Piroksikam

Efficacy Kodein
•farmakodinamik:
Analgesik agonis opioid: berikatan secara agonis dengan resept
or opioid di SSP →meningkatkan ambang rasa nyeri dan mengu
bah reaksi yang timbul di korteks cerebrii pada waktu persepsi n
yeri diterima di talamus. Antitusif yang bekerja pada SSP denga
n menekan pusat batuk.
farmakokinetik: diserap baik pada pemberian oral puncak efek 1
atau 2 jam. Berlangsung selama 4 sampai 6 jam. Metabolisme t
erutama di hepar, ekskresi ke dalam urin secara sempurna setel
ah 24 jam
•indikasi: terapi simptomatis batuk non-produktif dan nyeri seda
ng sampai berat,
Safety
•efek samping: pusing, mual, muntah, euforia, gatal-gatal, ngan
tuk, mulut kering, hipotensi ortostatik, depresi, sembelit
Suitability & Cost
Codein
• Kontraindikasi:
• Asma bronkial, emfisema paru-paru, trauma kepala, tekanan intrakranial yang
meninggi, alkoholisme akut, setelah operasi saluran empedu.

• Interaksi Obat:
• Hendaknya hati-hati dan dosis dikurangi, apabila digunakan bersama-sama dengan
obat-obat depresan lain, anestetik, tranquilizer, sedatif, hipnotik dan alkohol.
• Tranquilizer terutama fenotiazin bekerja antagonis terhadap analgesik opiat agonis.
• Dekstroamfetamin dapat menghambat efek analgesik opiat agonis.
• Jangan diberikan bersama-sama dengan penghambat MAO (monoamine oksidase)
dan dalam jangka waktu 14 hari setelah pemberian penghambat MAO.
Sediaan: Kodein fosfat (generik) tablet 10 mg, 15 mg, 20 mg
Dosis:
• Sebagai analgesik:
-  Dewasa       : 30 - 60 mg, tiap 4 - 6 jam sesuai kebutuhan.
-  Anak-anak  : 0,5 mg/kg BB, 4-6 kali sehari
• Sebagai antitusif :
-  Dewasa   : 10-20 mg, tiap 4 - 6 jam sesuai kebutuhan, maks. 60 mg perhari.
-  Anak 6 - 12tahun  : 5-10 mg, tiap 4 - 6 jam, maksimum 60 mg perhari.
-  Anak 2 - 6 tahun  :1 mg/kg BB perhari dalam dosis terbagi, maksimum 30 mg
perhari.
• Sebagai antitusif tidak dianjurkan untuk anak di bawah 2 tahun.
• Dosis lebih tinggi (60-80mg) dapat menimbulkan : kegelisahan,
hipotensi ortostatik, vertigo, dan midriasis.
• Dosis lebih besar lagi (100-500mg) dapat menimbulkan nyeri abdomen
atau konstipasi.
• Depresi pernafasan dapat terlihat pada dosis 60 mg dan depresi yang
nyata terdapat pada dosis 120 mg setiap beberapa jam. Karena itu
dosis tinggi berbahaya pada penderita dengan kelemahan pernafasan,
khususnya pada penderita retensi CO₂.
• Dosis fatal kodein ialah 800-1000 mg. Kelebihan dosis paling sering
terjadi pada anak-anak, dan terutama harus diperhatikan pada
neonatus dengan perkembangan hepar dan ginjal yang belum
sempurna atau dengan diuresis yang berkurang sehingga dapat terjadi
efek kumulatif yang memperdalam koma atau mempercepat kematian
Harga Obat kodein:
• Kodein tablet 10mg, kemasan botol 250tablet : Rp 144.208
• Kodein tablet 10mg, kemasan kotak 10x10tablet : Rp 63.450
• Kodein tablet 10mg, kemasan botol 1000tablet : Rp 456.030
• Kodein tablet 15mg, kemasan botol 250tablet : Rp 243.693
• Kodein tablet 15mg, kemasan kotak 10x10tablet : Rp 108.000
• Kodein tablet 20mg, kemasan botol 250tablet : Rp 320.909
• Kodein tablet 20mg, kemasan kotak 10x10tablet : Rp 141.075
Piroksikam
Efficacy
• Farmakodinamik:
• Piroksikam termasuk obat analgesik COX non selektif berdasarkan selektivitasnya terhadap siklooksigenase.
AINS COX-non selektif yang lainnya adalah aspirin, indometasin, ibuprofen, naproksen, dan asam mefenamat.
AINS seringkali disebut sebagai obat mirip aspirin. AINS berkerja menghambat biosintesis prostaglandin.
A. Mekanisme Kerja
• Produksi PG (prostaglandin) meningkat saat sel mengalami kerusakan
• AINS bekerja menghambat enzim siklooksigenase sehingga konvensi asam arakidonat menjadi PGG2
terganggu.
