OBAT GOLONGAN BETA BLOCKER

PROPRANOLOL
Propanolol merupakan beta bloker pertama yang efektif untuk kasus hipertensi dan jantung
iskemik. Saat ini seluruh golongan beta bloker sangat efektif untuk menurunkan tekanan darah
ringan hingga sedang. Pada kasus hipertensi berat, beta bloker berguna untuk mencegah
terjadinya takikardi yang sering kali terjadi karena adanya terapi menggunakan obat-obat
vasodilator. Dengan adanya penggunaan beta bloker menunjukkan dapat mengurangi mortalitas
pada pasien dengan gagal jantung dan sering direkomendasikan sebagai antihipertensi. Pada
hipertensi ringan hingga sedang, propanolol menurunkan tekanan darah secara signifikan tanpa
hipotensi postural secara tiba-tiba.

Metoprolol
Metoprolol kira-kira sama dengan propranolol dalam menghambat stimulasi 1 adrenoceptor
seperti yang ada di jantung tetapi 50 hingga 100 kali lipat lebih kuat daripada propranolol
dalam memblokir beta 2 reseptor. Meskipun metoprolol dalam hal lain sangat mirip dengan
propranolol, kardioselektivitas bermanfaat dalam mengobati pasien hipertensi yang juga
menderita asma, diabetes, atau penyakit pembuluh darah perifer. Studi sejumlah kecil pasien
asma telah menunjukkan bahwa metoprolol menyebabkan penyempitan bronkus yang lebih
sedikit daripada propranolol pada dosis yang menghasilkan penghambatan yang sama dari 1
respon adrenoceptor. Namun, kardioselektivitas tidak lengkap, dan gejala asma dqapat
diperburuk oleh adanya penggunaan metoprolol.

Nadolol, Carteolol, Atenolol, Betaxolol, & Bisoprolol

Nadolol dan carteolol, antagonis reseptor nonselektif, dan atenolol, beta 1-selektif blocker,
tidak dimetabolisme secara bermakna dan diekskresikan dalam kadar yang cukup besar
dalam urin. Betaxolol dan bisoprolol adalah beta blocker 1-selektif yang dimetabolisme di
hati tetapi memiliki waktu paruh yang panjang. Karena waktu paruh yang relatif lama ini,
obat ini dapat diberikan sekali sehari. Nadolol biasanya dimulai dengan dosis 40 mg / hari,
atenolol 50 mg / hari, carteolol 2,5 mg / hari, betaxolol 10 mg / hari, dan bisoprolol 5 mg /
hari. Peningkatan dosis untuk mendapatkan efek terapi yang memuaskan harus dilakukan
tidak lebih sering daripada setiap 4 atau 5 hari. Pasien dengan fungsi ginjal yang kurang baik
harus menerima nadolol, carteolol, dan atenolol dengan dosis yang dikurangi. Dikatakan
bahwa atenolol menghasilkan lebih sedikit efek yang berhubungan dengan sistem saraf pusat
daripada antagonis yang lebih larut dalam lemak.

Pindolol, Acebutolol, & Penbutolol

Pindolol, acebutolol, dan penbutolol adalah agonis parsial, yaitu blocker dengan beberapa
aktivitas simpatomimetik intrinsik. Mereka menurunkan tekanan darah dengan mengurangi
resistensi pembuluh darah dan tampaknya menekan curah jantung atau detak jantung kurang
dari penghambat lainnya, mungkin karena agonis yang jauh lebih besar daripada efek
antagonis pada 2 reseptor. Ini mungkin sangat bermanfaat bagi pasien dengan bradaritmia
atau penyakit pembuluh darah perifer. Dosis harian pindolol mulai dari 10 mg; dari
acebutolol, pada 400 mg; dan dari penbutolol, pada 20 mg.

Labetalol & Carvedilol

Labetalol diformulasikan sebagai campuran rasemat dari empat isomer (memiliki dua pusat
asimetri). Dua isomer ini - isomer (S, S) - dan (R, S) - relatif tidak aktif, yang ketiga (S, R) -
adalah pemblokir kuat, dan yang terakhir (R, R) - kuat pemblokir. Isomer -blocking diduga
memiliki aksi 2 agonis dan antagonis non selektif. Labetalol memiliki rasio 3: 1: antagonisme
setelah pemberian oral. Tekanan darah diturunkan dengan mengurangi resistensi vaskular
sistemik tanpa perubahan signifikan pada denyut jantung atau curah jantung. Karena aktivitas
gabungan - dan-pemblokirannya, labetalol berguna dalam mengobati hipertensi
pheochromocytoma dan keadaan darurat hipertensi. Dosis harian labetalol oral berkisar dari
200 hingga 2400 mg / hari. Labetalol diberikan sebagai suntikan bolus intravena berulang 20-
80 mg untuk mengobati keadaan darurat hipertensi.
Carvedilol, seperti labetalol, diberikan sebagai campuran rasemat. Isomer S (-) adalah blocker
-adrenoceptor non-selektif, tetapi isomer S (-) dan R (+) memiliki potensi yang hampir sama.
Isomer dimetabolisme secara stereoselektif di hati, yang berarti bahwa waktu paruh eliminasi
mereka mungkin berbeda. Waktu paruh rata-rata adalah 7-10 jam. Dosis awal carvedilol
untuk hipertensi biasa adalah 6,25 mg dua kali sehari.

Esmolol
Esmolol adalah beta blocker 1-selektif yang dimetabolisme dengan cepat melalui hidrolisis
oleh esterase sel darah merah. Obat ini memiliki waktu paruh yang pendek (9-10 menit) dan
diberikan melalui infus intravena konstan. Esmolol umumnya diberikan (0,5-1 mg / kg),
melalui infus. Infus biasanya dimulai pada 50–150 mcg / kg / menit, dan dosis ditingkatkan
setiap 5 menit, hingga 300 mcg / kg / menit, sesuai kebutuhan untuk mencapai efek terapi
yang diinginkan. Esmolol digunakan untuk manajemen hipertensi intraoperatif dan pasca
operasi, dan kadang-kadang untuk keadaan darurat hipertensi, terutama ketika hipertensi
dikaitkan dengan takikardia.