Adrenoreseptor Antagonis

Kelompok 4

Yuliana Eka Lestari 1700023012

Alifia Rifani Khoirunnisa’ 1700023013
Cahyani Ari Palupi 1700023014
Galuh Purnamaningrum 1700023015
Salsa Cerina Daffaiqa 1700023016
 Pendahuluan
Antagonis adrenoreseptor sering dikenal dengan nama adrenoreseptor bloker.
Antagonis adrenoreseptor dikelompokkan menjadi dua yaitu :

ALFA BLOKER BETA BLOKER

Obat-obat ini mengurangi curah

Obat ini menurunkan tekanan darah jantung, mempengaruhi sensitivitas
dengan cepat setelah dosis pertama, refleks baroreseptor, dan memblok
sehingga harus hati-hati pada adrenoseptor perifer.
pemberian pertama. Untuk Beta bloker efektif untuk
pengobatan hipertensi yang resisten, menurunkan tekanan darah namun
alfa bloker dapat digunakan bersama antihipertensi lain biasanya lebih efektif
untuk menurunkan kejadian stroke, infark
obat antihipertensi lain. miokard, dan kematian akibat penyakit
kardiovaskuler, terutama pada lansia.
 MEKANISME KERJA
Beta Bloker
Mekanisme kerja antihipertensi dari senyawa beta bloker yang disebabkan oleh
antagonis kompetitif dengan katekolamin pada beta adrenoreseptor spesifik, terjadi
pemblokan efek rangsangan beta reseptor sehingga mengurangi daya tahan vaskular
perifer dan menyebabkan penurunan tekanan darah.

Alfa Bloker
Mekanisme kerja antihipertensi alfa bloker disebabkan oleh antagonis kompetitif
dengan katekolamin pada alfa adrenoreseptor spesifik, terjadi pemblokan efek
rangsangan alfa reseptor dan penurunan daya tahan menimbulkan vasodilatasi vaskular
perifer, sehingga tekanan darah menurun.
 Penggolongan berdasarkan spektrum efeknya

 Agonis β adalah kelas obat yang mengendurkan

otot-otot di jalan nafas.

 Agonis α adalah kelas obat yang memiliki efek

terhadap sistem saraf pusat(SSP).
 STRUKTUR DAN MEKANISME
ALFA BLOKER

Mekanisme aksi secara umum:

reseptor α ada 2 yaitu α1 dan α2
yang berbeda post-synaptis. α2 juga
pre-synaptis. Bila reseptor tersebut
diduduki (aktivasi) oleh
noradrenalin, otot polos akan
menciut.
Prasozin HCl
Mekanisme kerja :
Memblok reseptor alfa adrenergik
dalam otot polos denga mendilatasi
pembuluh darah sehingga tekanan
arteri menurun dan tekanan darah
menurun

Contoh Paten :
1. Mini press tablet 1 mg, 2 mg
2. Redupress 0,5 mg, 1 mg
 DEXAZOSIN
Mekanisme Kerja:
Penghambat reseptor α1 selektif.
Bekerja pada pembuluh darah perifer dan
menghambat pengambilan katekolamin
pada sel otot halus, menyebabkan vasodilasi
dan menurunkan tekanan darah (Dipiro
et al., 2008).

Dosis Dexazosin: Tablet 1mg

Tablet 2mg
Contoh Paten:
1. Cardura
TERASZOSIN
Mekanisme Kerja:
Dengan cara memblokade reseptor alpha. Reseptor
alpha berfungsi untuk mengaktivasi C fosfolipase, dan
dengan peningkatan diasilgliserol dan inositol trifosfat,
reseptor alpha dapat menimbulkan vasokontriksi. Dengan
demikian, reseptor alpha yang diblokade oleh terazosin
dapat menimbulkan vasodilasi dan menurunkan resistensi
peripheral. terazosin dapat mereduksi tahanan vaskular
perifer dan tekanan darah sebagai hasil dari efek
vasodilatasi, menghasilkan dilatasi arteri dan vena.

Dosis Obat : Tablet 1,2 mg

Contoh Patent : Hytrin
 BETA BLOCKER
• Mekanisme kerja antihipertensi dari senyawa beta bloker
yang disebabkan oleh antagonis kompetitif dengan
katekolamin pada beta adrenoreseptor spesifik, terjadi
pemblokan efek rangsangan beta reseptor sehingga
mengurangi daya tahan vaskular perifer dan menyebabkan
penurunan tekanan darah.

• Efek : denyut dan kontraksi jantung ,TD

 Jenis-jenis obat penghambat beta selektif:

1. Atenolol (Tablet 50 dan 100 gr)

• Mekanisme kerja :Terutama memblok reseptor adrenergik ß1. Menurunkan
frekuensi jantung dan curah jantung dan penurunan pelepasan rennin. Efek
bronkokonstriksi kurang dibandng zat-zat yang berikatan dengan reseptor ß2.
• Merek dagang Atenolol : Betablok, Farnormin 50, Internolol 50, Lotenac, Niften,
Tenblok, Tenormin, Tensinorm.
• Indikasi : Hipertensi, angina pectoris
• RM:C14H22ON2O3
 2.Bisoprolol Fumarate
• Mekanisme kerja : Blok respon terhadap stimulasi beta-adrenergik;
kardioselektif untuk-beta 1 pada dosis rendah dengan sedikit atau tidak
berpengaruh pada beta-2 reseptor.
• Efek samping : Mual, muntah,bronkospasme, lelah, rasa dingin, diare,
konstipasi, gangguan tidur.
• Indikasi : Gagal jantung kronik stabil, hipertensi, angina
• Merek dagang: Bipro, Bisoprolol Fumarate, Bisovell, Concor, Lodoz,
Maintate, Miniten, Opiprol
• Bentuk obat: tablet(2,5 dan 5 mg)
• RM : C18H31NO4
 3. Metoprolol Tartrate
• Mekanisme kerja : Inhibitor selektif reseptor beta1-adrenergik; blok
kompetitif beta1-reseptor, dengan sedikit atau tidak ada efek pada beta2-
reseptor pada dosis <100 mg.
• Indikasi : Hipertensi, angina pekroris, aritmia terutama takikardi
supraventrikular, penurunan kecepatan ventrikel pada fibrilasi atrium dan
ekstrasistol ventrikel, pasca infark miokard akut.
• Efek samping : Lesu, gangguan tidur, gangguan GI.
• Merek dagang Metoprolol: Fapresor, Lopresor, Loprolol
 6. Karteolol
• Mekanisme kerjanya menurunkan produksi akuos. Karteolol, tidak seperti penyekat
beta lain, memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik sehingga efek samping lebih
sedikit. Obat ini juga tidak meningkatkan serum kolesterol dan menurunkan
lipoprotein densitas tinggi, sebuah pertimbangan pada pasien dengan gangguan
kardiovaskular.
• Indikasi: Glaukoma sudut terbuka primer dan sekunder termasuk glaukoma
inflamasi, glaukoma sudut tertutup primer dan sekunder kronik dan hipertensi
okular.
• Merk dagang : Arteoptic , mikelan.
TERIMAKASIH