ANALGETIKA OPIOID

Oleh :
Indah Yuli A. (1961B0003)
Lucky Sepri W. (1961B0004)
Nadya Putri S. (1961B0009)
NYERI
• Menurut The International Assosiation for the study of pain : pengalaman
sensoris dan emosional yang tidak menyenangkan yang disertai oleh
kerusakan jaringan secara potensial dan aktual

• Pembagian nyeri :

1. Nyeri akut :
 nyeri somatik luar (nyeri tajam di kulit, subkutis, mukosa)
 nyeri somatik dalam (nyeri tumpul di otot rangka, tulang, sendi,
jaringan ikat)
 nyeri viceral (karena penyakit atau disfungsi alat dalam)
2. Nyeri kronik
Sangat subjektif dan dipengaruhi oleh kelakuan, kebiasaan, dll
• Pembagian berdasarkan kualitas

Nyeri cepat (fast pain) Nyeri lambat (slow pain)

• Nyeri singkat, lokasi • Sulit dilokalisir dan tak ada

jelas sesuai rangsang hubungan dengan

rangsang
• e.G nyeri tusuk, nyeri
• e.G rasa terbakar, rasa
pembedahan
berdenyut, rasa ngilu, linu
• Dihantar oleh serabut
• Dihantar oleh serabut saraf
saraf kecil jenis A-delta primitif jenis C
• Kecepatan konduksi 12- • Kecepatan konduksi 0.5-2

30 meter/detik meter/detik
• Nyeri inflamasi

- Inflamasi : proses unik baik secara biokimia atau seluler yang disebabkan
kerusakan jaringan atau adanya benda asing
- Tanda utama inflamasi :
1. Rubor (merah )
2. Kalor (panas)
3. Tumor (bengkak)
4. Dolor (nyeri)
5. Functio laesa (kehilangan fungsi)

• Reseptor nyeri
▫ reseptor nyeri : ujung saraf bebas
▫ nyeri → stress → peningkatan sirkulasi katekolamin → mual-muntah
• Mekanisme nyeri

Transduksi • Rangsang nyeri →depolarisasi membran reseptor →impuls saraf

• Saraf sensoris perifer →rangsang ke terminal di medula spinalis :

Neuron aferen primer
Transmisi • Medula spinalis → batang otak dan thalamus : Neuron penerima
kedua
• Neurin dari thalamus → korteks serebri : Neuron penerima ketiga

Modulasi • Dapat timbul di nosiseptor perifer, medula spinalis, atau supraspinal

• Nyeri sangat dipengaruhi oleh faktor subjektif, walau mekanisme belum

Persepsi jelas
• Zat penghasil nyeri
Efek pada
Menimbulka
Zat Sumber Aferen
n nyeri
primer
Kalium Sel-sel rusak ++ Aktivasi

Serotonin Trombosit ++ Aktivasi

Bradikinin Kininogen +++ Aktivasi

Histamin Plasma + Aktivasi

Prostaglandin Sel-sel mast ± Sensitisasi

Lekotrien Asam arkidonat ± Sensitisasi

dan sel rusak
Substansi P Asam ± Sensitisasi
arakidonat dan
sel rusak
Aferan primer
• Respon sistemik terhadap nyeri
Nyeri akut berhubungan dengan respon neuroendokrin

Nyeri menyebabkan :
1. Hormon katabolik meningkat
e.g katekolamin, glukagon, renin, aldosteron, angiotensin, hormon deuretik
2. Hormon anabolik menurun
e.g insulin, testosteron