• Enzim siklooksigenase:
• COX 1: pemeliharaan berbagai fungsi fisiologis jaringan; khususnya pada ginjal, saluran cerna, dan trombosit
• COX 2: stimulus inflamatoar, faktor pertumbuhan, dan proses perbaikan jaringan
• COX 1 menghasilkan tromboksan A2 yang dapat menyebabkan vasokonstriksi, agregasi trombosit, dan
proliferasi otot polos.
• COX 2 menghasilkan PGI2 (prostasiklin) yang kerjanya berlawanan dengan COX 1
Efficacy
• Efek Farmakodinamik Piroksikam:
a. Efek antiinflamasi (bersifat simptomatik)
• PGE 2 dan PGI 2 menyebabkan eritema, vasodilatasi, dan peningkatan aliran darah lokal. Prostaglandin
merangsang histamin dan bradikinin sehingga terjadi migrasi sel leukosit ke jaringan radang. Dari situ
kemudian timbul gejala-gejala inflamasi seperti: kalor, rubor, tumor, dolor, dan functiolesa. AINS akan
menghambat produksi PG sehingga gejala-gejala inflamasi dapat ditekan.
b. Efek analgesik
• PG hanya berperan pada nyeri akibat kerusakan jaringan atau inflamasi. PG menyebabkan sensitisasi
reseptor nyeri terhadap stimulasi mekanik dan kimiawi (hiperalgesia). Nyeri yang nyata ditimbulkan oleh
bradikinin dan histamin.
• AINS tidak mempengaruhi hiperalgesia atau nyeri akibat efek langsung prostaglandin karena tidak
melakukan blokade langsung pada reseptor prostaglandin. AINS hanya menghambat sintesis prostaglandin.
c. Efek antipiretik (kausal)
• Naiknya suhu tubuh diawali dengan pelepasan zat pirogen endogen seperti interleukin-1 yang memicu
pelepasan prostaglandin berlebihan di daerah preoptik hipotalamus. AINS menekan efek zat pirogen
endogen (PGE 2) dengan menghambat sintesis PG.
Efficacy
• Farmakokinetik:
Piroksikam mudah diserap melalui oral atau dubur dan mencapai kondisi
stabil setelah sekitar 7 hari . Setelah dosis berulang dari 20mg setiap hari (
yang biasa dosis terapi ) selama 2 minggu , berarti konsentrasi plasma 48
jam setelah dosis terakhir masih dalam kisaran terapeutik . Piroksikam
menembus ke dalam cairan sinovial dari pasien dengan rheumatoid
arthritis dan mencapai konsentrasi sekitar 40 % dari mereka dalam
plasma . Atas dasar data yang tersedia piroksikam tampaknya secara luas
dimetabolisme untuk metabolit tidak aktif . Penghapusan paruh
piroksikam diperpanjang karena tingkat clearance yang rendah dan
biasanya sudah dihitung sekitar 38 jam pada subyek sehat .
Efficacy
• Indikasi:
terapi simtomatik pada rematoid artritis, osteoartritis, ankilosing
spondilitis, gangguan muskuloskeletal akut dan gout akut.
Safety
Efek Samping:
• gangguan gastrointestinal seperti stomatitis, anoreksia, epigastric
distress, mual, konstipasi, rasa tidak nyaman pada abdomen,
kembung, diare, nyeri abdomen, perdarahan lambung, perforasi dan
tukak lambung, edema, pusing, sakit kepala, ruam kulit, pruritus,
somnolence, penurunan hemoglobin dan hematokrit.
Suitability
Kontraindikasi:
• riwayat tukak lambung atau pendarahan lambung,
• pasien yang mengalami bronkospasme,
• polip hidung dan angioedema atau urtikaria apabila diberikan asetosal atau obat-obatan AINS yang lain.
BSO:
Kapsul: 10 mg, 20 mg
Tablet : 10 mg, 20 mg,
Tablet Terdispersi, 20 mg
Tablet Flash 20mg
Parenteral Vial 20 mg/ml,
Topikal : Gel,
Supositoria 20 mg
Cost
Dosis:
• Dewasa:
• Rematoid artritis, osteoartritis dan ankilosing spondilitis: Dosis awal 20 mg sebagai dosis tunggal. Dosis
pemeliharaan pada umumnya 20 mg sehari atau jika diperlukan dapat diberikan 10 mg - 30 mg dalam dosis
tunggal atau terbagi. Dosis lebih dari 20 mg sehari meningkatkan efek samping gastrointestinal.
• Gout akut, mula-mula 40 mg sehari sebagai dosis tunggal, diikuti 4-6 hari berikutnya 40 mg sehari dosis
tunggal atau terbagi.
• Gangguan muskuloskeletal akut, awal 40 mg sehari sebagai dosis tunggal atau terbagi selama 2 hari,
selanjutnya 20 mg sehari selama 7-14 hari.
• Dosis untuk anak belum diketahui.
Harga:
• Piroxicam 10mg(kapsul), Rp. 1.200, per Strip
• Pirocam 10mg(kapsul), Rp 3.500, per strip
• Pirocam 20mg(kapsul), Rp 3.800, per strip