ANTIADRENERGIK

KELOMPOK III

RIZKY DWI HANDAYANI

TITIN NUR AWALAYAH
NUNING PRATIWI
SITTI ZAHRATULLAH
NUZUL WAHYUNING TIAS
RINA ALDELIN
WAHYUNI INDAH PRATIWI
Definisi

Klasifikasi

Mekanisme
kerja
Efek
farmakodinamik

Indikasi obat

Kontraindikasi

Efek samping

Interaksi obat

Efek toksik
Defenisi

Penghambat adrenergik atau adrenolitik ialah golongan obat yang

menghambat perangsangan adrenergik
 klasifikasi

Antagonis adrenoseptor α (α- bloker)

Antagonis adrenoseptor β (β-

Cara bloer) adrenoseptor β (β- bloker)
Antagonis
kerjanya

Penghambat saraf adrenergik

4
 Antagonis adrenoseptor α
(α- bloker)

α- bloker selektif α- bloker non selektif

α1- bloker selektif α2- bloker selektif

 Antagonis adrenoseptor α (α- bloker)

1. α1- bloker selektif

Derivat kuinazolin (prazosin, terazosin, doksazosin)

Mekanisme kerja : bekerja pada pembuluh darah perifer dan menghambat

pelepasan kotekalamin pada sel otot jantung, menyebabkan
vasodilatasi dan menurunkan tekanan darah

Farmakodinamik : menghambat reseptor α1 pada otot polos anterior dan vena

yang menimbulkan vasodilatasi dan venodilatasi sehingga
menurunkan resistensi perifer dan alir balik vena.

Indikasi : hipertensi
Kontraindikasi : hipotensi artostatik, hipersensivitas, obstruksi saluran cerna,
obstruksi saluran kemih
Efek samping : hipotensi postural, sakit kepala mengantuk, palpitasi, edema
perifer dan mual
Interaksi obat : pemberian bersama vardenafil dan yohimbe meningkatkan
efek prasozin melalui sinergisme farmakodinamik
Efek toksik :
 2. α2- bloker selektif

Yohimbin

mekanisme kerja:
Memblok reseptor α2 pascasinaps dan menyebabkan peningkatan aktivitas neuron
adrenergik sentral, sehingga meningkatkan penglepasan NE dari ujung saraf
adrenergik diperifer
Efek farmakodinamik :
Efek samping:
Detak jantung cepat, gagal ginjal, kejang, sakit perut, masalah tidur, sering buang air
kecil, mual dan muntah.
Interaksi obat :
Pemberian bersama cabergolin dihidroergotamin, isokarboxazid, linezolid dan
penelzin dapat meningkatkan efek yohimbin
Indikasi :
Kontraindikasi :
hipertensi akut
Efek toksik :

6
 3. α- bloker non selektif
a. Derivat haloalkilamin
Dibenamin dan fenoksibenzamin

Mrkanisme kerja :
Ikatan kovalen yang stabil dengan adrenoseptor α dan menghasilkan hambatan yang ireversibel.
Efek farmakodinamik :
Bekerja dengan cara mengurangi adrenoseptor α yang tersedia untuk dirangsang
Efek samping :
Hipotensi postural yang sering disertai dengan refleks takikardia dan aritmia.
Interaksi obat : pemberian bersama dengan asebutolol dapat meningkatkan penghambatan efek
antihipertensi
Indikasi :
hipertensi ringan sampi dengan sedang, hiperplasia prostatik jinak
Kontraindikasi :
harus dihindari pada pasien dengan riwayat hipotensi postural
Efek toksik :
uji ames menunjukan bahwa derivat haloalkilamin saat pemakaian berulang pada hewan coba
menyebabkan sarkoma peritoneal dan tumor paru, tetapi pada manusia tidak diketahui
 Derivat imidazoline
(Fentolamin dan tolazalin)

Efek farmakodinamik :
Menghambat reseptor serotonin , melepaskan histamin dari sel mast, merangsang
reseptor muskarinik disaluran cerna, merangsang sekresi asam lambung , saliva,
airmata dan keringat.
Efek samping :
Hipotensi, refleks stimulasi jantung menyebabkan takikardia yg hebat aritmia
jantung, dan iskemia miokard sampai infark miokard
Interaksi obat :
pemberian bersama dengan obat tadalafil dapat meningkatkan resiko efek
samping
Indikasi :
Mengatasi episode akut hiportensi, mengatasi pseudo-obstruksi usus, nekrosis
kulit, disgungsi eksresi.
Kontraindikasi :
Angina, penyakit arteri koroner, infark miokard, insufisiensi koroner
Efek toksik :
 Alkaloid ergot

Efek indikasi: Kontraindikasi : Efek samping :

farmakodinamik :

respon faskuler dan uterotonika dan Penyakit hati dan pusing, sakit
migren, efektif pengobatan migren ginjal, kepala, ngantuk,
menghilangkan aterosklerosis, palpitasi, edema
gejala migren tromboflebitis perifer dan mual

Sumber : (Depkes RI, 2016)

Interaksi obat :
Efek toksik :

Alkaloid argot
dapat meningkat
resiko ergotisme
jika digunakan
bersamaan
dengan
amprenavir
ANTAGONIS ADRENOSEPTOR BETA(BETA-
BLOKER)

