khasiat trimetoprim

BAB 1. PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Antibiotik merupakan zat yang dihasilkan oleh mikroorganisme dan mempunyai
daya hambat terhadap kegiatan mikroorganisme lain. Sampai saat ini telah ditemukan
lebih dari 3000 antibiotik, namun hanya sedikit saja yang diproduksi secara komersil.
Beberapa antibiotik telah dapat diproduksi dengan kombinasi sintesis mikroorganisme
dan modifikasi kimia, antara lain: golongan penisilin, sefalosporin, dihidrostreptomisin,
klindamisin, tetrasiklin dan rifamisin.
Dilihat dari daya membasmi mikroba, antibiotika dibagi manjadi 2
kelompok yaitu yang berspektrum sempit dan berspektrum luas. Walaupun
suatu antibiotika berspektrum luas, efektifitas klinisnya tidak seperti apa
yang

diharapkan,

sebab

efektifitas

maksimal

diperoleh

dengan

menggunakan obat terpilih untuk infeksi yang sedang dihadapi, dan bukan
dengan antibiotika yang spektrumnya paling luas. Berdasarkan mekanisme
kerjanya, antibiotika dibagi dalam 5 kelompok, yaitu :
1. Yang menggangu metabolisme sel mikroba yaitu Sulfonamid, trimetoprim,
PAS, INH
2.

Yang

menghambat

sintesis

dinding

sel

mikroba

yairtu

Penisilin,

sefalosporin, sefamisin, karbapenem, vankomisin

3. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba yaitu Polimiksin B, kolistin,
amfoterisin B, nistatin
4. Yang menghambat sintesis protein sel mikroba yaitu Streptomisin,
neomisin,

kanamisin,

eritromisin,

gentamisin,

linkomisin,

tobramisin,

klindamisin,

amikasin,

kloramfenikol,

netilmisin,
tetrasiklin,

spektinomisin .
5. Yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba. Yaitu
Rifampisin, aktinomisin D, kuinolon.

1.2 Tujuan

1. Untuk mengetahui mekanisme kerja trimetoprim

2. Untuk mengetahui efek samping penggunaan trimetoprim
1.3 Manfaat
Manfaat yang diperoleh dari trimetoprim ini adalah untuk menghambat sintesa asam
tetrahidrofolik pada bakteri.
BAB 2. PEMBAHASAN
Antimikroba yang menghambat metabolisme sel, yang termasuk dalam kelompok ini
adalah sulfonamid, trimetoprim asam p-aminosalisilat (PAS) dan sulfon. Dengan mekanisme
kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. Mikroba membutuhkan asam folat untuk kelangsungan
hidupnya. Bakteri patogen harus mensintesis sendiri asam folat dari asam amino benzoat
(PABA). Apabila sulfonamid atau sulfon menang bersaing dengan PABA untuk
diikutsertakan dalam pembentukan asam folat maka terbentuk analok asam folat yang
nonfungsional. Akibatnya kehidupan mikroba akan terganggu. Berdasarkan sifat kompetisi
efek sulfonamid dapat diatasi dengan meningkatkan kadar PABA.untuk dapat bekerja
dihidrofolat harus diubah menjadi aktifnya yaitu asam tetrahidrofolat. Enzm dihidrofolat
reduktase yang berperan disini dihambah oeh trimetoprim, sehingga asam dihidrofolat tidak
dapat direduksi menjadi asam tetrahidrofolat yang fungsional.
Trimetoprim adalah suatu diamino-pirimidin yang bersifat basa lemah
dengan pKa 7,3 dan sedikit larut dalam air dan penghambat dihidrofolat
reduktase bakteri poten yang menunjukkan spectrum antibakteri mirip dengan
sulfa. Namun demikian, trimetoprim lebih sering dikombinasikan dengan
sulfametoksazol. Trimetoprim dan sulfametoksazol menghambat reaksi enzimatik
obligat pada dua tahap yang berurutan pada mikroba, sehingga kombinasi kedua
obat kedua obat memberi efek sinergi. Penemuan sediaan kombinasi ini
merupakan kemajuan penting dalam usaha meningkatkan efektivitas klinik
antimikroba. Kombinasi ini lebih dikenal dengan nama kotrimoksazol.
Trimetoprim dapat digunakan secara tunggal untuk pengobatan infeksi
traktus urinarius akut dan prostatitis bakterial. Resistensi pada bakteri gram
negative disebabkan adanya perubahan dihidrofolat reduktase yang afinitasnya
terhadap obat lebih kecil. Ciri farmakokinetik trimetoprim serupa dengan