• Manifestasi nyeri :
- Hypertensi
- Takikardi
- Hiperventlasi
- Tonus spingter saluran cerna dan saluran kemih meningkat (retensio urin, ileus)
• Metoda penghilang nyeri
▫ nyeri hebat : opioid
▫ nyeri sedang/ringan : NSAID
▫ metoda sistemis : oral, rectal,transdermal, sublingual, subkutan,
IM, IV, perinfus
▫ metoda regional :
a. Epidural opioid : dws morfin (1-6mg), petidin(20-60mg),
fentanil (25-100µg)
b. Intraspinal opioid : dws morfin (0.1-0.3mg), petidin (10-
30mg), fentanil (5-25µg)
▫ metoda infiltrasi : sirkumsisi, luka apendektomi
OPIOID
• Obat penghilang rasa sakit yang bekerja dengan reseptor
opioid di dalam sel tubuh. Obat ini dibuat dari tanaman
opium seperti morfin (Kadian, Ms Contin) atau
disintesis di laboratorium seperti fentanil (Actiq,
Duragesic).

• Semua zat baik sintetis atau natural yang dapat

berikatan dengan reseptor morfin.
• Opioid disebut juga analgetika narkotika

Ketika opioid masuk dan mengalir di dalam darah,

obat ini akan menempel pada reseptor opioid di sel-sel
otak, sumsum tulang belakang, dan organ lain yang
terlibat dalam rasa sakit dan senang. Sel kemudian
melepaskan sinyal yang meredam rasa sakit dari otak ke
tubuh dan melepaskan dopamin dalam jumlah besar ke
seluruh tubuh dan menciptakan perasaan senang.
• Fungsinya :
- Mengendalikan nyeri saat pembedahan
- Mengendalikan nyeri pasca pembedahan
- Sebagai anestesi total pada pembedahan jantung

• Efek Opioid

Dosis Rendah : Sembelit, Mual, muntah, mulut kering, mengantuk,

pusing, linglung, depresi, gatal dan berkeringat serta menurunkan
kadar testosterone.

Dosis Tinggi : Memperlambat pernapasan dan detak jantung,

bahkan dapat menyebabkan kematian.
Reseptor opioid :
- Reseptor µ (mu) : µ-1 analgesi supraspinal, sedasi
µ-2 analgesia spinal, depresi nafas, eforia,
ketergantungan fisik, kekakuan otot
- Reseptor δ (delta) : analgesi spinal, eileptogen
- Reseptor к (kappa): к-1 analgesi spinal

к-2 tak diketahui

к-3 analgesia supraspinal
- Reseptor σ (sigma): disforia, halusinasi, stimulasi
jantung
- Reseptor ε (epsilon) : respon hormonal
Tempat kerja opioid :
- Sistem supraspinal di reseptor substansia grisea
-> periakuaduktus dan periventrikular
- Sistem spinal di substansia gelatinosa korda
spinalis

Morfin (agonis) terutama bekerja di reseptor µ

dan sisanya di reseptor к
Klasifikasi opioid :

1. Natural
morfin, kodein, papaverin, tebain
2. Semisintetik
heroin, dihidromorfin derivate tebain
3. Sintetik
petidin, fentanil, alfentanil, sulfentanil, remifentanil
 Opioid digolongkan menjadi :

1. Agonis =mengaktifkan reseptor

(e.g morfin, papaveretum, petidin, fentanil, alfentanil,

remifentanil, kodein, alfaprodin)

2. Antagonis = tidak mengaktifkan reseptor dan pada saat bersamaan

mencegah agonis merangsang reseptor

(e.g nalokson, naltrekson)

3. Agonis-antagonis

(e.g pentasosin, nalbufin, butarfanol, buprenorfin)

1. Morfin
- Opioid natural
- Paling mudah larut dalam air
- Kerja analgesianya cukup panjang
- Sifat :
a. Depresi ->analgesia, sedasi, perubahan emosi,
hypoventilasi alveolar
b. Stimulasi ->stimulasi parasimpatis, miosis, mual-
muntah, hipereaktif refleks spinal, konvulsi, dan
sekresi ADH
• Efek Morfin :
▫ Jantung-sirkulasi : bradikardi tapi tidak mendepresi
miokardium, hypotensi orthostatik
▫ Respirasi : konstriksi bronkus
▫ Saluran cerna : kejang otot usus, konstipasi, kolik pada
empedu(sfingter oddi kejang)
▫ Ginjal : kejang sfingter buli-buli, retensio urin

