Pengobatan
Secara umum, B. fragilis rentan terhadap metronidazol , carbapenems , tigecycline , betalaktam / inhibitor beta-laktamase kombinasi (misalnya Unasyn , Zosyn ) dan antimikroba
tertentu dari kelas cephamycin, termasuk cefoxitin . Bakteri memiliki melekat tingkat tinggi
resistensi terhadap penisilin . Produksi beta laktamase tampaknya menjadi mekanisme utama
resistensi antibiotik di B. fragilis. Clindamycin tidak lagi dianjurkan sebagai agen lini
pertama untuk B. fragilis karena muncul resistensi tingkat tinggi (> 30% dalam beberapa
laporan).
6. Sefalosporin
adalah kelas antibiotik -laktam yang aslinya diturunkan dari fungus Acremonium dan
sebelumnya bernama "Cephalosporium". Bersama sefamisin, mereka membentuk
subkelompok antibiotik -laktam bernama sefem.
Pemakaian medis sefalosporin
Sefalosporin ditujukan untuk profilaksis dan penanganan infeksi akibat bakteri yang rentan
terhadap antibiotik ini. Sefalosporin generasi pertama sangat aktif melawan bakteri Grampositif, dan generasi-generasi selanjutnya semakin aktif melawan bakteri Gram-negatif
(meski aktivitasnya sering berkurang ketika melawan organisme Gram-positif).
Efek samping sefalosporin
Umum reaksi obat yang merugikan (ADR) ( 1% pasien) yang berhubungan dengan terapi
sefalosporin meliputi: diare, mual, ruam, gangguan elektrolit, dan / atau rasa sakit dan
peradangan di tempat suntikan. ADR Jarang (0,1-1% dari pasien) termasuk muntah, sakit
kepala, pusing, oral dan vaginal candidiasis , kolitis pseudomembran , superinfeksi ,
eosinofilia , dan / atau demam.
Sosok umumnya dikutip dari 10% pasien dengan hipersensitivitas alergi terhadap penisilin
dan / atau carbapenems juga memiliki reaktivitas silang dengan cephalosporins berasal dari
sebuah studi 1975 melihat sefalosporin aslinya, dan selanjutnya "keselamatan pertama"
kebijakan berarti ini secara luas dikutip dan dianggap berlaku untuk semua anggota
kelompok. Oleh karena itu umumnya menyatakan bahwa mereka kontraindikasi pada pasien
dengan riwayat parah, reaksi alergi segera ( urtikaria , anafilaksis , nefritis interstitial , dll)
terhadap penisilin, carbapenems , atau sefalosporin. Hal ini, bagaimanapun, harus dilihat
dalam terang pekerjaan epidemiologi baru-baru ini menunjukkan bahwa, bagi banyak
generasi kedua (atau yang lebih baru) sefalosporin, tingkat reaktivitas silang dengan penisilin
jauh lebih rendah, tidak memiliki secara signifikan meningkat risiko reaktivitas dalam
penelitian diperiksa. The British National formularium sebelumnya mengeluarkan peringatan
selimut reaktivitas silang 10%, namun, sejak September 2008 edisi, menunjukkan bahwa,
dengan tidak adanya alternatif yang cocok, cefixime oral atau cefuroxime dan sefotaksim
suntik, ceftazidine, dan ceftriaxone dapat digunakan dengan hati-hati,. tetapi bahwa
penggunaan cefaclor, cefadrocil, cefalexin, dan cefradine harus dihindari.
Sefalosporin berhubungan dengan hypoprothrombinemia dan disulfiram reaksi-seperti
dengan etanol, termasuk latamoxef , cefmenoxime , moxalactam , cefoperazone ,
sefamandol , cefmetazole , dan cefotetan . Hal ini diduga disebabkan oleh methylthiotetrazole
N-(NMTT) sisi-rantai tersebut sefalosporin, yang menghambat enzim vitamin K epoksida
reduktase (kemungkinan menyebabkan hypothrombinemia) dan aldehida dehidrogenase
(menyebabkan intoleransi alkohol).
Mekanisme kerja
Sefalosporin yang bakterisida dan memiliki modus yang sama tindakan sebagai lain betalaktam antibiotik (misalnya penisilin ) tetapi kurang rentan terhadap penicillinases .
Sefalosporin mengganggu sintesis peptidoglikan lapisan bakteri dinding sel . Lapisan
peptidoglikan penting untuk integritas struktural dinding sel. Langkah transpeptidation
terakhir dalam sintesis peptidoglikan yang difasilitasi oleh transpeptidases dikenal sebagai
penisilin-mengikat protein (PBPs). PBPs mengikat D-Ala-D-Ala pada akhir muropeptides
(peptidoglikan prekursor) untuk CrossLink peptidoglikan tersebut. Beta-laktam antibiotik
meniru situs D-Ala-D-Ala, silang PBP sehingga kompetitif menghambat peptidoglikan.
Perlawanan
Resistensi terhadap antibiotik sefalosporin dapat melibatkan baik afinitas berkurang dari yang
ada-mengikat protein penisilin-komponen atau akuisisi tambahan beta-laktam-insensitive
penicillin-binding protein-. Saat ini beberapa freundii Citrobacter, Enterobacter cloacae dan
Escherichia coli strain yang resisten terhadap sefalosporin. Beberapa morganii Morganella ,
Proteus vulgaris , Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa dan Serratia marcescens
strain juga telah mengembangkan resistensi terhadap sefalosporin untuk berbagai derajat.
Klasifikasi
Inti sefalosporin dapat dimodifikasi untuk mendapatkan sifat yang berbeda. Sefalosporin
kadang-kadang dikelompokkan ke dalam "generasi" oleh mereka antimikroba sifat. Para
Anggota
Deskripsi
Gram-positif: Aktivitas terhadap
penisilinase-memproduksi, methicillin-rentan
staphylococcus dan streptokokus (meskipun
mereka bukan obat pilihan untuk infeksi
Cefacetrile (cephacetrile), Cefadroxil
tersebut). Tidak ada aktivitas terhadap
(cefadroxyl, Duricef), Sefaleksin (sefaleksin;
methicillin-resistant staphylococcus atau
Keflin), Cefapirin (cephapirin, Cefadryl),
enterococci .
1 Cefatrizine , Cefazaflur , Cefazedone ,
Gram-negatif: Aktivitas terhadap Proteus
Cefazolin (cephazolin, Ancef, Kefzol),
mirabilis , beberapa Escherichia coli , dan
Cefradine (cephradine, Velosef),
Klebsiella pneumoniae ("Peck"), tetapi tidak
Cefroxadine , Ceftezole .
memiliki aktivitas terhadap Bacteroides
fragilis , Pseudomonas , Acinetobacter ,
Enterobacter , indol-positif Proteus , atau
Serratia .
2 Cefaclor (Ceclor, Distaclor, Keflor,
Gram-positif: Kurang dari generasi pertama.