FARMAKOKINETIK

Tujuan ilmu Farmakokinetik dan farmakodinamik

Tujuan Terapi Adalah mencapai efek terapi yang

menguntungkan dengan efek merugikan yang minimal

Menentukan Obat Yang Tepat

Perlu Penentuan dosis yang tepat

Mempelajari aspek Farmakokinetik dan Farmakodinamik Obat

 FARMAKOKINETIK *Nasib Obat*

Suatu obat akan melalui tiga fase:

farmasetik (disolusi), farmakokinetik, dan farmakodinamik.
Absorpsi
Sediaan Obat, C/ Tablet pecah Interaksi dengan
Metabolisme
Tablet Granul pecah zat aktif Distribusi reseptor di
Dengan zat aktif terlepas dan larut Ekskresi tempat kerja

Efek
Farmakokinetik Farmakodinamik
Fasa Biofarmasi/
Farmasetik
 Farmakokinetika

 Farmakokinetika adalah ilmu yang mempelajari tentang

bagaimana obat diperlakukan oleh tubuh.

 Farmakokinetika juga dikenal dengan ilmu ADME yakni ilmu

yang mempelajari Absorpsi, Distribusi, Metabolisme dan
Ekskresi termasuk didalamnya dibahas tentang ketersedian
bahan aktif obat dalam tubuh ( bioavailabilitas )
 Absorpsi : Penyerapan obat ke dalam
sirkulasi

Parenteral Inhaled
(IV)
Oral

Transdermal

Parenteral
Topical (SC, IM)
Rectal
 Variasi Absorpsi Obat
Oral Preparations
Liquids, elixirs, syrupsFastest
Suspension solutions ê
Powdersê
Capsules ê
Tablets ê
Coated tablets ê
Enteric-coated tablets Slowest
 Faktor yang mempengaruhi absorpsi
Obat:

• Administration route of the drug (rute pemberian obat)

• Food or fluids administered with the drug (ada tidaknya
makanan dan minuman yang diberikan bersamaan obat)
• Dosage formulation (Formulasi sedian obat)
• Rate of blood flow to the small intestine (kecepatan
Aliran darah di USUS Halus)
• Acidity of the stomach (Keasaman lambung)
• Status of GI motility ( Keadaan motilitas GI)
• Bioavaibility : Ketersediaan hayati, yaitu persentase obat
secara utuh mencapai sirkulasi umum untuk melakukan
kerjanya.
• Obat akan berkurang kadarnya melalui mekanisme:
 Gangguan atau ketidaksempurnaan proses absorpsi di
dalam sistem saluran cerna
 proses metabolisme tahap pertama. (Metabolisme First
Pass). Obat yang diabsorpsi dalam sal.cerna dibawa
oleh darah menuju ke hati dan mengalami metabolisme
First-Pass Effect (Metabolisme Lintas 1)

Metabolisme obat dan jalur lintasnya dari hati ke dalam

sirkulasi)
Obat yang diberikan melalui rute oral kemungkinan
besar dimetabolisme terlebih dahulu di hati sebelum
mencapai sirkulasi sistemik
Obat yang sama diberikan dengan IV- mencegah efek-
metabolisme pertama , dan lebih banyak obat mencapai
sirkulasi.*(Rute IV, tidak melewati hati)
 Protein Plasma
Albumin : mengikat obat2 asam dan obat2 netral (steroid),bilirubin dan
asam-asam lemak
1. Site 1: warfarin, fenilbutason,fenitoin, as.valproat,
tolbutamid,sulfonamid, bilirubin
2. Site 2 : benzodiazepin, asam2 karboksilat (AINS) , Penisilin dan
derivatnya
α-glikoprotein : mengikat obat-obat basa
CBG : Kortikosteroid
SSBG : Hormon kelamin
 Metabolisme obat utamanya terjadi di hati (hepar) dan ginjal.

Metabolisme adalah proses biotransformasi suatu struktur obat oleh

enzim hepar dan ginjal meliputi reaksi:

1. fase I dengan sitokrom P-450 berupa oksidasi, reduksi

atau hidrolisis obat.
2. fase II (proses konjugasi) dengan terjadinya reaksi
enzimatis yakni enzim glukoronil
transferase dan glutation-s-transferase. 
Obat juga dapat di eliminasi melalui air liur, dan ASI