sulfametoksazol, tetapi konsentrasi yang lebih besar dapat dicapai pada prostat
yang bersifat asam dan cairan vagina karena obat ini merupakan basa lemah.
Trimetoprim mengalami demetilasi-O.
Mekanisme kerja bentuk folat aktif adalah derivate tetrahidro yang
dibentuk melalui reduksi oleh enzim dihidrofolat reduktase. Enzim ini berfungsi
mereduki asam dihidro folat menjadi asam tetrahidrofolat, jadi pemberian
sulfonamid bersama trimetoprim menyebabkan hambatan berangkai dalam
reaksi pembentuhan asam hidrofolat. Reaksi enzimatik ini dihambat oleh
trimetoprim, yang menimbulkan turunnya koenzim folat purin, pirimidin dan
sintesis asam amino. Afimitas enzim reduktase bakteri terhadap trimetoprm
lebih kuat dibandingkan dengan enzim mamalia, yang dapat diperhitungkan
sebagai

toksisitas

selektifobat.

Spektrum

antibakteri

trimetoprim

mirip

sulfametoksazol; namun demikian, trimetoprim 20 50 kali lebih poten dari

sulfinamida (Solihat, S.L., 2008).
Trimetropim menghambat enzim Dihidrofolat reduktase mikroba secara
sangat selektif. Hal ini penting, karena enzim tersebut juga terdapat pada sel
manusia. Seperti tergambar pada diagram dibawah ini:

Purin

DNA

Efek samping Trimetoprim dapat menyebabkan defisiensi folat, yaitu

berupa anemia megaloblastik, leucopenia, dan granulositopenia. Reaksi ini dapat
segara diperbaiki dengan pemberian asam folinat secara stimulant yang tidak
dapat masuk ke dalam bakteri.
Penggunaan klinik
a. Infeksi saluran kemih
Infeksi

ringan

saluran

kemih

bagian

bawah.

Sediaan

kombinasi

antimikroba Kotrimoksazol efektif untuk infeksi kronik dan berulang

saluran kemih.
b. Infeksi saluran nafas
Antimikroba kombinasi Kotrimoksazol efektif untuk pengobatan otitis
media akut pada anak dan sinusitis maksilaris akut pada orang dewasa
yang disebabkan strain H. influenzae dan Str. pneumoniae yang masih
sensitif.
c. Infeksi saluran cerna
Sediaan

antimikroba

kombinasi

Kotrimoksazol

ini

berguna

untuk

pengobatan Shigellosis karena beberapa strain mikroba penyebabnya

telah resisten terhadap Smpisilin. Namun akhir-akhir ini dilaporkan
terjadinya resistensi mikroba terhadap Sulfametoksazol. Obat ini juga
efektif untuk demam Tifoid dan carrier S. typhi dan Salmonella spesies
lain.
d. Infeksi oleh Pneumocystis carini
Dengan dosis tinggi efektif untuk infeksi yang berat oleh Pneumocystis
carini pada penderita AIDS. Dengan dosis rendah pada penderita
Neutropeni.
e. Infeksi genitalia
Digunakan untuk pengobatan Chancroid.

f. Infeksi lainnya
Infeksi oleh jamur Norkadia, untuk pengobatan Bruselosis. Juga untuk
infeksi berat pada anak.
Trimetoprim- Sulfametoksazol (co-trimoxazole)

Golongan

Sediaan

Penyakit/indikasi

Alasan penggunaan

Antibakterial lainnya Cairan per oral :200 Untuk pengobatan

mg + 40 mg/ 5 ml

infeksi oleh
organisme yang

Tablet : 100 mg + 20

sensitive termasuk :

mg; 400 mg + 80 mg

infeksi saluran kemih,

infeksi saluran napas
termasuk bronchitis.

