PP
SU
RE
CA
T
AR
FARMAKOTERAPI
HIV
T
OR
PP
UNTUK ODHA
SU
RE
CA
T
AR
HIV
T
EN
TM
EA
TR
D
AN
T
OR
PP
Tim Fasilitator Perawatan, Dukungan dan Pengobatan HIV/ART SU
RE
Kementerian Kesehatan Republik Indonesia CA
Direktorat Jenderal Pengendalian Penyakit dan Penyehatan Lingkungan
T
AR
2014 HIV
TUJUAN
Diharapkan setelah sesi ini peserta:
• Mampu mengaplikasikan materi dalam
mengatur rejimen obat ODHA
• Memahami mekanisme aksi obat ARV dan
Penggolongan Obat ARV
• Memahami farmakokinetik ,farmakodinamik,
• Mengetahui obat-obat yang digunakan pada
beberapa infeksi oportunistik
TUJUAN TERAPI ANTIRETROVIRAL
Enzym
Reverse transcriptase
Integrase
Protease
Inti
P17 (matrix)
P24 (kapsid)
P7/P9 (nucleocapsid)
Ada 5 fase dalam replikasi HIV
Binding dan entry (fusion)
Reverse transcription
Replication
Budding
Maturation
Mekanisme Kerja ARV
Target Terapi Antiretroviral
Attachment
Inhibitor,
Coreceptor
Antagonist
Fusion NRTI,
Inhibitor NNRTI
Entry
Inhibitor
Reverse PI
Transcriptase
Inhibitor
Integrase Protease Maturation
7 Inhibitor Inhibitor Inhibitor
Penggolongan ARV berdasarkan
Mekanisme kerja/ Lokasi kerja
Reverse Transcriptase Inhibitors
(RTIs)
Entry /Fusion Protease Integrase Maturation
Non
Inhibitors Nucleoside & Inhibitors (PI) Inhibitors Inhibitors
Nucleoside
Nucleotide (NRTI)
(NNRTI)
Nucleoside * Efavirenz * Lopinavir/v
* Enfuvirtide (di gp41) * Raltegravir * Bevirimat
analogues (NARTIs) (EFV) (LPV/r)
* Maraviroc,Vicriviroc * Zidovudine * Nevirapine * Ritonavir *
* Elvitegravir
(di CCR5) (ZDV/AZT) (NVP) (RTV) Elvucitabine
* Nelfinavir
* Ibalizumab (di CD4) * Stavudine (d4T) * Delavirdine
(NFV)
* Saquinavir
* Lamivudine (3TC) * Lersivirine
(SQV)
* Amprenavir
* Didanosine (ddi) * Etravirine
(APV)
* Atazanavir
* Abacavir (ABC)
(ATV)
* Emtricitabine (FTC)
Nucleotide
Analogues (NtRTIs)
* Tenofovir (TDF)
Nucleosida Reserve - Transcriptase Inhibitor (NRTI)
Dosis
Nama Obat Dosis anak dewasa dosis untuk dewasa gangguan ginjal
Pediatrik (90
Zidovudin mg-180 mg/m2 300 mg 2x CCT hitung ≥15 Tdk perlu penyesuaian
(AZT) LPB) sehari mL/mnt dosis
Nama Obat Dosis anak Dosis dewasa dosis untuk dewasa gangguan ginjal
Bayi – Anak < 8
tahun:
14 hari pertama :
Inisiasi 5 mg/kg.BB. Target : 200 mg 2x
1 x sehari (max 200 sehari. CCT hitung ≥ 20
Nevirapin (NVP) mg) . mL/mnt Tdk perlu penyesuaian dosis
Dosis inisiasi: 1 x
14 hari kedua dosis 5 200 mg sehari
mg/kg.BB dosis 2 x selama 14 hari Terapi Tdk perlu penyesuaian
Tablet 200 mg sehari ( tiap 12 jam) pertama hemodialisa dosis
Kemudian
dinaikkan menjadi
2 x 200 mg bila
Anak ≥ 8 tahun: tdk ada rash atau Terapi dialisis Masih blm diketahui,
Tablet KDT Seperti dosis dewasa efek samping peritonium gunakan dg hati hati
NonNucleosida Reserve - Transcriptase Inhibitor
(NNRTI)
dosis untuk dewasa
Nama Obat Dosis anak Dosis dewasa gangguan ginjal
Farmakodinamik
• Efek Additif
– Aktivitas 2 obat adalah sama dengan jumlah 2 obat secara
terpisah
– “1 + 1 = 2” mis. zidovudine plus ganciclovir
• Antagonis
– Altivitas 2 obat adalah kurang dari jumlah 2 obat secara
terpisah
– “1 + 1 = 0” mis. zidovudine plus stavudine
• Synergis
– Aktivitas 2 obat adalah lebih besar dari jumlah 2 obat
secara terpisah
– “1 + 1 = 3” mis. zidovudine plus lamivudine
HIV
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE
BB ≥ 25 kg: 1
tablet pagi 1
tablet sore
HIV
2 tablet sore
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE
DALAM TUBUH
OBAT : setiap molekul yang bisa merubah fungsi tubuh secara
molekuler.
