GolonganBeta Bloker dan Beta

Agonis
 Penjelasan umum obat dan contoh
obat
Definisi Obat Beta Blockers
Obat yang menghalangi aksi adrenalin. Beta bloker biasanya digunakan
untuk mengurangi beban jantung dan menurunkan tekanan darah, fakta
bahwa mereka memperlambat detak jantung, menurunkan kekuatan
kontraksi jantung dan kontraksi pembuluh darah seluruh tubuh.
 Beta Blokers ; Antagonis -adrenoreceptor,simpatolitik

Beta bloker adalah obat yang memblok reseptor beta atau

menghambat efek adrenergik (epineprin & norepineprin)

Beta bloker menghambat aktifitas saraf simpatis dai SSP (sistem

saraf pusat),yaitu dengan menghambat efek adrenergik pada
jantungsehingga kontraktilitas dan frekuensi denyut jantung
menurun

Beta bloker menghambat pelepasan reninmenurunkan

pemebentukan angiotensin II sekresi aldosteron serta retensi
air dan natrium.

Efek yang ditimbulkan oleh Beta Blokers adalah:

-Antiaritma : mengurangi denyut dengan menuunkan
konduksi jantung
-efek penyempitan bronkus
-menghambat glikogenolisis ( pemecahan glukosa) dihati
menghambat efek obat adrenergik pada adrenoseptor.
Macam-macam obat Beta Blokers

Dibagi menjadi dua yakni:

1.Beta Bloker selektif
Contoh: Asebutolol,Atenolol,Butaxolol,Bisoprolol dan Metoprolol
2.Beta Bloker nonselektif
Contoh : Propanol dan Timolol.
Beta Bloker larut lemak / lipofilik
( propanolol,alprenolol,oksprenolol,labetolol dan metoprolol) diabsorbsi
baik 90%
Beta Bloker larut air/hidrofilik( sotoso,nadolol,atenolol)kurang baik
diabsorbsi
 Definisi Beta agonis (beta agonist)
Beta agonis adalah kelas obat yang mengendurkan
otot-otot di jalan nafas.

Macam-macam obat Beta agonis

B2 Agonis selektif
Obat-obat yang termasuk B2 agonis adalah
metaproterenol (orsiprenalin), salbutamol (albuterol),
terbutalin, fenoterol, formoterol, prokaterol, salmeterol,
pirbuterol, bitolterol, isoetarin, dan ritodrin. Pada dosis
rendah, obat-obatan ini memiliki kerja yang kuat terhadap
reseptor B2 dibanding B1, namun jika dosisnya ditinggikan
selektifitas tersebut hilang. Melalui aktivitas reseptor B2,
obat ini menimbulkan relaksasi otot polos bronkus,
uterus, dan pembuluh darah otot rangka. Jika reseptor B1
ikut teraktivasi maka efeknya adalah stimulasi ke jantung.
 B2agonis selektif dibagi menjadi dua berdasarkan
lama kerjanya, yaitu :

1. LONG ACTING B2 AGONIS

Salmeterol dan formoterol adalah beta-2 agonis
yang kerjanya lebih panjang, diberikan secara
inhalasi.

2. SHORT ACTING B2 AGONIS

Gejala asma ringan sampai sedang memberikan
respon yang cepat terhadap inhalasi adrenoseptor
beta-2 selektif kerja pendek.
 Mekanisme kerja obat beta
blocker
Reseptor beta 1 adalah reseptor adrenergik utama di jantung dan
transduksi sinyalnya melalui ikatan dengan protein Gs yang
mengaktifkan jalur adenilat siklase.

Mekanisme kerja reseptor ardrenergik

Adanya ligan yang menempel pada beta 1 adrenergik akan
mengaktivasi ptotein Gs yang mengaktifkan jalur adenilat sidase.
Aktifasi adenilat menyebabkan peningkatan kadar cAMP, menstimulasi
Pka untuk memfosforilasi berbagai protein regulator Ca dan
beberapa protein mikrofilamen (seperti atropin) menyebabkan
peningkatan kontraksi otot jantung dan frekuensi denyut jantung.
 Gambar. Mekanisme kerja beta blocker