Pola resistensi
antinikroba setempat
perlu dipertimbangkan

Indikasi:
Infeksi saluran kemih; infeksi saluran napas termasuk bronkitits, pneumonia, infeksi
pada cystic fibrosis; demam tifoid; meliodosis; brucellosis; granuloma inguinale;
konjungtivitis klamidia pada neonates; otitis media; infeksi kulit, gigitan binatang;pneumonia
oleh Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci)
Kontraindikasi :
Hipersensitifitas kepada sulfonamide atau trimetoprim; porfiria
Perhatian :
Gangguan ginjal (hindari jika berat); gangguan hati (hindari jika berat); hidrasi yang
cukup (mencegah kristaluria); hindari pada gangguan darah (kecuali dalam pengawasan

spesialis); pantau hitung sel darah dan hentikan bila gangguan darah muncul; ruam-hentikan
segera, rentan terhadap defisiensi folat atau hiperkalemia, usia lanjut, asma; defisiensi G6PD,
hindari pada bayi <6minggu
Kehamilan dan meyusui :
1. Kehamilan trimester 1 : risiko teratogenik (trimetoprim adalah antagonis folat)
2. Kehamilan trimester 3
hemolisis neonatorum dan methemoglobinemia
kekhawatiran peningkatan risiko kemunculan kernikterus pada neonates

tidak ditemukan

3. Menyusui
kemungkinan kecil kernikterus pada bayi yang jaundice (kuning) dan

hemolisis pada defisiensi G6PD (akibat sulfametoksazole)

Interaksi :
Trimetoprim

Antiaritmia

Meningkatkan risiko ventrikel aritmia (VT) saat

trimetoprim (cotrimoxazole) diberikan bersama
amiodarone- hindari penggunaan bersama dengan
cotrimoxazole

Antibakterial

Konsentrasi plasma trimetoprim kemungkinan

menurun oleh rifampicin; konsentrasi kedua obat
mungkin meningkat ketika trimetorpim diberikan
dengan dapson

Antikoagulasi

Trimetoprim mungkin meningkatkan efek

antikoagulasi koumarin

Antidiabetik

Trimetoprim mungkin meningkatkan efek

hipoglikemia dari repaglinide- pabrik menyarankan
untuk menghindari pemakaian bersama; trimetorpim
jarang meningkatkan efek dari sulfonylurea

Antiepilepsi

Trimetoprim meningkatkan konsentrasi plasma

fenitoin (juga meningkatkan efek antifolat)

Antimalaria

Meningkatkan efek anti folat saat trimetoprim

diberikan bersama pirimetamin

Antiviral

Trimetoprim (sebagai cotrimoksazole) meningkatkan

konsentrasi plasma lamivudine- hindari penggunaan
bersamaan dengan cotrimoxazole dosis tinggi

Glikosida jantung Trimetoprim mungkin meningkatkan konsentrasi

plasma digoxin

Siklosporin

Meningkatkan risiko kerusakan ginjal saat

trimetoprim diberikan bersama siklosporin,
konsentrasi plasma siklosporin menurun dengan
pemberian trimetoprim intravena

Sitotoksik

Meningkatkan risiko kerusakan darah saat

trimetoprim (juga dengan cotrimoxazole) diberikan
bersama azatriopin, mercaptopurin atau
metotreksate

Diuretik

Meningkatkan risiko hiperkalemia saat trimetoprim

diberikan dengan eplerenone

Estrogen

Mungkin mengurangi efek kontrasepsi estrogen

Vaksin

Menginaktifkan vaksin tifoid oral

Dosis :
Infeksi berat oleh organisme yang sensitive (tidak sensitive terhadap antibakteri yang
lain), per oral atau infuse intravena, DEWASA sulfamethoxazole 800 mg dengan
trimethoprim 160 mg tiap 12 jam, ditingkatkan sulfamethoxazole 1,2 g dengan trimethoprim
240 mg tiap 12 jam pada infeksi berat; per oral, ANAK 6 minggu-5 bulan, sulfamethoxazole
100 mg dengan trimethoprim 20 mg tiap 12 jam; 6 bulan 5 tahun, sulfamethoxazole 200 mg
dengan trimethoprim 40 mg tiap 12 jam; 6-12 tahun, sulfamethoxazole 400 mg dengan
trimethoprim 80 mg tiap 12 jam; infuse intravena, ANAK sulfamethoxazole 30 mg/kg sehari
dengan trimethoprim 6 mg/kg sehari dibagi dalam 2 dosis terbagi.
Cara pelarutan dan pemberian :
Sesuai pabrik
Efek yang tidak diinginkan :
Mual, diare; sakit kepala; hiperkalemia; ruam (sangat jarang termasuk sindrom steven
Johnson, nekrolisis epidermal toksik, fotosensitif)-hentikan pengobatan segera; lebih jarang :
muntah; sangat jarang : glositis, stomatitis, anorexia, kerusakan hati (termasuk jaundis dan
nekrosis hepar), pancreatitis, colitis berhubungan dengan antibiotik, miokarditis, batuk dan
sesak napas, infiltrate paru, meningitis aseptic, depresi, kejang, neuropathy perifer, ataxia,
tinnitus, vertigo, halusinasi, hipoglikemia, gangguan darah ( termasuk leukopeni,
trombositopenia, anemia megaloblastik, eosinofilia), hiponatremia, gangguan ginjal termasuk
nefritis interstitialis, artralgia, mialgia, vaskulitis dan lupus eritematosus sistemik (SLE).
BAB 3. PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Trimetoprim adalah suatu diamino-pirimidin yang bersifat basa lemah
dengan pKa 7,3 dan sedikit larut dalam air dan penghambat dihidrofolat
reduktase bakteri poten yang menunjukkan spectrum antibakteri mirip dengan