• ESO : bentol dan gatal di tempat suntikan, pruritus, mual-muntah

• I : induksi pada pasien penyakit jantung
• KI : asma, bronkitis kronis
• Sebagai obat utama anestesi ditambahkan dengan BZD
atau fenotiasin, atau inhalasi volatil dosis rendah

• Dosis Morfin :
▫ Nyeri sedang : 0.1-0.2 mg/kgbb sk, im, ulang tiap 4
jam
▫ Nyeri hebat : 1-2 mg/kgbb iv
▫ Pasca bedah : 2-4 mg epidural, 0.05-0.2 mg intratekal
• Toleransi :
▫ peningkatan dosis pada pemakaian berulang
▫ hanya tampak pada efek depresinya
▫ kembali normal setelah puasa morfin selama 1-2
minggu

• Withdrawal syndrome :
Takut, gelisah, lakrimasi, rhinorea, berkeringat, mual-
muntah, diare, menguap, bulu roma berdiri, midriasis,
hipertensi,takikardi, kejang perut, nyeri otot
2. Petidin
• Opioid sintetik
• Larut lemak
• Metabolisme di hepar lebih cepat
• Bersifat seperti atropin->mulut kering, pandangan kabur, takikardi
• Efektif untuk menghilangkan gemetar pasca bedah (bukan
hipotermi) dosis 20-25 mg iv
• Bila diberikan terlalau cepat (>30 mg) : depresi nafas
• Dosis:
- 1-2mg/kgbb im
- 0.2-0.5 mg/kgbb iv
- 1-2 mg/kgbb anaslgesi spinal
3. Fentanil
• Lebih larut lemak, menembus sawar jaringan dengan
mudah
• Efek depresi nafas lebih lama dari efek analgesinya
• Dosis :
▫ 1-3 µg/kgbb
▫ 50-150 µg/kgbb untuk induksi dan pemeliharaan
anestesi + BZD +anestesi dosis rendah →bedah
jantung
• Mudah menembus sawar otak
• Efek Samping Fentanil:
▫ Kekakuan otot punggung
▫ Mencegah peningkatan gula darah, katekolamin
plasma, ADH, renin, aldosteron, dan kortisol

• Indikasi Fentanil : bedah otak dan bedah jantung

4. Sulfentanil
• Efek pulih lebih cepat dari fentanil
• Kekuatan 5-10 x fentanil
• Dosis : 0.1-0.3 mg/kgbb
5. Alfentanil
• Kekuatan 1/5-1/3 fentanil
• Insiden mual muntahnya sangat besar
• Mula kerja cepat
• Dosis : 10-20 µg/kgbb
6. Tramadol
• Analgetik sentral dengan afinitas rendah pada
reseptor µ
• Kelemahan analgesinya 10-20 % dibanding
morfin
• Dosis : 50-100 µg/kgbb oral, im, iv. Dapat
diulang 4-6 jam
• Max 400 mg/hari
7. Nalokson
• Antagonis murni opioid
• Efek : laju nafas meningkat, kantuk menghilang, pupil
dilatasi, TD meningkat
• Dosis :
▫ 1-2 µg/kgbb iv ->melawan depresi nafas
▫ 3-10µg/kgbb perinfus -> keracunan opioid
▫ 10µg/kgbb -> depresi neonatus
▫ Dosis im 2x iv
• Diencerkan sampai konsentrasi 0.04 mg/cc
8. Naltrekson

• Antagonis opioid kerja panjang

• Dosis : 5-10 mg per oral
• Dapat mengurangi pruritus, mual muntah pada
analgesi epidural saat persalinan
TERIMA KASIH