TUGAS MAKALAH FARMAKOLOGI DASAR

ATENOLOL

Disusun oleh :

Nadia Farahdina (I1C018016)

JURUSAN FARMASI

FAKULTAS ILMU – ILMU KESEHATAN

UNIVERSITAS JENDERAL SOEDIRMAN

PURWOKERTO

2019
 KATA PENGANTAR

Puji syukur saya panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa atas limpahan rahmat
dan hidayahnya, sehingga saya dapat menyelesaikan tugas ini sesuai dengan yang
diharapkan.

Dalam kesempatan ini tidak lupa kami mengucapkan terima kasih kepada Ibu Esti
selaku dosen mata kuliah Farmakologi Dasar serta semua pihak yang telah memberikan
saran-saran kepada kami dalam membuat makalah ini.

Dalam penyusunan tugas ini, saya menyadari bahwa makalah yang kami buat
masih jauh dari sempurna, walaupun saya berusaha dengan sekuat tenaga. Maka,
dengan segala kerendahan hati, kami mengharapkan saran serta kritik yang menuju
kearah perbaikan serta penyempurnaan makalah ini dari para pembaca sekalian.

Semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi para pembaca sekalian.

Purwokerto,1 April 2019

Penyusun

Nadia Farahdina
 BAB I
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Penyakit hipertensi merupakan penyakit yang timbul akibat adanya interaksi dari
berbagai faktor resiko yang dimiliki seseorang. Berbagai penelitian telah menghubungkan
antara berbagai faktor resiko terhadap timbulnya hipertensi.Berdasarkan penelitian yang
telah dilakukan tenyata prevalensi (angka kejadian) hipertensi meningkat dengan
bertambahnya usia. Dari berbagai penelitian epidemiologis yang dilakukan di Indonesia
menunjukan 1,8-28,6% penduduk yang berusia diatas 20 tahun adalah penderita
hipertensi. ( Saraswati,2009).
Hipertensi, saat ini terdapat adanya kecenderungan bahwa masyarakat
perkotaan lebih banyak menderita hipertensi dibandingkan masyarakat pedesaan. Hal ini
antara lain dihubungkan dengan adanya gaya hidup masyarakat kota yang berhubungan
dengan resiko penyakit hipertensi seperti stress, obesitas (kegemukan), kurangnya
olahraga, merokok, alkohol, dan makan makanan yang tinggi kadar lemaknya. Sejalan
dengan bertambahnya usia, hampir setiap orang mengalami kenaikan tekanan darah,
tekanan sistolik terus meningkat sampai usia 80 tahun dan tekanan diastolik terus
meningkat sampai usia 55-60 tahun, kemudian berkurang secara perlahan atau bahkan
menurun drastis. Salah satu obat yang digunakan untuk terapi hipertensi adalah golongan
beta β blocker yang akan dibahas lebih jelas pada makalah ini. (Marliani, 2007).
Atenolol, atau dikenal juga sebagai 4- [2hydroxy3[(1methylethyl)amino]propoxy
]benzeneacetamide, merupakan obat golongan β blocker yang digunakan secara tunggal
atau pun kombinasi untuk pengobatan hipertensi, angina pectoris, aritmia, dan infark
miokard. [22] Namun, atenolol juga dianggap sebagai doping bagi atlet karena memiliki
efek yang dapat mengurangi tekanan darah sistolik dan diastol (Sustrani,2006).
1.2 Rumusan Masalah
Bagaimanakah Farmakoterapi pada obat atenolol?

Bagaimanakah farmakodinamik pada obat atenolol?

1.3 Tujuan
Agar kita memahami farmakokinetik dan farmakodinamik serta mekanisme kerja
dari obat Atenolol terutama pada obat golongan β blocker yang berfungsi sebagai anti
hipertensi
 BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Informasi umum

Atenolol, atau dikenal juga sebagai 4- [2-hydroxy-3-[(1- methylethyl)amino]propoxy]

benzeneacetamide, merupakan obat golongan β blocker yang digunakan secara tunggal
atau pun kombinasi untuk pengobatan hipertensi, angina pectoris, aritmia, dan infark
miokard (Dipiro, Talbert,Yee, Matzke, Wells, Posey, 2008).

