ANTIHISTAMIN

Izdaharra mutia ulfah

Nim 1302101010178

 Antihistamin

merupakan
kompetitif terhadap histamin.

inhibitor

Histamin

adalah suatu senyawa yang

mengatur berbagai fungsi fisiologis tubuh
serta terlibat dalamrespon imun dan
bertindak
sebagaineurotransmitter.
Histamin memicurespon inflamasi.

Antihistamin

histamin
tubuh.

diperlukan
saat
kadar
tinggi dan membahayakan

ANTIHISTAMIN
menjadi 2:

digolongkan

1.

Antagonis reseptor H1 (AH1)

Farmakodinamik
AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh
darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos.
Selain itu AH1 juga bermanfaat untuk mengobati
reaksi hipersensitivitas (alergi) atau keadaan lain
yang disertai penglepasan histamin endogen
berlebihan.
Bronkokonstriksi, peninggian permeabilitas kapiler
dan edema akibat histamin dapat dihambat oleh
AH1.
AH1 dapat merangsang maupun menghambat SSP.
Efek penghambatan SSP yang biasanya terlihat
pada dosis terapi AH1 adalah kantuk dan
berkurangnya kewaspadaan.

 Farmakokinetik

Setelah pemberian oral atau parenteral, AH1

diabsorpsi secara baik. Efeknya timbul 15-30
menit setelah pemberian oral dan maksimal 1-2
jam. Lama kerja AH1 generasi pertama setelah
pemberian dosis tunggal umumnya 4-6 jam,
sedangkan AH1 generasi kedua umumnya lebih
panjang.
Tempat utama biotransformasi AH1 ialah hati,
tetapi dapat juga pada paru-paru dan ginjal.
AH1 diekskresi melalui urin setelah 24 jam,
terutama dalam bentuk metabolitnya.

Antihistamin generasi pertama

Golongan dan
contoh obat
Ethylenediam
ines
Pirilamin
tripelenamin
Ethanolamine
s
carbinoxamine
diphenhydrami
ne
Alkylamines
Chlorphenamin
e

Masa
kerja

Efek sedasi

4-6
jam
4-6
jam

Sedasi sedang
Sedasi sedang

3-4
jam
4-6
jam

Sedasi ringan sampai

sedang
Sedasi kuat

4-6
jam

Sedasi ringan
Sedasi ringan

Antihistamin generasi kedua

Contoh obat
Masa kerja
astemizole
< 24 jam
loratadine

24 jam

Komentar
Mula kerja
lambat
Masa kerja
lebih lama

2.

Antagonis reseptor H2

Antagonis reseptor H2 bekerha menghambat

skresi asam lambung. Contohnya nizatidin,
simetidin dan ranitidin.
Nizatidin
Farmakodinamik:
nizatidin menghambat reseptor H2. Sehingga
sekresi asam lambung dihambat.
Farmakokinetik:
..
Bioavailabilitas oral nizatidin > 90% dan tidak
dipengaruhi oleh makanan atau antikolinergik.
..
Masa paruh plasma sekitar 1 jam dan lama
kerja sampai 10 jam.
..
Diekskresi melalui ginjal; 90% ditemukan
dalam urin setelah 16 jam.

Simetidin dan Ranitidin

Farmakodinamik:
Simetidin dan ranitidin menghambat reseeptor
H2 secara selektif dan reversibel. Menghambat
sekresi lambung, juga mengganggu volume
dan kadar pepsin cairan lambung.
Farmakokinetik:
Simetidin
. Bioavailabilitas oral simetidin sekitar 70%.
Sama dengan setelah pemberian IV atau IM.
. Ikatan plasma hanya 20%. Absorpsinya dapat
diperlambat oleh makanan.
. Simetidin masuk ke SSP dan dalam cairan
spinal 20-30% dari kadar serum.
. Diekskresi melalui ginjal.
. Masa paruh eliminasinya sekitar 2 jam.

 Ranitidin
.
.
.
.
.

Bioavailabilitas oral ranitidin sekiar 50%.

Masa paruhnya sekitar 1,7-3 jam.
15% terikat protein plasma.
Metabolisme lintas pertama di hati.
Ranitidin dan metabolitnya terutama
diekskresi melalui ginjal, sisanya melalui tinja.

Sekian.

TERIMA KASIH