sulfa. Namun demikian, trimetoprim lebih sering dikombinasikan dengan

sulfametoksazol. Kombinasi ini lebih dikenal dengan nama kotrimoksazol.

Ciri farmakokinetik trimetoprim serupa dengan sulfametoksazol, tetapi konsentrasi

yang lebih besar dapat dicapai pada prostat yang bersifat asam dan cairan vagina karena obat
ini merupakan basa lemah. Aktivitas kombinasi antimikroba Kotrimoksazol berdasarkan atas
kerjanya pada dua tahap yang berurutan dalam reaksi enzimatik untuk membentuk Asam
tetrahidrofolat. Sulfometoksazol menghambat masuknya molekul PABA ke dalam molekul
Asam folat dan Trimetropim menghambat terjadinya reaksi reduksi dari Asam dihidrofolat
menjadi Tetrahidrofolat.
Efek samping Trimetoprim dapat menyebabkan defisiensi folat, yaitu berupa anemia
megaloblastik, leucopenia, dan granulositopenia. Penggunaan klinik yaitu infeksi saluran
kemih, saluran nafas, saluran cerna, genitalia dan infeksi oleh Pneumocystis carini.
DAFTAR PUSTAKA
Solihat, S. L. 2008. Trimetoprim. [serial on line] http://digilib.itb.ac.id/gdl. Diakses
tgl. 22 Februari 2010
Syarif, A.; Ascobat P., dkk. 2007. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta:
Departemen Farmakologi dan Terapeutik FK Universitas Indonesia

BAB II
PEMBAHASAN
A. Pengertian Sulfonamida
Sulfonamida adalah kemoterapeutik yang pertama digunakan
secara sistemik untuk pengobatan dan pencegahan penyakit infeksi pada
manusia.Sulfonamida merupakan kelompok obat penting pada
penanganan infeksi saluran kemih (ISK).Sulfonamida merupakan
kelompok kemoterapi dengan rumus dasar

A. Pemakaian
1.
2.
3.
4.

Kemoterapeutikum :Sulfadiazin, Sulfathiazol

Antidiabetikum : Nadisa, Restinon.
Desibfektan saluran air kencing : Thidiour
Diuretikum : Diamox

B. Sifat sifat
1. Bersifat ampoter, karena itu sukar di pindahkan dengan acara
pengocokan yang digunakan dalam analisa organik.
2. Mudah larut dalam aseton, kecuali Sulfasuksidin, Ftalazol dan
Elkosin
C. Kelarutan
1. Umumnya tidak melarut dalam air, tapi adakalanya akan larut dalam air
anas. Elkosin biasanya larut dalam air panas dan dingin.
2. Tidak larut dalam eter, kloroform, petroleum eter.
3. Larut baik dalam aseton.
4. Sulfa sulfa yang mempunyai gugus amin aromatik tidak bebas akan
mudah larut dalam HCl encer. Irgamid dan Irgafon tidak lariut dalam HCl
encer.
5. Sulfa sulfa dengan gugusan aromatik sekunder sukar larut dalam HCl,
misalnya septazin, soluseptazin, sulfasuksidin larut dalam HCl, akan tetapi
larut dalam NaOH.
6. Sulfa dengan gugusan SO2NHR akan terhidrolisis bila dimasak dengan
asam kuat HCl atau HNO3.