Pada golongan beta blocker reseptor beta di blok. Obat antagonis Beta
1 adrenergik dibagi menjadi 2 yaitu selektif dan non selektif. Tidak
selektif artinya obat tersebut bekerja baik di reseptor beta 1 maupun
beta 2. Sedangkan untuk obat yang selektif artinya obat bekerja pada
reseptor beta 1 adrenergik.
 Mekanisme obat beta agonis

Aktivasi subtipe reseptor B1, B2, dan B3 menghasilkan

aktivasi adenilat siklase dan peningkatan konversi ATP
menjadi cAMP.
Aktivasi enzim siklase dimediasi oleh stimulatory
coupling protein Gs. cAMP merupakan second
messenger utama dalam aktivasi reseptor beta.
Beta agonis bekerja dalam memperbaiki gejala obstruksi
pernapasan pada pasien asma dengan bronkodilatasi
akibat dari relaksasi otot-otot polos saluran pernapasan.
Walaupun mekanismenya pada otot polos masih belum
pasti, kemungkinan mekanisme ini melibatkan fosforilasi
myosin light-chain kinase menjadi bentuk inaktif.
 KEGUNAAN OBAT SECARA KLINIS
Terntunya hal ini ditinjau dari efeknya dalam memblok reseptor beta-1 .Beta
blockers berbeda dalam tipe dari beta receptors yang mereka halangi ,oleh
karenanya efek-efek mereka ditinjau dari:

1. Non-selective beta blockers, contohnya, propranolol (Inderal), menghalangi

Beta-1 dan Beta-2 receptors dan, oleh karenanya, mempengaruhi jantung,
pembuluh-pembuluh darah, dan jalan-jalan udara.

2. Selective beta blockers, contohnya, metoprolol (Lopressor, Toprol XL)

terutama menghalangi Beta-1 receptors dan, oleh karenanya, kebanyakan
memengaruhi jantung dan tidak mempengaruhi jalan-jalan udara.

3. Beberapa beta blocker, contohnya, pindodol (Visken) mempunyai intrinsic

sympathomimetic activity (ISA), yang berarti mereka meniru efek-efek dari
epinephrine dan norepinephrine dan dapat menyebabkan peningkatan dalam
tekanan darah dan denyut jantung. Beta blockers dengan ISA mempunyai efek-
efek yang lebih kecil pada denyut jantung daripada agen-agen yang tidak
mempunyai ISA.

4. Labetalol (Normodyne, Trandate) dan carvedilol (Coreg) menghalangi beta

dan alpha-1 receptors. Menghalangi alpha receptors menambah pada pembuluh
darah efek yang melebarkan dari labetalol (Normodyne, Trandate) dan
carvedilol (Coreg).
 Dosis dan Sediaan Beta Blocker
Dosis
Pembagian dosis beta-blockers dilakukan berdasarkan tujuan
terapi. Jika digunakan untuk pengobatan hipertensi maka dosis beta-
blockers harus dititrasi menurut tekanan darah yang ingin dicapai.
Sementara, jika beta-blockers digunakan dalam jangka panjang seperti
pada gagal jantung kronik atau pasca- infark miokard, dosis harus
dititrasi sesuai dengan dosis yang digunakan dalam uji klinis.
Penghentian terapi beta-blockers setelah pengobatan kronik dapat
menimbulkan beberapa gejala seperti hipertensi, aritmia, dan
eksaserbasi angina.

Sediaan
1. Propanolol: tab 10 dan 40 mg, kapsul lepas lambat 160 mg
2. Alprenolol: tab 50 mg
3. Oksprenolol: tab 40 mg, 80 mg, tab lepas lambat 80 mg
4. Metoprolol: tab 50 dan 100 mg, tab lepas lambat 100 mg
5. Bisoprolol: tab 5 mg
6. Asebutolol: kap 200 mg dan tab 400 mg
7. Pindolol: tab 5 dan 10 mg
8. Nadolol: tab 40 dan 80 mg
9. Atenolol: tab 50 dan 100 mg
 Bentuk Sediaan
Tablet dan terkadang di berikan bersamaan dengan obat
antihipertensi

