resistensi silang dan antagonisme dengannya.
 MEKANISME KERJA

Dengan cara menghambat sintesisprotein pada bakteri dengan

cara berikut:
• Mencegah transfer peptidil tRNA dari situs A ke situs P.
• Mencegah pembentukan peptida tRNA.
• Memblokir peptidil transferase.
• Mencegah perakitan ribosom
 KONTRAINDIKASI
Hipersensitivitas dan gangguan hati.
 5. POLIPEPTIDA

• Antibiotik polipeptida adalah golongan obat-obatan yang

biasa digunakan untuk mengatasi infeksi kulit akibat bakteri.
• Antibiotik ini bermanfaat dalam mengatasi infeksi
bakteri Staphylococcus aureu, sa Pseudomonas aeruginosa,
atau Acinetobacter sp.
• Antibiotik polipeptida bekerja dengan cara mengganggu kerja
lapisan terluar dari sel bakteri sehingga pertumbuhan bakteri
terhambat, sekaligus mematikannya.
Sub-Golongan Polipetida
Bacitracin
(Infeksi organ dalam)

Colistin
(Infeksi usus)

Polymyxin-B
(Infeksi mata, infeksi telinga, infeksi kulit)
 MEKANISME KERJA

• Antibiotik ini bekerja aktif membunuh (bakterisid) bakteri Gram

(-) dengan cara merusak atau menghambat membran sel,
khasiat bakterisidnya berdasarkan aktivitas permukaan
dan kemampuannya untuk melekatkan diri pada membransel
bakteri, sehingga permeabilitas sel meningkat dan akhirnya sel
meletus.
• Kerjanya tidak tergantungdari keadaan membelah tidaknya
kuman, maka dapat dikombinasi dengan antibiotik
bakteriostatis, sepertikloramfenikol dan tetrasiklin.
 KONTRAINDIKASI
• Hipersensitivitas.

EFEK SAMPING
• Kesemutan.
• Vertigo
• Kesulitan berbicara.
• Melemahnya otot.
• Sesak napas.
• Kerusakan saraf dan ginjal
 6. SULFONAMID DAN TRIMETROPIN
• Pengunaan sulfonamid semakin berkurang dengan semakin
banyaknya kuman yang resisten, dan semakin banyaknya antibiotik
yang efektif dan kurang toksik.
• Sulfonamid dan trimetropin digunakan dalam bentuk kombinasi
(kotrimoksazol) karena sifat sinergistiknya.
• Trimetropin dapat digunakan tersendiri untuk infeksi saluran kemih,
prostat dan saluran nafas, sigelosis dan infeksi salmonella yang
invasif.
• Sulfonamid kerja panjang.
 MEKANISME KERJA
• Berdasarkan pencegahan sintesis (dihidro)folat dalam
kuman dengan cara antagonisme saingan denga
PABA.
• Banyak jenis bakteri membutuhkan asam folat untuk
membangun asam-asam intinya DNA dan RNA. Asam
folat ini dibentuknya sendiri dari bahan-pangkal PABA
(para-aminobenzoid acid) yang terdapat dimana-
mana dalam tubuh manusia.
 KONTRA INDIKASI
Tidak digunakan pada pasien penyakit ginjal,
insufiensi jantung, porfiria akut, defisiensi
bawaan dari glukosa-6-fosfat-dehidrigenase,
kerusakan parenkim hati, hipersensitifitas
terhadap sulfonamide, wanita hamil, dan bayi
baru lahir.
 EFEK SAMPING
Kerusakan parah pada sel-sel darah, yang berupa
antara lain agranulositosis dan anemia hemolitis,
reaksi alergi , gangguan saluran cerna (mual, muntah,
diare dan sebagainya), serta bahaya kristaluria.
 DOSIS
• Sulfonamide kerja singkat rata-rata digunakan
50-100 mg/kg bobot badan per hari secara
oral.
• Sulfonamide kerja sedang rata-rata digunakan
25-50 mg/kg bobot badan per hari secara oral.
• Sulfonamide kerja panjang rata-rata digunakan
10-20 mg/kg bobot badan per hari secara oral.
 MACAM-MACAM
• Sulfacetamida (N-[(4-aminofenil)sulfonil]-
asetamida)
• Sulfadiazin
• Sulfadimetoksin  (4-amino-N-(2,6-dimetoksi-4-
pirimidinil) benzenesulfonamida)
• Sulfadimidin (=sulfametazin:  4-amino-N-(4,6-
dimetil-2-pirimidinil)benzenesulfonamida)
• Sulfaguanidin (4-amino-N-
(aminoiminometil)benzenesulfonamide)
• Sulfametizol (4-amino-N-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-
il)benzenesulphonamide)
• Sulfametoksazol (4-amino-N-(5-metil-3-
isoxazolil)benzenesulfonamida)
• Sulfatiazol (4-amino-N-2-tiazolilbenzenesulfonamida)