Sulfanamida adalah anti mikroba yang digunakan secara sistemis maupun

topikal untuk beberapa penyakit infeksi.Sebelum ditemukan antibiotik,
sulfa merupakan kemoterapi yang utama, tetapi kemudian
penggunaannya terdesak oleh antibiotik.Pertengahan tahun 1970
penemuan preparat kombinasi trimetoprim dan sulfametoksazol
meningkatkan kembali penggunaan sulfonamida.Selain sebagai
kemoterapi derivat sulfonamida juga berguna sebagai diuretik dan anti
diabetik oral (ADO).
Sulfa bersifat bakteriostatik luas terhadap banyak bakteri gram positif dan
negatif. Mekanisme kerjanya berdasarkan antagonisme saingan antara
PABA (Para Amino Benzoic Acid) yang rumus dasarnya mirip dengan
rumus dasar sulfa :

H2N C6H4 COOH

Sulfonamida adalah sebuah agen kemoterapi. Antimikroba ini
kebanyakan merupakan turunan sulfanilamida (p
aminobenzenasulfonamida : NH2.C6H4.SO2.NH2).
Sulfonamida bersifat mikrobiostatik untuk sejumlah besar bakteri
gram positif dan gram negatif, dan berbagai protozoa (seperti coccidia,
Plasmodium spp).Sulfonamida digunakan biasanya dengan kombinasi
agen kemoterapi lainnya untuk merawat infeksi saluran kencing, malaria,
coccidiosis dll.
Sulfonamida bertindak sebagai analog struktural dari asam paminobenzoik (PABA), yang menghambat PABA saat pembentukan asam
dihidropteroik dalam sintesis asam folat.Organisme yang membuat sendiri
asam folatnya dan tidak dapat memakai pasokan eksogen dari vitamin
menjadi sensitif terhadap sulfonamida, karena selnya dapat menyerap
obat ini, sementara organisme yang memerlukan asam folat eksogen
untuk pertumbuhannya tidak sensitif.Penundaan periode beberapa
generasi terjadi antara paparan sel yang sensitif pada sulfonamida dan
penghambatan pertumbuhan; pada saat ini sel menghabiskan pasokan
asam folat endogen yang telah dibuat sebelumnya.Efek penundaan ini
memungkinkan sulfonamida dipakai bersama dengan antibiotik (misalnya
penisilin) yang hanya aktif terhadap organisme yang tumbuh.
Efek penghambat sulfonamida dapat dinetralkan dengan memasok
sel dengan metabolit yang normalnya membutuhkan asam folat untuk
sintesisnya (misalnya purin, asam amino tertentu); zat demikian dapat
hadir misalnya dalam pus, sehingga sulfonamida menjadi tidak efektif
dalam perawatan infeksi suppuratif tertentu.Bakteri yang siap
mengembangkan resistansi pada sulfonamida, seperti modifikasi
Streptococcus pneumoniae yang dihasilkan lewat mutasi satu langkah
pada sintetase asam dihidropteroik dapat mengurangi afinitas enzim
sulfonamida tanpa mengurangi afinitasnya pada PABA.Hambatan dari

plasmid juga muncul dan dapat terlibat, misalnya plasmid tersandi sintase
asam dihidropteroik resistan sulfonamida.
Gugus Fungsi Sulfonamida
Banyak jenis sulfonamida yang berbeda misalnya dalam sifat
klinisnya, toksisitasnya, dll.Sebagian besar turunan memiliki penyusun
nitrogen dari grup sulfonamida (NH2.C6H4.SO2.NHR).Substitusi grup pamino menghasilkan hilangnya aktifitas anti bakterial, namun turunan
demikian dapat dihidrolisa in vivo menjadi turunan yang aktif. Sebagai
contoh, p-Nsuccunylsulfatiazol dan fitalilsulfatiazol tidak aktif dan sulit
diserap perut, namun mereka terhidrolisa pada usus bawah untuk
melepaskan komponen aktif sulfatiazol; obat ini telah digunakan misalnya
pada saat sebelum dan sesudah bedah perut
B. Mekanisme Kerja
Kuman memerlukan PABA (p-aminobenzoic acid) untuk membentuk asam
folat yang di gunakan untuk sintesis purin dan asam nukleat.Sulfonamid
merupakan penghambat kompetitif PABA. Efek antibakteri sulfonamide di
hambat oleh adanya darah, nanah dan jaringan nekrotik, karena
kebutuhan mikroba akan asam folat berkurang dalam media yang
mengandung basa purin dan timidin.
Sel-sel mamalia tidak dipengaruhi oleh sulfanamid karena menggunakan
folat jadi yang terdapat dalam makanan (tidak mensintesis sendiri
senyawa tersebut). Dalam proses sintesis asam folat, bila PABA di
gantikan oleh sulfonamide, maka akan terbentuk analog asam folat yang
tidak fungsional.
C. Farmakokinetik
ABSORPSI
Absorpsi melalui saluran cerna mudah dan cepat, kecuali beberapa
macam sulfonamide yang khusus digunakan untuk infeksi local pada
usus.Kira-kira 70-100% dosis oral sulfonamide di absorpsi melalui saluran
cerna dan dapat di temukan dalam urin 30 menit setelah
pemberian.Absorpsi terutama terjadi pada usus halus, tetapi beberapa
jenis sulfa dapat di absorpsi melalui lambung.
DISTRIBUSI
Semua sulfonamide terikat pada protein plasma terutama albumin
dalam derajat yang berbeda-beda.Obat ini tersebar ke seluruh jaringan
tubuh, karena itu berguna untuk infeksi sistemik. Dalam cairan tubuh
kadar obat bentuk bebas mencapai 50-80 % kadar dalam darah.
METABOLISME
Dalam tubuh, sulfa mengalami asetilasi dan oksidasi.Hasil inilah
yang sering menyebabkan reaksi toksik sistemik berupa lesi pada kulit

