Atenolol

Atenolol merupakan obat golongan β-blocker. Secara umum β-blocker

bekerja dengan cara memberikan hambatan terhadap reseptor β. Reseptor β yang
terdapat dalam tubuh terbagi menjadi tiga bagian antara lain; β1 utamanya terdapat
pada miokard, β2 terdapat pada organ visceral (bronkus, genitourinaria) dan otot
polos pembuluh darah, dan yang terakhir β3 yang terdapat pada jaringan lemak.
β-blocker terbagi menjadi dua bagian yaitu kardioselektif yang berarti
memiliki afinitas lebih tinggi terhadap reseptor β1 daripada β2) dan selanjutnya yaitu
nonselektif yang berarti memiliki afinitas yang sama terhadap reseptor β1 dan β2.
Indikasi utama β-blocker adalah untuk pasien hipertensi yang mengalami takikardi
atau takiaritmia, termasuk pasien anesietas, feokromositomia, dan tirotoksikosis dan
pasien hipertensi yang memiliki penyakit jantung coroner atau dering disebut juga
sebagai angina pectoris dan pasca infark miokard. Atenolol [beta (β) blocker] telah
banyak digunakan dalam manajemen hipertensi. Obat ini diserap dengan baik dari
GIT tetapi bioavailabilitasnya rendah (54%) karena metabolisme first pass yang luas.
Karena rute bukal melewati efek first-pass, dosis atenolol dapat dikurangi hingga
50%. Sifat fisikokimia atenolol, waktu paruh yang sesuai (6-7 jam), dan berat
molekul rendah (266,34g/mol) menjadikannya kandidat yang cocok untuk pemberian
melalui rute bukal. Obat yang efektif melalui mukosa sapi bukal telah dilaporkan.
Dari sudut pandang teknologi, bentuk sediaan bukal yang ideal harus memiliki tiga
sifat; itu harus mempertahankan posisinya di mulut selama beberapa jam, melepaskan
obat dengan cara yang terkontrol, dan memberikan pelepasan obat secara searah
menuju mukosa.
Atenolol atau dikenal juga dengan sebutan yaitu sebagai 4- [2-hydroxy-3-[(1-
methylethyl)amino]propoxy] benzeneacetamide, merupakan obat golongan β blocker
yang digunakan secara tunggal atau pun kombinasi untuk pengobatan hipertensi,
angina pectoris, aritmia, dan infark miokard. Obat ini bekerja dengan mekanisme
penyekat β1- adenoreseptor yang selektif bekerja pada reseptor β1 di jantung. Waktu
paruh eliminasinya dari tubuh sekitar 6 jam, dengan dosis yang lazim diberikan yaitu
25- 100 m perhari. Atenolol adalah suatu senyawa aminoalkohol dan relatif polar
hidrofilik. Secara fisik atenolol berupa serbuk putih atau hampir putih, tidak berbau,
atau hampir tidak berbau dengan nilai pKA 9,6, kelarutan dalam air 26,5 mg/ml pada
37oC, dan log koefisien partisi (oktanol ; air) adalah 0,2. Atenolol ini mudah larut
dalam HCl 1M (300 mg/ml pada 25oC dan sedikit larut dalam kloroform (3 mg/ml
pada 25oC).
β-Blockers / β-antagonists / β- adrenergic blocking agents / β-adrenergic
antagonists merupakan obat yang digunakan secara luas untuk pengobatan penyakit-
penyakit jantung. Banyak atlet- atlet yang menggunakan β-blockers untuk
mengurangi denyut jantung, tremor pada tangan, dan juga mengurangi kecemasan
(anti ansietas) selama pertandingan berlangsung. Karena itulah β-blockers dianggap
sebagai doping dan dilarang penggunaannya oleh atlet selama pertandingan.
Konsentrasi maksimum kadar urin yang diizinkan adalah 0.5 μg/mL dan ini telah
ditetapkan oleh World Anti- Doping Agency (WADA). Obat-obat β-blockers tidak
benar-benar dieliminasi dari tubuh sehingga sering diekresikan dalam air seni setelah
terapi. Akibatnya, timbul kekhawatiran terjadinya efek samping jangka panjang dan
efek kronis dari obat ini kepada manusia dan ekosistem. Salah satu golongan obat β-
adrenergik yang sering disalahgunakan adalah atenolol.
Atenolol indikasi untuk hipertensi dan angina, kontra indikasi dapat untuk
asma, PPOK, gagal jantung yang takterkendali, bradikardi yang nyata, hipotensi,
sindrom penyakit sinus, blok AV derajar dua atau tiga, syok kolinergeni,
bronkospasme. Peringatan bagi pasien yaitu hindari putus obat yang mendadak,
diabetes, dan miastenia gravis. Efek samping yang mungkin terjadi yaitu bradikardi,
gagal jantung, hipotensi, ganguan konduksi, bronkospasme, dan gangguan saluran
cerna. Dosis apabila pada hipertensi 50 mg/hari dapat di tingkatkan hingga 100 mg/
hari dengan kategori pada kehamilan itu D.