Atenolol merupakan obat antihipertensi golongan βbloker (β1-selektif), banyak

digunakan untuk pengobatan semua lini hipertensi, angina pektoris, aritmia, dan infark
miokard (Dipiro et al., 2008). Selain itu, atenolol juga termasuk obat antihipertensi yang
terdapat dalam formularium Badan Penyelenggara Jaminan Sosial Kesehatan (BPJS).
Atenolol merupakan obat dengan kelarutan yang rendah di dalam air maupun cairan
lambung (Sweetman, 2009). Obat ini bekerja dengan mekanisme penyekat β1-
adenoreseptor yang selektif bekerja pada reseptor β1 di jantung. Waktu paruh
eliminasinya dari tubuh sekitar 6 jam, dengan dosis yang lazim diberikan yaitu 25- 100 m
perhari. Atenolol adalah suatu senyawa aminoalkohol dan relatif polar hidrofilik. Secara
fisik atenolol berupa serbuk putih atau hampir putih, tidak berbau, atau hampir tidak
berbau dengan nilai pKA 9,6, kelarutan dalam air 26,5 mg/ml pada 37oC, dan log koefisien
partisi (oktanol ; air) adalah 0,2. Atenolol ini mudah larut dalam HCl 1M (300 mg/ml pada
25oC dan sedikit larut dalam kloroform (3 mg/ml pada 25oC) [4]. (suherman, hasanah
2008)

Penggunaan sediaan tablet konvensional atenolol dinilai tidak sesuai bila

digunakan pada kondisi hipertensi yang membutuhkan onset aksi yang cepat (Khirwadkar
and Dashora, 2013). Pasien geriartri juga menunjukkan kepatuhan pasien yang buruk
selama terapi hipertensi menggunakan sediaan tablet konvensional (Khirwadkar and
Dashora, 2013). Hal ini disebabkan perubahan fungsi fisiologis yang dialami oleh pasien
geriartri yaitu kesulitan dalam menelan tablet atau kapsul berukuran besar.
 Obat-obat β-blockers tidak benar-benar dieliminasi dari tubuh sehingga sering
diekresikan dalam air seni setelah terapi. Akibatnya, timbul kekhawatiran terjadinya efek
samping jangka panjang dan efek kronis dari obat ini kepada manusia dan ekosistem.
Salah satu golongan obat β-adrenergik yang sering disalahgunakan adalah atenolol.
(suherman, hasanah 2008)

Atenolol secara farmakologi merupakan agen penghambat beta-adrenergik yang

bersifat kardioselektif. Atenolol dimetabolisme di ginjal dan diekskresikan melalui urine
(suherman, hasanah 2008).

Merek Dagang: Iternolol 50, Betablok, Farnormin 50, Niften, Lotenac, Tenormin, Tenblok,
Tensinorm

2.2 Farmakokinetik atenolol

Kelarutan atenolol dalam lemak rendah dan larut dalam air. Menembus plasenta,
terdistribusi dalam ASI dengan konsentrasi lebih tinggi dibandingkan dengan dalam
plasma ibu pernah tercapai. Sejumlah kecil obat menembus sawar otak, dan ikatan
dengan plasma protein minimal. T 1/2 plasma 6-7 jam. Atenolol tidak atau hanya sedikit
dimetabolisme di hepar dan ekskresinya terutama di urin. Obat ini dikeluarkan dengan
hemodialisa. (Nafrialdi, 2007).
Farmakokinetik Atenolol adalah sebagai berikut :

a. Absorbsi
Absorbsi atenolol dalam bentuk oral cepat dan konsisten, namun hanya sekitar 50%
dosis oral yang diabsorbsi dari traktus gastrointestinal. Atenolol yang terabsorbsi sebagian
besar akan mencapai sirkulasi sistemik. Akibat dari absorpsi atenolol yang kurang baik
pada saluran cerna menyebabkan bioavailabilitas yang rendah (±50%) (Nafrialdi, 2007).

b. Distribusi
Level atenolol dalam plasma darah mencapai puncak dalam waktu 2-4 jam setelah
dikonsumsi dan akan bertahan selama 24 jam. Hanya sekitar 6-16% atenolol yang terikat
pada protein sehingga level obat dalam plasma relatif konsisten. Apabila diberikan secara
intravena, level plasma mencapai puncaknya hanya dalam waktu 5 menit dan akan
menurun dengan cepat selama 7 jam setelah pemberian. (Nafrialdi, 2007).
 C. Metabolisme
Atenolol sangat sedikit bahkan hampir tidak di metabolisme di liver. Atenolol
dimetabolisme di ginjal . (Nafrialdi, 2007).

D. Eksresi
Ekskresi atenolol melalui eksreksi renal. Hampir 85% dosis intravena diekskresi melalui
urine dalam waktu 24 jam, sedangkan dosis oral akan tereksresi sebesar 50% dalam
waktu 24 jam. Waktu paruh eliminasi atenolol adalah 6-7 jam dan tidak didapatkan adanya
perubahan profil kinetik dari pemberian jangka panjang. (Nafrialdi, 2007).

