ANTIADRENERGIK

OLEH
KELOMPOK IV
KELAS B (2018)
NURUL ADINDA
SAVIRA
SINAR PRAKISTI
Obat-obat Antagonis Adrenergik
Penghambat adrenergik (Simpatolitik) adalah golongan
obat yang melawan sebagiam atau seluruh aktivitas
susunan saraf simpatis
Berdasarkan tempat kerjanya

Antagonis reseptor Penghambat saraf

Antagonis reseptor
adrenergik Penghambat
adrenergik saraf
adrenergik adrenergik

   non
non selektif
selektif

β−bloker αα−bloker
  
−bloker
   
   selektif
selektif

   selektif
selektif
Antagonis Reseptor Adrenergik
Obat-obat penghambat ini bekerja secara reversibel atau
ireversibel yang melekat pada reseptor, sehingga mencegah
aktivitas reseptor oleh katekolamin endogen.
Lama kerja suatu antagonis reversibel sangat tergantung pada
waktu paruh obat tersebut di dalam tubuh dan kecepatan
terlepasnya dari reseptor.
Semakin lemah ikatan dengan reseptornyam semakin singkat
waktu yang diperlukan untuk menghilangkan efek atau
melemahkan efek, semakin singkat waktu paruh obat didalam
tubuh. Tetapi efek-efek dari antagonis ireversibel bisa bertahan
lama setelah obat itu hilang dari sirkulasi.
Antagonis -Bloker Reseptor Adrenergik Non Selektif
 
•  Derivat haloalkilamin
• Zat-zat ini memblokir reseptor yang banyak terdapat di
membran sel otot polos dari pembuluh, khususnya pembuluh
darah kulit dan mukosa (berefek vasodilatasi).
• Ada 3 kelompok yaitu derivate haloalkilamin, imidazolin dan
alkaloid ergot.
• Mulai kerja lambat walaupun setelah pemberian IV dan
memberikan efek lama yaitu berhari-hari (sintesis reseptor
yang baru butuh waktu lama).
Lanjutan ..
Efek samping
• Efek samping utama adalah hipotensi postural, sering disertai
tekikardi dan aritmia lainnya.
• Hipotensi yang berat terjadi pada hipovalemia atau keadaan
yang menyebabkan vasodilatasi (obat vasodilator, latihan fisik,
minum alkohol, atau makan banyak).
1. Derivat Imidazolin
• Efek pada sistem kardiovaskuler mirip sekali dengan
fenoksibenzamin.
• Obat-obat ini juga mengambat serotinin, melepas histamin dari
sel mast.
• Merangsang reseptor muskarinik di saluran cerna.
• Merangsang sekresi asam lambung, saliva, air mata dan
keringat.
Lanjutan..
Efek samping
• Hipotensi
• Reflex stimulasi jantung menyebabkan takikardi yang hebat,
aritmia jantung dan iskemia miokard sampai infark miokard
• Stimulasi saluran cerna menyebabkan nyeri lambung, nauseu
dan pencetus ulkus peptikum.
 Antagonis Reseptor -adreno Selektif
•1.  Derivat Kuinazolin
• Prazosin sebagai prototype, terazosin, deksazosin, trimazosin
dan bunazosin.
• Merupakan antagonis kompetitif pada reseptor yang sangat
selektif dan sangan poten
• Efeknya utama hasil hambatan pada reseptor pada otot polos
erteriol dan vena adalah menimbulkan vasodilatasi dan
venodilatasi sehingga menurunkan resistensi perifer dan alir
balik vena.
Lanjutan..
•  Penurunan resistensi perifer menyebabkan penurunan tekanan
darah tetapi tidak menimbulkan reflex takikardi.
• Tidak menyebabkan takikardi karena -bloker tidak memblok
reseptor prasinaps sehingga tidak meningkatkan pelepasan NE
dari ujung saraf adrenergik (merangsang jantung melalui
reseptor yang tidak diblok).
• Penurunan alir balik vena menyebabkan berkurangnya
peningkatan curah jantung dan denyut jantung, berbeda dengan
vasodilator murni seperti hidralazin.
Lanjutan..
 