dan gejala hipersensitivitas, sedangkan hasil asetilasi menyebabkan

hilangnya aktivitas obat.
EKSKRESI
Hampir semua di ekskresi melalui ginjal, baik dalam bentuk asetil
maupun bentuk bebas.Masa paruh sulfonamide tergantung pada keadaan
fungsi ginjal. Sebagian kecil diekskresikan melalui tinja, empedu, dan air
susu ibu.
D. Klasifikasi Sediaan
Berdasarkan kecepatan absorpsi dan eksresinya, sulfonamide dibagi
menjadi:
1. Sulfonamid dengan absorpsi dan eksresi cepat, antara lain :
sulfadiazine dan sulfisoksazol.
2. Sulfonamid yang hanya diabsorpsi sedikit bila diberikan per oral dank
arena itu kerjanya dalam lumen usus, antara lain : ftalilsulfatiazol dan
sulfasalazin.
3. Sulfonamid yang terutama digunakan untuk pemberian topical antara
lain : sulfasetamid, mefenid, dan Ag-sulfadiazin.
4. Sulfonamid dengan masa kerja panjang, seperti sulfadoksin,
absorpsinya cepat dan eksresinya lambat.
Berdasarkan efek yang dihasilkan sulfonamida dibagi menjadi 2,
yaitu :
1.
Efek sistemis, contohnya kotrimoksazol, trisulfa
2. Efek lokal, contohnya sulfacetami
1. Trisulfa
Indikasi
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan
Cara
penyimpanan

Infeksi oleh kuman gram pos dan neg yang peka terhadap
obat ini misalnya infeksi saluran nafas dan saluran
pencernaan.
Hipersensitiv terhadap obat ini kehamilan dan masa
menyusui.
Gangguan kulit, muntah, diare, kristal una dan gangguan
darah
Tablet 500 mg (generik)
Dalam wadah tetutup baik, terlindung dari sinar.

2. Kotrimoksazol
Kotrimoksazol merupakan kombinasi antara trimetroprim dan
sulfametoksazol dengan perbandingan 1 : 5
Indikasi
Antibakteri spectrum luas, infeksi saluran kemih, infeksi
THT, bronkitis kronis, demam tifoid dan shigellosis
Kontra indikasi
Hipersensitiv terhadap sulfa, gagal ginjal, gangguan fungsi
hati yang berat

Perhatian
Efek samping
Sediaan
Cara
penyimpanan

Pada penggunaan jangka panjang perlu dilakukan hitung

jenis sel darah, hindari penggunaan pada bayi di bawah 6
minggu.
Gangguan darah, mual, muntah, ruam (termasuk sindrom
Stevens Johnson) reaksi allergi, diare dll.
Cotrimoksazol (generik) Suspensi 240 mg/ 5 ml, Tablet
480 mg
Wadah kedap udara, terlindung dari sinar

3. Sulfacetamid
Adalah golongan sulfonamida yang digunakan dalam salep dan
tetes mata.
Spesialite Obat-obat Sulfonamida
NO
1

GENERIK
DAGANG
Sulfadiazin+Sulfamera Trisulfa
zin

PABRIK
Kimia Farma

Sulfamezatin
Sulfacetamida
Natrium
Cotrimoksazole

Albucid

Indo Farma
Nicholas

Bactrim

Roche

3
(Trimetoprim+
Sulfamethoxazole)