Dosis dan bentuk sediaan beta agonis

Dosis pada inhalasi

Inhalasi Inhalasi dosis terukur bertekanan merupakan
metode pemberian yang efektif dan nyaman untuk asma ringan
sampai sedang. Spacer devices memperbaiki obat. Pada dosis
inhalasi yang dianjurkan, salbutamol, terbutalin, dan fenoterol
mempunyai lama kerja 3-5 jam, sedangkan salmeterol dan
formoterol sekitar 12 jam. Dosis, frekuensi, dan jumlah inhalasi
maksimal dalam 24 jam dari agonis beta-2 harus dijelaskan
pada pasien. Pasien harus diberitahu untuk mencari
pertolongan medis jika dosis agonis beta-2 yang diberikan
tidak dapat mengatasi serangan seperti biasanya, karena hal ini
biasanya menunjukkan memburuknya asma, dan pasien
mungkin memerlukan obat profilaksis seperti kortikosteroid
inhalasi dan dapat dilihat dari terapi yang dibutuhkan pada
tabel dibawah ini:
 Efek Samping Beta Bloker
Gagal jantung : beta bloker dapat menyebabkan atau mencetuskan
gagal jantung pada pasien dengan gangguan fungsi miokard, misalnya
gagal jantung yang masih terkompensasi, infark miokard akut, atau
kardiomegali.
Bradiaritmia : bradiaritmia merupakan respons yang normal terhadap
beta blokerdan obat dihentikan hanya dengan pasien dengan keluhan.
Tetapi beta bloker dapat menimbulkan disosiasi AV dan henti jantung
pada pasien pada pasien yang sudah mengalami gangguan konduksi AV.
Bronkopasme : Beta bloker meningkatkan resistensi jalan napas dan
dapat menimbulkan serangan asma pada pasien dengan riwayat asma,
bronkitis kronik maupun alergi berat.
Gangguan Sirkulasi perifer : beta bloker dapat menyebabkan
ekstremitas dingin, mencetuskan atau memperberat gejala penyakit
raynaud dan menyebabkan kambuhnya klaudikasio intermitten. Pada
beberapa pasien gangguan vaskular ini dapat sedemikian hebat sampai
enimbulkan sianosis dan gangren.
Hipoglikemia : pemberian beta bloker dapat memperberat dan
memperpanjang periode hipoglikemia akibat insulin atau hipoglikemik
oral pada pasien diabetes dan dapat menimbulkan hipoglikemia pada
pasien diabetes yang labil, pasien yang dalam periode pemulihan dari
anestesi yang dalam dialisis dan kadang kadang sewaktu kegiatan fisik
yang lama.
 Efek Samping Beta Agonis
Norepinefrin : tekanan darah tinggi, rasa kuatir, sukar bernapas, denyut jantung
yang lambat tetapi kuat, dan nyeri kepala selintas
Isoproterenol : palpitasi, takikardia, nyeri kepala, dan muka merah, kadang
kadang terjadi aritmia dan serangan angina terutama pada pasien dengan
penyakit arteri koroner. Inhalasi isoproterenol dosis berlebih dapat
menimbulkan aritmia ventrikel yang fatal
Dopamin : Dosis berlebihan menimbulkan efek adrenergik yang berlebihan.
Infus dopamin dapat terjadi mual, muntah, takikardia, aritmia, nyeri dada, nyeri
kepala, hipertensi dan peningkatan tekanan diastolik. Ekstravasasi dopamin dalam
jumlah besar selama infus dapat menyebabkan nekrosis iskemik dan kulit
terkelupas.
Dobutamin :Obat ini mempercepat konduksi AV, maka sebaiknya dihindarkan
pada fibrilasi atrium. Tekanan darah dan denyut jantung dapat sangat meningkat
selama pemberian dobutamin. Bila ini terjadi, kurangi kecepatan infus obat.
Seperti obat inotropik lainnya, dopamin dapat memperluas ukuran miokard
dengan meningkatkan kebutuhan oksigen miokard. Pemberian lebih beberapa
hari dapat menimbulkan toleransi.
Metoksamin : Dosis terapi menimbulkan perangsangan pilomotor dan
keinginan kencing (hesitancy). Pada penyuntikan IV kadang-kadang timbul rasa
sakit pada ekstremitas dan perasaan dingin.
Mefentermin : efek samping obat ini berhubungan dengan stimulasi SSP,
peningkatan tekanan darah berlebihan dan aritmia.