Obat Kolinergik dan Anti

kolinergik
Obat Kolinergik
 Obat yang merangsang sistem saraf parasimpatis
disebut sebagai obat-obat kolinergik, atau
parasimpatomimetik, karena mereka menyerupai
neurotransmitter parasimpatis, asetilkolin
 Ada dua jenis reseptor kolinergik:
(1) Reseptor muskarinik yang merangsang otot
polos dan memperlambat denyut jantung dan
(2) reseptor nikotinik (neuromuscular) yang
memengaruhi otot rangka
Klasifikasi obat kolinergik
 Obat kolinergik yang bekerja langsung bekerja
pada reseptor yang mengaktivasi respons jaringan
 Obat kolinergik yang bekerja tidak langsung
menghambat kerja enzim kolinesterase
(asetilkolinesterase)
Enzim asetilkolinesterase : pengurai asetilkolin
menjadi asam asetat dan kolin
Kunci: D: obat kolinergik; DD: penghambat kolinesterase
(antikolinesterase); AKE: asetilkolinesterase atau kolinesterase; AK:
asetilkolin.
Respon Obat Kolinergik

Respons utama :
 merangsang tonus kandung kemih dan GI,
 kontriksi pupil mata (miosis),
 meningkatkan transmisi neuromuscular.

Efek lain dari obat kolinergik adalah menurunkan

denyut jantung, tekanan darah dan menambah
salivasi, sekresi GI dan kelenjar bronkus
 Penggunaan kolinergika
Kolinergika khusus digunakan untuk penyakit :
 Glaukoma, contoh : pilokarpin, karbachol, dan
neostigmin
 myastenia gravis (kelemahan otot dg meningkatkan
gerakan usus dan kandung kemih), contoh :
antikolinesterase (fisostigmin, neostigmin,
piridostigmin, edrofonium).
 Pengobatan urologi, contoh : betanekol
 Demensia alzheimer, contoh : takrin, rivastigmin
 Atonia (kelemahan otot polos), contoh : karbachol
dan neostigmin.
 klasifikasi kolinergika
 Berdasarkan cara kerjanya, kolinergik dibedakan :
1. Bekerja langsung
bekerja langsung pada organ ujung dengan kerja utama
mirip efek muskarinik dari ACh, contoh : karbachol,
pilokarpin, muskarin, arekolin. Semua obat ini bersifat
hidrofil kecuali arekolin.
2. Bekerja tak langsung
yaitu merintangi kolinesterase secara reversible /
sementara, contoh : fisostigmin, neostigmin &
piridostigmin (antikolinesterase).
 Ada juga zat-zat yang merintangi/mengikat kolinesterase
secara irreversible, contoh : isoflurorat, organofosfat &
parathion (insektisida), malathion (obat kutu rambut).
Kolinergik yang bekerja langsung
 Obat selektif untuk reseptor muskarinik, tetapi
nonspesifik karena reseptor muskarinik berada
dalam otot polos saluran GI dan genitourinarius,
kelenjar dan jantung.
 Betanekol, suatu obat kolinergik yang bekerja
langsung, terutama dipakai untuk meningkatkan
berkemih.
 Pilokarpin suatu obat kolinergik yang bekerja
langsung mengkontriksi pupil mata, dipakai untuk
mengobati glaucoma dengan menurunkan tekanan
cairan (intraocular) dalam bola mata. Pilokarpin
dan Karbakol juga bekerja pada reseptor nikotinik.
Kolinergik yang bekerja tidak langsung
 Obatkolinergik yang bekerja tidak langsung
menghambat enzim kolinesterase
 Dikenal dengan nama penghambat kolinesterase,
atau antikolinesterase, yang mempunyai dua
jenis, yaitu: reversible dan ireversibel.
 Efek samping umum dari obat- kolinergik adalah
mual, muntah, diare, kejang abdomen,
bradikardia, banyak berkeringat, salivasi dan
sekresi bronchial. Hipotensi dapat terjadi pada
dosis tinggi
Penghambat kolinesterase reversible
 Penghambat-penghambat ini dipakai untuk
menimbulkan kontriksi pupil dalam pengobatan
glaucoma dan untuk meningkatkan kekuatan otot
miastenia gravis (suatu kelainan neuromuscular)
 Obatnya : neostigmine (masa kerja singkat),
piridostigmin bromida (masa kerja sedang),
ambenonium klorida (masa kerja panjang), dan
edrofonium klorida (masa kerja singkat untuk
tujuan diagnosis)
Penghambat kolinesterase irreversibel

 Obat-obat ini dipakai untuk menghasilkan

kontriksi pupil dan untuk pembuatan insektisida
organofosfat.
 Efek samping kolinergik
 Efek samping kolinegik mirip dengan efek samping stimulasi SP
yg berlebihan, antara lain : mual, mutah, diare, peningkatan
sekresi ludah, dahak, keringat, dan air mata, bradycardia,
broncokontriksi, depresi pernafasan.

