IN

AM
T
M

S
R

I
A
F
.

H
S
,

I
I
N

T
O
T

AN
A
F
F
I
H R
E A
L .
O T
P
A
PENDAHULUAN
Histamin: senyawa normal dlm jaringan tubuh
Sel mast & basofil
Selain di sel mast, histamin cepat mengalami perubahan
dan tidak disimpan
Histamin terdapat dilendir mata ,Saluran nafas, Bibir
Kulit ,Leukosit darah, Otak (bebas aktif)
Hampir semua organ dan jaringan mengandung
histamin,terutama dalam sel mast (terikat & inaktif)
 PERAN HISTAMIN DALAM TUBUH :
• Kontraksi dari otot–otot polos bronchus dan usus.
• Memperbesar permeabilitas kapiler udem &
pengembangan mukosa.
• Stimulasi ujung–ujung saraf nyeri & gatal–gatal.
• Vasodilatasi pembuluh kemerahan & rasa panas di wajah,
menurunnya resistensi perifer & tekanan darah.
• Memperkuat sekresi asam lambung, kelenjar ludah dan
air mata.
• Keadaan normal jumlah histamin dalam darah 50 mcg/L,
sehingga efek tersebut tidak nyata
 HISTAMIN DIKELUARKAN DARI SEL MAST
KARENA
RANGSANGAN ALERGEN

BENTUK Alergen: spora, debu, sinar

UV, cuaca, racun, deterjen,enzim
proteolitik (tripsin), zat warna, obat,
makanan .
• Histamin dan serotonin (5-hydroxytryptamine) : amin biologik
yang terdapat dalam berbagai macam jaringan yang penting
dalam fungsi fisiologik.
• Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor histaminergik
H1, H2 dan H3.
Reseptor-H1 : sel otot polos, endotel dan otak.
Reseptor-H2 : mukosa lambung (pada sel parietal),otot jantung,
sel mast, dan otak.
Reseptor-H3 : presinaptik (di otak, pleksus mienterikus dan saraf
lainnya).
Efek pada sistem kardiovaskuler , Histamin eksogen
menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan
diastolik melalui vasodilatasi dan diikuti dengan
mekanisme homeostasis berupa peningkatan denyut
jantung.
Efek pada saluran cerna Pada dosis besar histamin eksogen
dapat memacu sekresi asam lambung melalui aktivasi
reseptor-H2.
Efek pada bronkus dan otot polos organ lain Histamin
menyebabkan timbulnya bronkokontriksi.
• Efek lain histamin: kontstriksi otot polos mata, sal.
Kemih, organ genital.
• Efek pada reseptor H1 dan pada ujung saraf
komponen penting dalam patofisiologi urtikaria
• Pada jaringan sekretorik, memacu sekresi asam
lambung, pepsin & faktor intrinsik melalui aktivasi
reseptor H2 peningkatan cAMP intraseluler.
 ANTIHISTAMINIKA
Obat yang mempunyai efek melawan efek histamin
dengan cara memblok reseptor H1. Efek histamin
endogen dapat dihambat melalui 3 cara:
1. Penghambatan secara fisiologis, misal oleh
adrenalin
2. Penghambatan pelepasan/degranulasi histamin yg
timbul dapat terjadi pada pemberian kromolin &
stimulan adrenoseptor β2
3. Blokade reseptor histamin H1 dengan obat
antihistamin.
1) ANTAGONIS RESEPTOR H1
Umumnya disebut obat antihistamin / antihistaminika ialah antagonis
H1 yg beraksi melalui blokade reseptor histamin H1.
1. Obat-obat antihistamin generasi pertama EFEK SEDATIF adalah:
Chlorpheniramine
Cyproheptadine
Hydroxyzine
Ketotifen
Mebhydrolin
Promethazine
Dimethindene maleate
2. Antihistamin generasi Ke II adalah:
Akrivastin
Astemisol
Setirisin
Loratadin
Efek non sedatif
Mizolastin
Terfenadin
Ebastin
3. Antihistamin generasi ke III
Levosetirisin
Desloratadin
Feksofenadin
EFEK OBAT ANTIHISTAMIN DAPAT BERMANIFESTASI :

• Sedasi Efek antimual & antimuntah.

• Doksilamin, mempunyai efek mencegah mabuk gerak
(motion sickness) tetapi tidak menghilangkan mabuk
yang sudah ada
• Efek antiparkinsonisme dan antimuskarinik
• Obat antihistamin golongan etanolamin dan
etilendiamin yang punya efek antimuskarinik, sering
menimbulkan retensi urine & penglihatan kabur,
dapat untuk mengurangi rhinorrhoea
2) ANTAGONIS RESEPTOR H2
• Antagonis H2 atau histamine 2 blocker adalah
kelompok obat yang digunakan untuk meredakan
gejala penyakit asam lambung atau gastroesophageal
reflux disease (GERD)..
• Antagonis H2 akan mengurangi produksi asam
lambung dengan menghambat kerja reseptor
histamine 2 yang ada di dinding lambung.
• Berikut ini adalah jenis-jenis obat yang termasuk
dalam golongan antagonis H2[ cimetidin,
famotidin,ranitidin,nizatidine ]
EFEK SAMPING
Efek samping antagonis reseptor-H2 adalah
• diare dan gangguan saluran cerna lainnya,
• sakit kepala, pusing, ruam dan rasa letih.

Interaksi: Simetidin menghambat metabolisme obat secara

oksidatif di hati dengan cara mengikat sitokrom P450 di
mikrosom. dihindari pada pasien yang sedang mendapat terapi
warfarin, fenitoin dan teofilin (atau aminofilin),
• Famotidin, nizatidin, dan ranitidin tidak memiliki sifat
menghambat metabolisme obat seperti halnya simetidin.
3. ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN H3

Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan

dan memperkuat kemampuan kognitif.
Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati
penyakit Alzheimer’s, dan schizophrenia.
Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan
clobenpropit.
 CARA PEMBERIAN ANTIHISTAMIN

Biasanya diberikan secara Oral, tetapi ada juga yang

diinjeksikan terutama untuk pengobatan syok
anafilaksis. Antihistamin juga digunakan dalam
pengobatan mual dan muntah
TERIMA KASIH