Golongan beta bloker mengahanbat secara kompetitif obat adrenergik

NE dan EPI (eksogen dan endogen) pada adrenoseptor beta.
Contoh obatnya yaitu : asebutolol, meteprolol, atenolol dan bisoprolol.
 1. Asebutolol

Efek
Mekanisme Kontraindi
farmakodina Indikasi
kerja kasi
mik

Menghambat Penghambat Indikasi

efek sdrenergik beta Asma, gagal Hipertensi,
isoproterenol, menghambat jantung yang angina pectoris,
menurunkan perangsangan tidak aritmia,
simpatetik, terkendali, feokromositom
aktivitas
sehingga brakikardi a,
renin, kardiomiopati
menurunkan menurunkan yang nyata,
obstruktif
outflow denyut jantung hipotensi, hipertropi,
simpatetik dan tekanan syok tirotoksitosi
perifer darah kardiogenik
 Efek Interaksi
Efek toksik
samping obat

brakikardi, Pemberian bersamaan

gagal jantung, dengan penghambat
kaki tangan sintesis
dingin, prostaglanding
insomnia, lesu,
misalnya indometasin
hipotensi
dapat mengurangi
efek hipotensi obat
golongan beta-bocker
2. ATENOLOL
Mekanisme kerja:
Pengurahan curah jantung disertai vasodilatasi perifer, efek pada reseptor adrenergik di
ssp, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor diginjal

Efek farmakodinamik:
Menghambat respon dari stimulasi beta-adrenergik, bersifat kardoselektif pada reseptor
beta 1 namun hanya memiliki efek yang sangat kecil pada reseptor beta-2

Indikasi :
hipertensi ringan-sedang, aritmia

Kontra indikasi:
gangguan konduksi AV, gagal jantung, bradikardi, anuria, asma dan diabetes

Efek samping:
Nyeri otot , tangan kaki rasa dingin, lesu, gangguan tidur kulit kemerahan,
impotensi
 interaksi obat :
Apabila atenolol diberikan bersamaan dgn obat yang mendelepsi
simpanan kotekalamin(reserpin), penghambat kanal kalsium dapat
menimbulkan efek aditif

Efek toksik:
 Golongan penghambat saraf adrenergik

Yaitu obat yang mengurangi respon sel efektor terhadap

perangsangan adrenergik. Obat ini bekerja dengan cara
menghambat sintesis, penyimpanan, pelepasan
neurotransmiter. Contoh obatnya yaitu guanetidin, betanidin,
reserpin,
 1. Reserpin

Mengosongkan kotekalamin dan 5-

Mekanisme kerja hidroksitriptamin di berbagai organ termasuk
otak dan medula adrenal.

Hipertensi esensial ringan juga digunakan

indikasi sebagai terapi tambahan dengan obat hipertensi
lain pada kasus hipertensi yang lebih berat

Riwayat depresi mental , ulkus peptikum aktif,

kontraindikasi
gagal ginjal berat, hamil menyusui.

Sedasi dan tidak mampu berkosentrasi, hidung

Efek samping
tersumbat dan eksaserbasi ulkus peptikum
 Lanjutan

Efek Curah jantung dan resistensi perifer berkurang

farmakodinamik pada terapi jangka panjang dengan reserpin

Efek toksik

Pemberian bersama antidepresan jenis IMAO

dapat menimbulkan impuls yang berlebihan
Interaksi obat akibatnya dapat terjadi peningkatan tekanan
darah yang berlebihan disertai kebingungan, sakit
kepala, demam dan rasa gembira yang berlebihan
 Guanetidin dan
guanadrel

1
Mekanisme kerja : meghambat respon terhadap stimulasi
saraf adrenergik dan obat adrenergik yang bekerja tidak
langsung.

2
Efek farmakodinamik : Guanetidin dan guanadrel
menyebabkan pengosongan NE maka obat ini menyababkan
hambatan reseptor α maupun β.

3
Indikasi : penggunaan utama satu-satunya sebagai
antihipertensi

)
5
Interaksi obat : pemberian guaneitidin bersama anti
depresan jenis siklik efek guanetidin dapat berkurang
akibatnya tekanan darah tidak terkendali dengan baik

6
Efek samping : diare, hipotensi ortostatik, gagal
jantung
7
Efek toksik :
 METIROSIN

Mekanisme kerja
Menghambat enzim tirosin hidroksilase yang mengkatalis konversi tirosin menjadi
DOPA, dan yang merupakan enzim penentu dalam biosintesis NE dan Epi.

Efek farmakodinamik
Bekerja secara langsung pada otot polos uterus dengan
meningkatkan tonus, frekuensi, dan kontraksi setelah
berikatandengan reseptor dopamin D1

Indikasi
Pendarahan postpartum

Kontraindikasi
Hipertensi, toksemia, kehamilan, hipersensitif, penggunaan jangka
panjang
 Efek samping
Sedasi, gejala ekstrapiramida, diare, ansietas dan gangguan psikis

Interaksi obat
Pemberian bersama abediterol dapat mengurangi aktivitas
antihipertensi metirosin

Efek toksik