 Antidot untuk keracunan kolinergika (kejang, peningkatan

kekuatan otot) adalah dengan pemberian antikolinergika
atropin dengan dosis tinggi (melawan efek muskarinik).

 Kehamilan dan laktasi boleh mengunakan obat-obat kolinergik

(per oral) karena bersifat amonium kwaterner (edrofonium)
tidak melewati plasenta tetapi tidak diberikan secara
parenteral karena memicu kontraksi rahim.
Obat Antikolinergik
 Obatini menghambat kerja asetilkolin dengan
menempati reseptor asetilkolin disebut dengan
antikolinergik atau parasimpatolitik.
 Nama lain adalah agen penghambat kolinergik,
agen antiparasimpatis, agen antimuskarinik, atau
antispasmodic.
Respon dari antikolinergik
 menurunkan motilitas GI,
 mengurangi salivasi,
 dilatasi pupil mata (midriasis),
 meningkatkan denyut nadi.
 menurunkan kontraksi kandung kemih, yang
mengakibatkan retensi urin,
 Mengurangi rigiditas dan tremor

Antikolinergik juga dapat bekerja sebagai antidote

terhadap toksisitas yang disebabkan oleh
penghambat kolinesterase serta minum
organofosfat.
Obat antikolinergik
Atropin sulfat berguna sebagai pengobatan :
 prabedah untuk mengurangi sekresi salivasi,
 obat antispasmodic untuk mengobati tukak peptic
karena merelaksasi otot-otot polos saluran GI dan
mengurangi peristaltic,
 meningkatkan denyut jantung bila terjadi
bradikardia.
 Mengurangi tremor dan rigiditas (parkinson)
Contoh lain : Skopolamin, propantelin
 Obatantikolinergik memengaruhi SSP dengan
menekan tremor dan rigiditas otot dari
parkinsonisme, tetapi hanya sedikit menimbulkan
efek pada mobilitas dan kelemahan otot.
 Makadikembangkan beberapa obat antikolinergik,
seperti triheksifenidil, prosiklidin, biperiden, dan
benztropin, untuk pengobatan penyakit Parkinson
Klasifikasi antikolinergik

1. Alkaloid belladonna : atropin, hyoscyamin,

skopolamin, homatropin.

2. Zat amonium kwaterner : propantelin,

ipatropium, tiotropium.

3. Zat amin tersier : pirenzepin, oksibutinin.

Efek antikolinergik
 memperlebar pupil (mydriasis) & mengurangi
akomodasi.
 Mengurangi pengeluaran kelenjar (ludah, dahak,
keringat)
 Mengurangi tonus dan motilitas saluran lambung- usus
dan produksi HCl lambung
 Bronkhodilatasi
 Do rendah : bradikardia. Do tinggi : Meningkatkan
frekuensi jantung
 Mengurangi hipermotilitas organ kandung kemih
 Merangsang & menekan SSP pd dosis tinggi (kecuali zat
amonium kwaterner).
 Penggunaan antikolinergik
1. Sebagai spasmolitik (pereda kejang otot) dari
saluran lambung – usus, empedu, dan organ
urogenital,contoh : atropin, hyoscyamin,
propantelin.
2. Tukak lambung-usus & gastritis guna mengurangi
sekresi HCl , contoh : pirenzepin
3. Sebagai midriatikum, untuk memperbesar pupil &
mengurangi akomodasi, contoh : atropin,
homatropin.
4. Sebagai premedikasi pra-bedah, untuk mengurangi
sekresi ludah & bronkhi & sbg sedativ berdasarkan
efek menekan SSP, contoh : atropin, skopolamin
yang digunakan bersama anestesika umum sebelum
pembedahan (premedikasi)
5. Sebagai anti mabuk jalan mencegah mual
muntah, contoh : skopolamin.
6. Untuk mengurangi kontraksi spontan & hasrat
BAK pada inkontinensi urin, karena instabilitas
otot polos kandung kemih, contoh : oksibutinin,
atropin.
7. Sebagai antidot pd keracunan kolinergik (&
antikolinesterase), contoh : atropin.
8. Pengobatan asma dan penyakit paru obstruktif
menahun contoh : ipratropium
Efek samping antikolinergika
 Efek samping umum (tergantung dosis) adalah berupa
efek muskarinik, yakni mulut kering, obstipasi,
retensi urin, aritmia, gangguan akomodasi,
midriasis,dan berkeringat.
 Pada dosis tinggi timbul efek sentral seperti gelisah,
bingung, eksitasi, halusinasi.
 Zat-zat amonium kwaterner dalam dosis tinggi
menghasilkan efek nikotinik khususnya blokade
ganglion misalnya hipotensi dan impotensi.
 Kehamilan dan laktasi hanya atropin yang dapat
digunakan, yang lain belum cukup data mengenai
keamanannya.
 Terima kasih