•Prazosin dan doksazosin dan -bloker lainnya
• Juga bekerja sentral mengurangi aktivitas neuron adrenergic
sehingga mengurangi pelepasan NE dari ujung saraf adrenergik
di perifer.
• Kerja sentral ini mengurangi reflex takikardi disamping
memperkuat efek hambatan adrenergik di perifer.
Efek kardiovaskuler
• Prazosin dan terazosin menurunkan resistensi vascular perifer
dan menurunkan tekanan darah arterial dengan melemaskan
otot polos arteri dan vena. Obat ini hanya mengubah sedikit
curah jantung, aliran darah ke ginjal dan laju filtrasi glomerular.
Lanjutan..
Efek samping
• Efek samping utama adalah pemberian dosis pertama yakni
hipotensi postural yang hebat dan sinkop yang terjadi 30-90
menit
• Disebabkan oleh penurunan tekanan darah yang cepat pada
posisi berdiri akibat onsetnya cepat tanpa disertai reflex
takikardi sebagai kompensasi
• Diperkuat oleh kerja sentral yang mengurangi aktivitas
simpatis, disamping dosis awal yang terlalu besar
• Efek samping yang sering berupa pusing (hipotensi postural),
sakit kepala, ngantul, palpitasi, edema perifer dan nausea
Indikasi
• Hipertensi
• Gagal jantung kongestif
• Hipertrofi prostat benigna (BPH)
• Obat ini memang bermanfaat untuk hipertensi
• Dimetabolisme jadi bentuk tidak aktif diekresikan melalui fases
• Efek doksazosin adalah yang terpanjang
 
Antagonis Adrenoreseptor -bloker Selektif
 
•Yohimbin
• Yohimbin mudah memasuki SSP dan memblok reseptor
adrenergik pascasinaps
• Menyebabkan peningkatan aktivitas neuron adrenergik sentral
sehingga meningkatkan pelepasan NE dari ujung saraf
adrenergik di perifer
• Akibatnya terjadi peningkatan tekanan darag dan denyut
jantung serta aktivitas motorik dan juga terjadi tremor
• Efek ini berlawanan dengan efek agonis (klonidin)
Yohimbin juga merupakan antagonis serotonin, indikasi :
• Obat ini bantak digunakan untuk impotensi meskipun
efektivitasnya tidak jelas terbukti
• Obat ini meningkatkan aktivitas seksual pada tikus jantan
• Digunakan pada beberapa penderita dengan impotensi
psikogenik
Antagonis Adrenoreseptor β -bloker
 
• Obat β –bloker menghambat secara kompetitif efek saraf adrenergik
(baik NE dan Epinerpin endogen maupun eksogen) pada reseptor β
adrenergik
• Potensi penghambatan obat ini dilihat dari kemampuannya dalam
menghambat efek takikardi yang ditimbulkan oleh isoproterenol karena
penghambatan ini bersifat kompetitif maka dapat diatasi dengan
pemberian obat adrenergik
• Penyebab β non selektif berkerja pada reseptor dan sedangkan
antagonis β kardioselektif terutama menyekat reseptor aktivitas antar
obat ini dibedakan berdasarkan adanya aktivitas simpatomimetik
intrinsik, efeknya terhadap SSP dan sifat farmakokinetik
• Obat ini tidak menyebabkan hipotensi postural karena adrenoreseptor
masih berfungsi sehingga pengaturan simpatis normal terhadap
pembuluh darah tetap dipertahankan
Indikasi
• Untuk pengobatan angina, aritmia jantung infark miokard dan
glaucoma seperti halnya kemampuan obat ini untuk mencegah
nyeri kepala migrein.
Propanolol
 
•Prototipe antagonis adrenergik β dan menyekat baik reseptor maupun
Kardiovaskuler
• Mengurangi curah jantung, yang mempunyai efek inotropik dan
kronotropik negatif, obat ini berkerja langsung menekan aktivitas
sinoarterio dan atrioventrikular. Akibat timbulnya bradikardia
ternyata membatasi besarnya dosis obat ini
Vasokonstriksi perifer
• Penyekatan reseptor β mencegah vasodilatasi perantaran .
Pengurangan curah jantung menyebabkan penurunan tekanan darah.
Hipotensi ini memicu reflex vasokonstriksi tepi yang berakibat
berkurangnya aliran darah ke tepi tubuh. Pada keadaan seimbang,
maka akan terjadi penurunan terhadap baik tekanan sistolik maupun
diastolik pada pasien hipertensi
  
•Bronkokontruksi
• Penyekatan reseptor paru pada pasien yang peka menimbulkan
kontriksi otot polos bronkiolar. Keadaan ini mengakibatkan krisis
respirasi pada pasien yang mengidap penyakit paru obstruksi menahun
atau asma
Peningkatan retensi Natrium
• Penurunan tekanan darah menyebabkan pengurangan perfusi ginjal,
yang mengakibatkan peningkatan Na+ dan volume plasma
Gangguan metabolisme glukosa
• Penyekatan reseptor menimbulkan glikogenolisis dan sekresi glukagon
Efek terapi
• Hipertensi, glaukoma, migren, hipertiroid, angina pectoris, infark
miokardial
DAFTAR PUSTAKA
Dhshan, Hassan. Pharma Guide Basic and Clinical
Pharmacology. Univ Book Center Sayed Mahmoud : Cairo