Obat Penekan

Susunan Syaraf
(CNS Depressant)

Bambang Tri
Purwanto

C. N. S. DEPRESSANTS.
CARA KERJA :
MENEKAN AKTIVITAS SISTEM SYARAF PUSAT
GENERAL ANESTESI
SEDATIF & HIPNOTIK
SENTRAL RELAKSAN
CNS
DEPRESSANTS

SENTRAL RELAKSAN
TRANQUILIZER
ANTI KONVULSI

GENERAL ANESTESI
( Anestesi sistemik)
GA/AS :
Kontrol penekanan aktivitas fungsional sistem
syaraf pusat
Hilangnya rasa sakit
Hilangnya kesadaran
Relaksasi obat-obat
Penurunan aktivitas reflex

Sifat : Tidak selektif

(Reversibel)

A. HIDROKARBON
B. HIDROKARBON TERHALOGENASI
STRUKTU
R

C. ETER
D. ALKOHOL

KIMIA

E. ULTRA SHORT ACTING

BARB
F. LAIN-LAIN
A. HIDROKARBON
-

Untuk Hk jenuh efek anestesi

C1 s/d C8 aktivitas
C9 dst, aktivitas

Toksisitasnya

HK tidak jenuh Tx

Contoh :
SIKLOPROPAN (Trimetilen)
H2
C

H2

CH2

GAS
- mdh terbakar
- mdh meledak
- sifat poten
- induksi anestesi cepat
- scr inhalasi

surgical anestesi
dipakai camp
Siklopropan : O2 = 15 : 85
%

campur
dengan
udara / O2

B. HIDROKARBON TERHALOGENASI.
Bila atom H diganti dengan HALOGEN potensi
anesti
Potensi anesti
CH4 < CH3 Cl < CH2 Cl2 < CHCl3 < Cel4
tetapi toksisitas terbatas.
Contoh :
1. Etil klorida (kloretan)
H3C-CH2-Cl
Guna :
surgical anestesi
Dosis : 4 %
Jarang
Efek samping
dipakai
Merusak Liver
Cardiac arythmia
Hanya ii lokal anestesi (spray)

2. HALOTAN (Fluotan)
F
F

Cl

C C H
F

Br

Molekul tidak simetri

diastereoisomer

Efek anestesi CHCl tp toksisitas <

Ikatan C F stabil daripada C-cl, c-Br

O
cl- , Br

Metabolit : F3C C
OH

Potensi anestesi 4 x eter

. Surgical anestesi dicapai setelah 2 10
Dosis : 2 2,5 % C pengaliran O2
OTT : . Obat-obat epinephrin, simpotomimetik

aritmia, gangguan jantung

C. ETER
Contoh :
1. Eter = dietil eter H5C2 O C2H5
Anestesi sistemik pertama kali ditemukan th. 1842
Anestesi cukup aman, rasa sakit cepat hilang, relaksasi
otot cepat
Waktu induksi lambat kombinasi dengan N2O,
vinileter.
Pemakaian : secara inhalasi
Dosis : 96 98 %
2. Vinil eter : diambil oksida
H2C = CH O CH = CH2
- Mula kerja anestesi 30
- Efek samping : merusak liver

3. Metoksi fluran : Penthrane

F

/
Cl2 CH C O
/
CH3
F
Mula & lama kerja panjang
Dosis inhalasi ; 1,5 3 % O2
Hsl metabolisme : ion F- dapat menyebabkan Flouride
Diabetic ansipidus.
Sifat analgesiknya sangat kuat sudah sadar analgesik
masih berfungsi
Dapat diberikan untuk pxasthma.
Bersifat hepatotoksik.