2.2 Farmakodinamik Atenolol

Atenolol, beta (1) kompetitif-selektif antagonis adrenergik, memiliki kelarutan lipid

terendah. Meskipun mirip dengan metoprolol, atenolol berbeda dari pindolol dan
propranolol tidak memiliki sifat simpatomimetik intrinsic. Atenolol digunakan sendiri atau
dengan chlorthalidone dalam pengelolaan hipertensi dan edema. Atenolol merupakan
salah satu obat golongan penghambat beta-adrenergik. Kerja fisiologi utama atenolol
adalah dengan secara kompetitif menghambat stimulasi adrenergik dari reseptor beta-
adrenergik dalam miokardium dan otot halus vaskular. Pada dosis kecil, atenolol secara
selektif menghambat reseptor jantung dan reseptor lipolitik β1-adrenergik dan hanya
sedikit efek pada reseptor β2-adrenergik bronki dan otot halus vaskular. Pada dosis tinggi
(>100 mg/hari), selektivitas atenolol untuk reseptor β1-adrenergik biasanya hilang, dan
akan secara kompetitif menghambat reseptor β1- dan β2-adrenergik. Dengan
menghambat reseptor β1-adrenergik miokardium, atenolol menghasilkan aktivitas
kronotropik dan inotropik yang negatif. Dengan berkurangnya kontraktilitas miokardium
dan denyut jantung, dan dengan turunnya tekanan darah akan mengakibatkan
berkurangnya konsumsi oksigen oleh miokardium. Dan hal inilah yang membuat efektifnya
atenolol pada angina pektoris stabil yang kronis; walaupun begitu, atenolol dapat
meningkatkan keperluan oksigen dengan meningkatkan panjangnya serabut ventrikular
kiri dan tekanan end-diastolic, terutama pada pasien dengan gagal jantung. Atenolol
berfungsi menghambat respon dari stimulasi beta-adrenergik, bersifat kardioselektif pada
reseptor beta-1, namun hanya hanya memiliki efek yang sangat kecil pada reseptor beta-
2. Atenolol memiliki efek kronotropik dan inotropik negatif. (Willy, 2018)
2.3 Mekanisme kerja atenolol

o Reduksi denyut nadi dan cardiac output pada saat istirahat maupun
aktivitas
o Reduksi tekanan darah sistolik dan diastolik pada saat istirahat dan
aktivitas
o Reduksi refleks ortostatik takikardi (Willy, 2018)

Durasi mekanisme aksi dari atenolol bergantung pada dosis dan konsentrasi dalam
plasma. Pada pemberian secara intravena, atenolol dapat meningkatkan resistensi perifer
total sebesar 20-30%. Berbagai studi melaporkan penggunaan atenolol secara oral dalam
jangka waktu lama tidak mengakibatkan perubahan pada resistensi vaskular atau hanya
meningkat sebesar 5%. Tidak didapatkan adanya perubahan hemodinamik akibat
penggunaan atenolol selama 1-5 tahun. Mekanisme kerja atenolol adalah Terutama
memblok reseptor adrenergik ß1. Menurunkan frekuensi jantung dan curah jantung dan
penurunan pelepasan rennin. Efek bronkokonstriksi kurang dibandng zat-zat yang
berikatan dengan reseptor ß2. (Willy, 2018)

2.4 Efek Samping Pemakaian obat Atenolol

Sebagian besar efek samping atenolol bersifat ringan dan transien. Atenolol dapat
berefek pada beberapa sistem tubuh, yaitu:
1. Efek Samping Kardiovaskular
Atenolol dapat menyebabkan terjadinya bradikardi (8%), ekstremitas dingin (0,5-7%), dan
hipotensi postural (2-4%). Apabila pasien mengalami keluhan kaki atau jari tangan dingin,
denyut jantung melambat, dan keringat dingin sebaiknya segera menemui dokter.
(Tenormin, 2011)
2. Efek Samping Sistem Saraf Pusat atau Neuromuskular
Efek samping yang dapat terjadi adalah vertigo, kelelahan, letargi, sefalgia, dizziness.
Efek samping pada sistem saraf pusat cukup jarang dialami akibat atenolol, hanya sekitar
1-2% pasien yang mungkin dapat mengalami keluhan tersebut. Apabila efek samping
tersebut timbul, sebaiknya berbaring dan duduk untuk beberapa waktu sebelum pasien
berdiri. Biasanya keluhan akan membaik dalam 1-2 minggu penggunaan obat atenolol.
(Jackson, 2016)
3. Efek Samping Gastrointestinal
Keluhan gastrointestinal yang mungkin muncul adalah nausea dan diare yang hanya
terjadi pada 2% pasien. Untuk mengatasinya, sebaiknya pasien makan dengan small
frequent feeding dan minum banyak air putih. (Tenormin, 2011)
4. Efek Samping Respirasi
Beberapa pasien juga dapat mengalami efek samping pada sistem respirasi
berupa dyspnea. Namun keluhan ini pun sangat jarang dilaporkan. (Tenormin, 2011)

