ALKYLATING AGENTS

Mekanisme aksi

• Agen alkilasi melakukan efek sitotoksiknya melalui transfer gugus alkilnya ke

berbagai konstituen seluler. Alkilasi DNA di dalam nukleus mungkin mewakili
interaksi utama yang menyebabkan kematian sel.
• Situs utama alkilasi dalam DNA adalah posisi N7 guanin; Namun, basa lain juga
dialkilasi meskipun dengan derajat yang lebih rendah, termasuk N1 dan N3
adenin, N3 sitosin, dan O6 guanin, serta atom fosfat dan protein yang terkait
dengan DNA.
• Ikatan silang DNA tampaknya menjadi hal yang sangat penting untuk aksi
sitotoksik agen alkilasi, dan sel yang mereplikasi paling rentan terhadap obat ini.
ANTIMETABOLITES
Mekanisme aksi

• Antipurin dan antipirimidin mengambil tempat purin dan pirimidin

dalam pembentukan nukleosida, sehingga mengganggu berbagai
reaksi penting dalam tubuh. Penggunaannya sebagai obat kanker
didasarkan atas kenyataan bahwa metabolisme purin dan pirimidin
lebih tinggi pada sel kanker dari sel normal. Dengan demikian
penghambatan sintesis DNA sel kanker lebih dari terhadap sel normal.
ANTIMETABOLI
TES
VINCA ALKALOIDS
Mekanisme aksi

• Zat ini berikatan secara spesifik dengan tubulin, komponen protein

mikrotubulus, sprndle milotik, dan memblok polimerisasinya,
Akibatnya terjadi disolusi mikrotubulus, sehingga sel terhenti dalam
metafase (spindle poison).
VINCA
ALKALOIDS
MISCELLANEOU
S ANTICANCER
DRUGS
ANTAGONIS
PURIN
Mekanisme aksi

• misalnya merkaptopurin merupakan

antagonis kompetitif dari enzim yang
menggunakan senyawa purin sebagai
substrat. Suatu alternatif lain dari
mekanisme kerjanya ialah pembentukan 6-
metil merkaptopurin (MMPR), yang
menghambat biosintesis purin, akibatnya
sintesis RNA, CoA, ATP dan DNA dihambat.
ANTITUMOR ANTIBIOTICS
Mekanisme aksi

• Banyak dari antibiotik ini mengikat DNA melalui interkalasi antara

basa spesifik dan memblokir sintesis RNA, DNA, atau keduanya;
menyebabkan pemotongan untai DNA; dan mengganggu replikasi sel.
Semua antibiotik antikanker yang sekarang digunakan dalam praktek
klinis adalah produk dari berbagai strain mikroba Streptomyces tanah.
Ini termasuk antrasiklin, bleomisin, dan mitomisin.