4. ENFLURAN : Ethrane

HC O C CH
F

F F

Sifat anestesi ~ Halotan

Dosis : 2 5 % secara inhalasi O2
Waktu induksi : 4 6
D. ALKOHOL
n Alkohol :
aktivitas anestesi max pada atom C 6 8
atom C > aktivitas

E. ULTRA SHORT ACTING BARBITURAT

O
R5

R5'
O

R1

O. O. A & D.O.A singkat

R2 Na+

R5

R 51

R1

Heksobarbital - CH3
(EVIPAN)
/

- CH3

CH3 -CH
3

Metoheksitas H2C = CH-CH2-H3C-CH2H3

C=C-C
(BREVITAL)
CH3
Tiamilal
(SURITAL)

R2

-H

H2C =CH-CH2- H3C-CH2-CH

CH3
/

Tiorental
H3C CH3CH3-C
(PENTOTAL)

H3C-

-H

HEKSOBARBETAL
N metil substitusi keasaman (pka : 8.4).
pka normal : 7,6 cl.o.a. singkat
Banyak hipnotik (dosis ; 300 500 mg)
Metoheksitas .
Efek anestesi Tiopental
Tidak menimbulkan relaksasi otot. perlu
tambahan
operasi
Tiamilal Na.
Mulamkerja : 20 60
Lama kerja : 10 30
Tiopental Na
Digunakan anestesi sistemik wkt yang pendek
Mula kerja : < 30 lama kerja : 10 30
Dosis : lar. 2,5 % 2 3 ml I.V

F. LAIN-LAIN
1. Ketamin Hcl (KETALAR)
cl
NCH3-Hcl
O

Pemakaian : I.V & IM

sifat : analgesik yang kuat.
dapat dikombinasi anestesi inhalasi
efek samping < , halusinasi

2. Nitrogen oksida : N2O (gas Gelak)

Pemakaian deng O2
Mula kerja cepat
Tidak pemakaian lama
Analgesik kuat.

Inhalasi anestesi
- eter
- halotan
- nitrogen oksida
- oksigen
General
Anestesi

Intravena anestesi
- Barbitural
- Benzodiazepin
- steroids
- derivat siklohexan
- lain-lain

Sedatif & Hipnotik

SEDATIV : DAPAT MENIMBULKAN EFEK SEDASI

KARENA DEPRESI CNS RINGAN

KEPEKAAN RANGSANGAN
FUNGSI KLINIS :
- ATASI GANGGUAN EMOSIONAL (STRES)
- HIPERTENSI
- POTENSIASI & ANALGESIK
- MENGONTROL KONVULSI
- PREMEDIKASI & ANESTESI
HIPNOTIK : DAPAT MENIMBULKAN EFEK TIDUR

DEPRESI CNS KUAT

FUNGSI KLINIS :
- TERAPI INSOMNIA.

PERBEDAA :
- CARA PEMAKAIAN
- DOSIS
HUB. STRUKT AKTIVITAS
AKTIVITAS MAKS LOG P 2
( LIHAT KULIAH SAR)
KLASIFIKASI :
A. BARBITURAT
B. NON - BARBITURAT
R5
1

R5
O

O
5 61
4
3 2

N
H

N R1
O

HUB. STRUKT AKTIVIT.

1. DISUBTITUSI PADA C5 DENGAN ALKIL TRI SUBTITUSI
PADA C5 & C1
KEASAMAN IONISASI AKTIVITAS

2. RANTAI ALKIL PADA C5 PDA JUMLAH C6 C10

OPTIMAL
AKTIVITAS
> C10 AKTIVITAS HIPNOTIK

ANTI KONVULSAN
3. ADANYA ARANTAI CABANG, SIKLISASI, IKATAN
RANGKAP
PADA ALKIL MENINGKATKAN AKTIVITAS DAN
PENDEK
4. MEMPERPENGGANTIAN
H LAMA
PADA PKERJA
N1 & N3 OBAT
DENGAN
GUGUS ALKIL
MEMPERCEPAT MULA & LAMA KERJA OBAT.
5. PENGGANTIAN ATOM O S TIOBARBITURAT
MEMPERCEPAT MULA & LAMA KERJA OBAT.

ATOM C PADA RANTAI ALKIL C5

MULA & LAMA KERJA OBAT
- Atom C 7 9
Cepat
atom C 5 7
Sedang
atom C 4

Lama

BERDASARKAN LAMA KERJA DIBAGI :

1.
2.
3.
4.

LONG ACTING BARBITURAT : 6 JAM

INTERMEDIAT ACTING BARB : 3 6 JAM
SHORT ACTING BARB
: < 3 JAM
ULTRA SHORT ACTING BARB. : 0,5 JAM

B. NON BARTURAT.
B.1. GOL DIPERIDINEDION & TRION
struktur mirip berbiturat.
Contoh :
- Gluthetimid (DORIDEN).
O

Efeknya seperti intermediat barbiturat.