2.5 Interaksi Obat

Atenolol akan menyebabkan reaksi bila direaksikan dengan :

a. Reserpin: meningkatkan insiden hipotensi dan bradikardi, karena aktivitas reserpin

melenyapkan katekolamin (Willy, 2018)

Solusi : Mengganti dengan Obat hipotensif lain (misalnya antagonis kalsium,

hidralazin, metildopa) atau efek hipotensi aditif; dosis harus disesuaikan bila
diberikan bersamaan dengan atenolol. (Anonim, 2010)

b. Atenolol akan bereaksi dengan klonidin: karena penyekat β-adrenergik dapat

menyebabkan eksaserbasi rebound hypertension yang mungkin terjadi bila terapi
klonidin dihentikan, (Willy, 2018)

Solusi : atenolol harus diberhentikan beberapa hari sebelum terapi klonidin bila
terapi klonidin harus diberhentikan pada pasien yang menerima atenolol dan
klonidin bersamaan (Anonim, 2010)

c. Penggunaan atenolol bersamaan dengan verapamil dapat mengakibatkan reaksi

efek samping yang serius, terutama pada pasien-pasien dengan kardiomiopati
yang parah, gagal jantung, atau yang baru menderita infark miokard. NSAID:
pengunaan inhibitor siklooksigenase (misalnya indometasin) dapat menurunkan
 efek hipotensif dari penyekat β-adrenergik. Interaksi Atenolol dengan Ampisilin
akan menurunkan efek dari atenolol. (Willy, 2018)
Solusi : Mengganti verapimil dengan obat yang memiliki efek menyembuhkan yang
sama dengan verapimil. (Anonim, 2010)

Kondisi kesehatan yang berinteraksi dengan Atenolol

Salah satu kontraindikasi dari obat atenolol adalah bradikardi (lemah jantung)
Solusi : pilihan obat yang tepat adalah carvedilol, golongan alfa beta bloker dan
juga bisoprolol dalam kombinasi dengan ACE inhibitor (Willy, 2018)
Kontra indikasi pada atenolol adalah Penderita blockade jantung derajat 2 dan 3,
syok kardiogenik dan bradikardi berat (Willy, 2018)

2.4 Pengembangan
 PENUTUP
1.1 Kesimpulan
Atenolol adalah obat yang berasal dari golongan β blocker yang digunakan secara
tunggal atau pun kombinasi untuk pengobatan hipertensi Obat ini bekerja dengan
mekanisme penyekat β1- adenoreseptor yang selektif bekerja pada reseptor β1 di
jantung. Obat ini digunakan untuk menurunkan tekanan darah sehingga
menurunkan resiko penyakit kardiovaskular, terutama stroke dan infark miokard.
Atenolol bisa digunakan secara tunggal atau dikombinasikan dengan antihipertensi
lain seperti amlodipine.
 DAFTAR PUSTAKA

Anonim . 2010. MIMS Indonesia Petunjuk Konsultasi, Edisi 9, 2009/2010. Jakarta:

Penerbit Asli (MIMS Pharmacy Guide).

Allen H, Jackson C. Atenolol- a beta-blocker. Heart Disease Treatment. [internet]. 2016.

[cited 2018 November 29]. Available from: https://patient.info/medicine/atenolol-a-beta-
blocker-tenormin

Dipiro, J.T., Talbert, R.L., Yee, G.C., Matzke, G.R., Wells, B.G., and Posey, L.M., 2008.
Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach Seventh Edition. New York:
McGraw-Hill, 139140
Marliani, Lili, T.S., 2007, 100 Questions and Answers Hipertensi, PT Elex Media
Komputindo, Jakarta.

Saraswati, S., 2009, Diet Sehat untuk Penyakit Asam Urat, Diabetes, Hipertensi dan
Stroke, A Plus, Yogyakarta.
Sustrani, L.S. Alam dan I. Hadibroto, 2004, Diabetes, PT Gramedia Pustaka Utama,
Jakarta.
Sweetman, S.C., 2009. Martindale The Complete Drug Reference Thirty Six Edition.
Suherman hasanah...
Willy, T. (2018, april 3). Atenolol. Retrieved from alodokter:
https://www.alodokter.com/atenolol

Zeneca A. Tenormin (Atenolol). Food and Drug Administration. Reference ID: 3001231.