Bactricid

E. Efek samping
Efek samping sering timbul (sekitar 5%) pada pasien yang
mendapat sulfonamide.Reaksi ini dapat hebat dan kadang-kadang bersifat
fatal.Efek samping yang terpenting adalah kerusakan pada sel-sel darah
yang berupa agranulositosis, anemia aplastis dan hemolitik. Efek samping
yang lain ialah reaksi alergi, gangguan system hematopoetik, dan
gangguan pada saluran kemih dengan terjadinya kristal uria yaitu
menghablurnya sulfa di dalam tubuli ginjal.
F. Interaksi obat
Sulfonamid dapat berinteraksi dengan antikoagulan oral,
antidiabetik sulfonylurea dan fenitoin. Penggunaan sulfonamide sebagai
obat pilihan pertama dan untuk pengobatan penyakit infeksi tertentu
makin terdesak oleh perkembangan obat antimikroba lain yang lebih
efektif serta meningkatkanjumlah mikroba yang resisten terhadap sulfa.

Namun peranannya meningkat kembali dengan di temukannya

kotrimoksazol.
Penggunaan topical tidak dianjurkan karena kurang/tidak efektif,
sedangkan risiko terjaadinya reaksi sensitisasi tinggi, kecuali pemakaian
local daro Na-sulfasetamid pada infeksi mata.
G. Disinfektan Saluran Kemih
Desinfektan saluran kemih atau yang biasa di sebut Infeksi saluran
kemih (ISK) hampir selalu diakibatkan oleh bakteri aerob dari flora usus.
Penyebab infeksi bagian bawah atau cystitis ( radang kandung) adalah
pertama kuman gram negative. Pada umumnya, seseorang dianggap
menderita ISK bila terdapat lebih dari 100.000 kuman dalam 1 ml urine.
Antara usia lebih kurang 15 dan 60 tahun jauh lebih banyak wanita
daripada pria menderita ISK bagian bawah, dengan perbandingan Ca dua
kali sekitar pubertas dan lebih dari 10 kali pada usia 60 tahun. Pada
wanita, uretranya hanya pendek (2 -3 cm), sehingga kandung kemih
mudah dicapai oleh kuman kuman dari dubur melalui perineum,
khususnya pada basil- basil E.coli.Pada pria disamping uretranya lebih
panjang (15-18 cm), cairan prostatnya juga memiliki sifat sifat bakterisid
sehingga menjadi pelindung terhadap infeksi oleh kuman-kuman patogen.
Sebagai kemoterapuetikum dalam resep, biasanya sulfa
dikombinasikan dengan natrium bikarbonat atau natrium sitras untuk
mendapatkan suasana alkalis, karena jika tidak dalam suasana alkalis
maka sulfa-sulfa akan menghablur dalam saluran air kecing, hal ini akan
menimbulkan iritasi yang cukup mengerikan. Tapi tidak semua sulfa
dikombinasikan dengan natrium bikarbonat atau natrium sitrat.Misalnya
Trisulfa dan Elkosin. Hal ini karena pH-nya sudah alkalis, maka kristal urea
dapat dihindari.
Sulfonamida berupa kristal putih yang umumnya sukar larut dalam
air, tetapi garam natriumnya mudah larut. Rumus dasarnya adalah
sulfanilamide. Berbagai variasi radikal R pada gugus amida (-SO2NHR)
dan substitusi gugus amino (NH2) menyebabkan perubahan sifat fisik,
kimia dan daya antibaktreri sulfonamida.
Berbagai obat antimikroba tidak dapat digunakan untuk mengobati
infeksi sistemik yang berasal dari saluran kemih karena bioavailabilitasnya
dalam plasma tidak mencukupi. Untuk infeksi akut saluran kemih disertai
tanda-tanda sistemik seperti demam, menggigil, hipotensi dan lain-lain,
obat antiseptic saluran kemih tidak dapat digunakan karena pada keadaan
tersebut diperlukan obat dengan kadar efektif dalam plasma. Sementara
menunggu hasil laboratorium, dapt diberikan obat golongan aminoglikosid
misalnya gentamisin, atau sulfonamide, kotrimoksazol, ampisilin,
sefalosporin, fluorokuinolon.Dengan pemberikan selama 5-10 hari,
biasanya infeksi akut dapat diredakan dan selanjutnya diberikan antiseptic
saluran kemih sebagai pengobatan profilaksis atau supresif.
H. Preventif Infeksi Saluran Kemih
Agar terhindar dari penyakit infeksi saluran kemih, dapat dilakukan
hal-hal berikut:
Menjaga dengan baik kebersihan sekitar organ intim dan saluran kemih.