Mula kerja : 30 lama kerja : 4 8 jam
Dosis :

sedatif : 250 mg
tripnotik : 500 mg

- Methyprylon
( NOLUDAR )

Mula kerja : 15 30
Lama kerja : 3 6 jam
Dosis : hipnotik : 50 - 400 mg.
Thali domid

O
N
O

Menyebabkan Phocomelia efek teratogenik pada bayi (janin)

Tidak dipakai lagi
Merupakan obat pilihan untuk erithema nodosum leprosum.
CH3

B.2. TURUNAN QUINASOLON.

Contoh : - Methaqualon
sediaan sedatif hipn. Tanpa efek analgesik
dosis : sed. : 100 mg lipn : 200 400 mg

N
N

CH3

Metaqualon diajurkan untuk mental dipresi berat. (bunuh

diri)
Jangka panjang - ketergantungan.
MANDRAX
Metaqualon 250 mg
Difenhidramin 25 mg
sediaan sed- linpu yang potent penyalah gunaan
B.3. GOL ALKOHOL :
HUB. STRUKT AKTIV :
1. Aktivitas lippu rantai semakin panjang sp
dengan (-8.
2. Bentuk tidak jenuh aktivit & toksis .
3. Alk. Tersier > alk sek > alk pr.
4. Adanya percabangan efek dipresi .
5. Penambahan OH aktivit & toksis .
6. Penggantian H dengan halogen aktiv

Contoh :
- Etklorvinol (Placydil)

III

C
OH

CL

Mula kerja cepat; lama kerja : 5 jam

Dosis > : ketergantungan fisik.
B.4. GOLONGAN KARBAMAT.
Obat-obat golongan ini jarang dipakai karena toksisitas
tinggi & potensinya lemah.
Contoh :
- Etinamat .

O
O
C

C -NH2
CH

Mula kerja : 20 30 lama kerja : 4 jam

tidak efektif 7 hari

B.5. GOLONGAN ALDEHID.

Gol ini memiliki mula kerja yang cepat & t yang
pendek.
Banyak dipakai untuk sed. Hypn pada anak & orang
lanjut usia.
Contoh :
PRA- OBAT
- KLORAL HIDRAT
CL3 - C

OH

OH
mula kerja : 10 15
lama kerja : 5 8 jam
penamb alkohol efek sinergis

- PARALDEHID (paral)
- lebih potent, lebih toksik dari pada etanol
- efek sed-hipn < kloralhidrat
- pemberian : parenteral i.m.

B.6. TURUNAN BENZODIAZEPIN.

- SEDIAAN SED-HYPN TERPILIH :
- EFIKAJI & KEMANAN >
- FUNGSI KLINIS.
- SED-HYPN
- ANTI ANSIETAS
- MINOR TRANQUILIZER
Contoh :
SEDATIF : Diazepam, Okzazepam, Modazepam
Lorazepam
HYPNOTIK : Flurazepam, Nitrazepam, Flunitrazepam
- Flurazepam (DALMADORM)
C2H3
C-C-N
C2H5

NH
O
Cl

N
O

hipnotik poten
tk insomnia
mula kerja : 20
lama kerja : 7 8 jam

- NITRAZEPAM
(dumolip, mogadon, somnil)
H
N

- sediaan hipnotik
- mula kerja : 30 60
- lama kerja : 6- 8 jam

O
NO2

N
O

- dosis oral : 5 10 mg

- FLUNITRAZEPAM
(rohypnol)
H
N

O
NO2

N
O

sediaan hipnotik.
mula kerja singkat
lama kerja : 8 jam
dosis asal : 2- 4 mg

Mek. Aksi
Menekan trasmisi sinaptik pada sistem aktivasi retikular di otak.