NASIB OBAT DALAM TUBUH
Obat
Respon
farmakologis
Interaksi dg reseptor (3)
Ekskresi (5)
SUPP
Farmakokinetik
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE
`
• Time to peak : adalah Waktu yang diperlukan
sampai obat mencapai kadar maksimum
dalam darah.
• Half-life : adalah waktu yang diperlukan untuk
mengubah jumlah didalam tubuh menjadi
separuh selama eliminasi.
• Protein binding adalah: mempengaruhi
intensitas kerja, lama kerja dan eliminasi obat.
HIV
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE
Catatan
• ZDV: d4T; 3TC; ABC: NVP :dapat dipuyer, dapat diberikan
bersama makanan.
• TDF/FTC: dg CCT hitung hitung <50 mL/mnt. Gunakan dalam
bentuk tunggal jangan KDT.
• ddI: tablet kunyah harus dikunyah, dihancurkan atau dilarutkan
dalam air sebelum diminum. Jangan ditelan langsung dalam
bentuk tablet utuh. Sediaan Entericcoated beadlet dalam
kapsul 125 mg harus ditelan langsung dalam bentuk kapsul. Bila
anak tidak bisa menelan kapsul, maka kapsul dapat dibuka dan
diminum bersama dengan air. diminum saat perut kosong,
minimal 30 menit sebelum atau 2 jam sesudah makan.
HIV
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE
NtRTI
TDV Kurang Phospho Hidrolisa Puasa:36 17 jam < 7% Urin,
baik(25 rilsi secara -84
%),↑ intraselu intraselu menit,
diit ler ler Tdk
berlema puasa:96
k -1444
mnt
HIV
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE
NNRTI
NVP SangatB CSF 40- Hati CYP 2-4 jam Awal:45 60% Urin-
aik 50% dari 3A4 jam,Men 81%,
plasma urun - Feses:-
25-30 10%
jam
EFV Sedang, diCSF Hati,CYP 3-5 jam 52-76 >99% Feses:
↑ melebihi 3A4 dan jam 61 %
adanya di CYP2B6 active,
makana plasma Urin: 14-
n 34%
berlema inactive
k
HIV
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE
PI
Lpr ↑ adanya Baik di Hati CYP 4 jam 5-6 98-99% Feses: 83%,
makanan plasma 3A4 jam 20% active,
Urin 10%,
3% active
No IO
Terapi Infeksi Opertunistik:
Terapi
10 MAC : Dewasa:
-Demam berulang kali Azitromisin 1 x 500 mg + Eth 15 mg/kgBB atau
-Berat badan menurun Klaritomisin 2 x 500 mg + Etb 15 mg/kg/hari
-Cepat lelah Obat tambahan
Moksifloksasin 1 x 400 mg, terapi dihentikan setelah
12 bulan tanpa gejala dan tanda MAC, CD4> 100
sel/uL, menetap selama 6 bln dg pemberian ARV
Anak:
Terapi minimum 2 obat, yaitu:
Klaritomisin 7,5-15 mg/kgBB , 2 x sehari, max 500
mg/dosis, + Ethambutol 15-25 mg/kgBB, 1x/hari
(maksimum 1 g/dosis)
Untuk kasus berat:
Tamabah obat ketiga: amikasin atau siprofloksasi
Lama pengobatan 12 bulan.
HIV
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE
YOU
TM
EN
T
HIV
AR
T
CA
THANK
RE
SU
PP
OR
T
HIV
AR
T
CA
RE
SU
PP