Bagi perempuan, membersihkan organ intim dengan sabun khusus yang

memiliki pH balanced (seimbang) sebab membersihkan dengan air saja
tidak cukup bersih.
Pilih toilet umum dengan toilet jongkok.Sebabtoilet jongkok tidak
menyentuh langsung permukaan toilet dan lebih higienis.Jika terpaksa
menggunakan toilet duduk, sebelum menggunakannya sebaiknya
bersihkan dahulu pinggiran atau dudukan toilet.Toilet-toilet umum yang
baik biasanya sudah menyediakan tisu dan cairan pembersih dudukan
toilet.
Jangan membersihkan organ intim di toilet umum dari air yang
ditampung di bak mandi atau ember. Pakailah shower atau keran.
Gunakan pakaian dalam dari bahan katun yang menyerap keringat
agar tidak lembab.
Contoh-contoh sulfonamida antara lain:
1. Sulfacetamida (N-[(4-aminofenil)sulfonil]-asetamida);
2. Sulfadiazin
3. Sulfadimetoksin (4-amino-N-(2,6-dimetoksi-4pirimidinil)benzenesulfonamida)
4. Sulfadimidin (=sulfametazin: 4-amino-N-(4,6-dimetil-2pirimidinil)benzenesulfonamida);
5. Sulfaguanidin(4-amino-N-(aminoiminometil)benzenesulfonamide);
6. Sulfametizol (4-amino-N-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2il)benzenesulphonamide);
7. Sulfametoksazol (4-amino-N-(5-metil-3-isoxazolil)benzenesulfonamida);
8. sulfatiazol(4-amino-N-2-tiazolilbenzenesulfonamida); dan sebagainya.

BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
1. Sulfonamida adalah kemoterapeutik yang pertama digunakan secara
sistemik untuk pengobatan dan pencegahan penyakit infeksi pada
manusia. Sulfonamida merupakan kelompok obat penting pada
penanganan infeksi saluran kemih (ISK).
2. Klasifikasi Sediaan sulfonamide. Berdasarkan kecepatan absorpsi dan
eksresinya, sulfonamide dibagi menjadi:
a. Sulfonamid dengan absorpsi dan eksresi cepat, antara lain :
sulfadiazine dan sulfisoksazol.
b. Sulfonamid yang hanya diabsorpsi sedikit bila diberikan per oral dank
arena itu kerjanya dalam lumen usus, antara lain : ftalilsulfatiazol dan
sulfasalazin.
c. Sulfonamid yang terutama digunakan untuk pemberian topical antara
lain : sulfasetamid, mefenid, dan Ag-sulfadiazin.
d. Sulfonamid dengan masa kerja panjang, seperti sulfadoksin,
absorpsinya cepat dan eksresinya lambat.
3. Efek samping yang terjadi kerusakan pada sel-sel darah yang berupa
agranulositosis, anemia aplastis dan hemolitik. Efek samping yang lain
ialah reaksi alergi, gangguan system hematopoetik, dan gangguan pada
saluran kemih.
4. Desinfektan saluran kemih atau yang biasa di sebut Infeksi saluran
kemih (ISK) hampir selalu diakibatkan oleh bakteri aerob dari flora usus.
Penyebab infeksi bagian bawah atau cystitis ( radang kandung) adalah
pertama kuman gram negative.
B. Saran
Diharapkan bagi pembaca sekalian dapat memaklumi kekurangan
dari makalah yang membahas mengenai Sulfonamida dan Disinfektan
Saluran Kemih.
Kritik dan saran dari pembaca pun sangat kami harapkan, guna
perbaikan dimasa mendatang.Akhir kata kami ucapkan terimakasih.

DAFTAR PUSTAKA
Ganiswara. 1995. Farmakologi dan Terapi. Bagian Farmakologi. Fakultas
Kedokteran. Universitas Indonesia. Jakarta.
Setiabudy, Rianto. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Fakultas
Kedokteran. Universitas Indonesia. Jakarta.
ummudzakwanFARMASI. Dalam blog ummudzakwanFARMASI dengan judul
KEMOTERAPEUTIKA.diakses pada 12 maret 2012 jam 10.33 wi