RELAKSAN PUSAT
(central relaxan)
- sediaan / senyawa - menekan ssp
- relaksasi otot (otot bemaris)
- Fungsi klinis :
- Relaksasi otot rangka (spasme)
- Tx tetanus.
- Membantu fisioterapi
- Fungsi lain :
- sedatif
- hipnotik
- anti psikosis
- anti ansietas
Mekanisme aksi :
R.P. bekerja secara sentral pada otak & saraf tulang
belakang
Golongan :
- Turunan propandiol
- Turuan Benzodiazepam

Turunan propandiol :
OH

O-CN2-CHOH-CH2-OH

Contoh : - Antodin
- Mefenisin
- Guaifenesin
- Klorfenesin

Masa kerja
pendek

Modifikasi :
- metokarbamol
- klorfenesin karbomat
- meprobomat
- karisoprodol
Metokarbamol :

OCH3
OH
O-CH2-CH-CH2-OR

R : - C - NH2
O

- untuk mengatasi spasme otot bergaris

- Klorfenesin karbomat.
Cl

OH

O-CH2-CH-CH2-O-C-NH2

dosis : 800 mg 3 dd
O
Abs cepat, kadar dalam plasma : 1 3 jam
Mek. Aksi :
memblok atau memperlambat tranmisi
rangsangan syaraf sinaptik internansial dalam
syaraf tulang belakang pada batang otak, talamus
dan dasal ganglia.
H2
- Memprobomat
(equanil)
C-C-CH
O
3

H2N--C--O--C--C--CH2--O--C--N--N
H2
O H
CH3

Lama kerja : 8 10 jam

Fungsi klinis :
- Tx kecemasan psikoneorotik ketegangan.

- Tx insomnia
- cegah serangan epilepsi (petif mal)
- menunjang Tx tetanus.
Dosis : 400 mg 3 dd
- Karisoprodol.

C--C--CH
3
H2

H
H2N--C--O--C--C--C--O--C--N--C--CH3
H2
H
O
CH3
CH3
H2

- musele relaxant potent.

- mula kerja : cepat
- lama kerja : panjang

- dosis : 250 mg 3 4 dd
Turunan Benzodiazepin.
Fungsi klinis :
- Tx ketegangan & kecemasan
- anti kouyulsi
- anti psikosis
- sed hip.
Jangka panjang ketergantungan psikis

IV TRANQUILIZER

psikotropik
psrchopharmacological agents
psycho theurapeutic agents
psycho active agents

Tranquilizer :
- Efek sedasi kuat
- Tanpa tidur
- Mudah dibangunkan.
Fungsi klinis :
- Mengurangi exitasi
agitasi
agresivitas
tdk terkontrol oleh
sedatif- hiprotik

Yang

PENGGOLONGAN :
1.
2.
3.
4.

ANTI PSIKOSIS
ANTI ANSIETAS
ANTI DEPRESI
LAIN-LAIN.

Anti psikosis
- Antarax
- Neuroleptik
- Mayor tranquilizer

GUNA :
- Untuk terapi psikosis terutama penderita
psikosis agresif hi[eraktif atau yang
sedang mengalami labilitas.

Selain berfungsi sebagai anti psikosis dapat pula :

- anti ametik
- simpatolitik
- penghambat cv- adrenergik
Beberapa perbedaan dengan CNS depresan yang lain :
1. Kemampuan sebagai sedatif hiprotik terbatas
2. Pada dosis berlebi tidak menyebabkan koma
atau anestesi
3. Tidak kecenderungan ketergantungan fisik
Anti psikosis tidak dapat diberikan bersamaan dengan :
CNS depresi lain ?

Penggolongan :
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

Turunan fenotiasin
Turunan tioxansin
Senyawa trisiklik
Turunan butirofenon
Turunan difenil butilamin
Turunan benzamid tertubstitusi
Turunan aril piperasin
Turunan indol

Anti psikosis poten 2 struktur penting.

1.

N CH2 CH2 CH2 - Y

Y : N, C, O.

2. Ada cincin Heterosiklis

Turunan. Fenotiazin .
Fungsi klinis :
- Anti psikosis Schizoprenia
akut psikosis
- Anti ametik
- Over dosis anoreksia agent
Rumus Umum.
5

7
N

8
9

4
3
2

10

R10
Turunan fenotiazin dibedakan dari
rantai samping R2 & R10

1.

R10 : Propil dimetil amino

CH2

CH2

CH3

CH2

CH3

R2 :

2.

Promazin

Cl

Klorpromazin (Largactil)

CF3

Tri Flupromazin

R10 : Alkil piperidil

CH2

CH2

N
CH3

R2 :
S- CH3
SO-CH3

Tioridazin (Melleril )
Mesoridazin