Pemahaman yang dapat diambil dari jurnal tersebut adalah waita dalam

proses persalinan akan membutuhkan anastesi untuk mengurangi rasa nyeri yang
dirasakan. Dikutip dari jurnal tersebut Anastetik lokal merupakan pilihan terbaik
untuk bidang obstetric dan sekitar 60% wanita memilih tehnik anastetik epidural
lumbal ( AEL ) dengan anastetik lokal seperti bupivakain untuk mengatasi nyeri
selama persalinan ( Pigareli, dkk., 2008 ).
Bupivakain adalah obat anestesi lokal jenis amida yang memiliki masa
kerja panjang dan mula kerja yang pendek. Seperti halnya anestesi lokal lainnya,
bupivakain akan menyebabkan blokade yang bersifat reversibel pada perambatan
impuls sepanjang serabut saraf, dengan cara mencegah pergerakan ion-ion
natrium melalui membran sel, ke dalam sel. Bupivakain merupakan obat anestesi
lokal
dengan
rumus
bangun
yaitu
1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidecarboxamide hydrochloride. Bupivakain adalah derivat butil dari
mepivakain yang kurang lebih tiga kali lebih kuat daripada asalnya. Obat ini
bersifat long acting dan disintesa oleh BO af Ekenstem dan dipakai pertama kali
pada tahun 1963. Secara komersial bupivakain tersedia dalam 5 mg/ml solutions.
Dengan kecenderungan yang lebih menghambat sensoris daripada motoris
menyebabkan obat ini sering digunakan untuk analgesia selama persalinan dan
pasca bedah.
Obat-obat anestetik lokal akan mempengaruhi semua sel tubuh, tapi
mempunyai predileksi khusus pada jaringan saraf. Pengaruh utamanya adalah
memblok hantaran saraf bila mengadakan kontak dengan suatu neuron. Obat
anastetika lokal bergabung dengan protoplasma saraf dan menghasilkan analgesia
(blok hantaran impuls nyeri) dangan mencegah terjadinya depolarisasi dengan
cara menghambat masuknya ion sodium (Na+). Sifat blok ini disebut
nondepolarizing block. Reaksi ini bersifat reversible dan fungsi fisiologis saraf
tersebut akan kembali sempurna seperti sediakala setelah blok berakhir.
Berdasarkan pada kutipan jurnal pengaruh pemberian bupivakain terhadap
wanita hamil, saat proses kehamilan terjadi peningkatan volume plasma (50%)
dan lemak total dalam tubuh (3-10 Kg), sehingga volume distribusi (Vd) untuk
kebanyakan obat lipofilik akan meningkat ( hakim, 2012).Bupivakain sebagai
anastetik bersifat lipofilik, sehingga diduga terjadi peningkatan Vd pada pasien
hamil atau melahirkan yeng berpengaruh terhadap nilai
parameter
farmakokinetiknya, misalkan AUC ( Area Under Curve ). Namun, Intensitas dan
luasnya blok analgesia tergantung dari tempat, volume total dan konsentrasi obat
anestetika local dan kemampuan penetrasi obat anestetika lokal tersebut.
Umumnya obat-obat anestetika local adalah hydrophilic amino group yang
bergabung dengan rantai lyphophilic aromatic residue.
Obat anestetika lokal adalah sintesis (kecuali kokain) mengandung
nitrogen, bereaksi basa dan rasanya pahit. Obat anestetika local merupakan garam
hidroklorik atau asam sulfirat. Garam ini membebaskan asam kuat namun iritasi
jaringan minimal karena kemampuan buffer yang kuat dari tubuh. Obat-obat

anestetika local mempunyai efek vasodilatasi (kecuali kokain). Infiltrasi ke daerah

radag menghasilkan analgesi yang kurang memuaskan karena bertambahnya
keasaman jaringan yang meradang mengurangi aktivitas obat anestetika local
dimana pH pus adalah 5.
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah
peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga
terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.
Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan
dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa)
menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh:
ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf),
frekuensi stimulasi saraf. Proses kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa
mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tidak terionisasi meningkat
dan dapat menembus membran sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat,
alkalinisasi anestetika lokal membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat
anestetika lokal. Lama kerja dipengaruhi oleh:
Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika lokal
adalah protein yang dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi;
Banyaknya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.

Proses Absorbsi Anastetik lokal antara lain:

Absorpsi sistemik
Absorpsi sistemik dipengaruhi oleh:
Tempat suntikan
: Kecepatan absorpsi sistemik sebanding dengan banyaknya
vaskularisasi tempat suntikan : absorpsi intravena > trakeal >
interkostal > kaudal > para-servikal > epidural > pleksus brakial >
skiatik > subkutan.
Penambahan vasokonstriktor
: Adrenalin 5g/ ml atau 1:200.000 membuat vasokonstriksi
pembuluh darah pada tempat suntikan sehingga dapat
memperlambat absorpsi sampai 50%.
Karakteristik obat anestetik local

: Obat anestetika lokal terikat kuat pada jaringan sehingga dapat

diabsorpsi secara lambat.

Proses Absorbsi obat anestetik lokal dipengaruhi beberapa rute pemberian antara
lain :
Kulit
: Anestetik local tidak bisa mengadakan penetrasi ke kulit yang
intak.
Jaringan subkutis
: Absorbsi obat anestesi lokal tergantung vaskularisasi setempat
kecuali apabila ditambahkan epinefrin.
Mata
: Absorbsi efektif melalui membran konjungtiva bila diteteskan
atau dengan suntikan subkonjungtiva.
Selaput mukosa
: Absorbsi lewat mukosa hidung, faring, trakea, bronkus dan
alveoli sama cepatnya seperti suntikan intravena.
Suntikan intramuskuler
: Absorbsi lebih lambat daripada suntikan intravena.
Vasokonstriktor
: Tidak memperlambat absorbsi lewat selaput mukosa.
Esofagus
: Absorbsi di esophagus tak berarti (sedikit).
Lambung dan uretra
: Absorbsi di lambung dan uretra berlangsung cepat.

 Kanalis spinalis
: Absorbsi lambat lewat sirkulasi. Vasokonstriktor menghambat
absorbsi dan memperpanjang lama analgesi sebanyak 60%.
Ruang peridual
: Absorbsi seperti pada jaringan subkutis, vasokonstriktor
manghambat absorbsi.

Proses Distribusi dipengaruhi oleh ambilan organ dan ditentukan oleh factorfaktor:
Perfusi jaringan.
Koefisien partisi jaringan/ darah.
: Ikatan kuat dengan protein plasma obat lebih lama di darah.
Kelarutan dalam lemak tinggi meningkatkan ambilan jaringan.
Massa jaringan.
: Otot merupakan tempat reservoir bagi anestetika lokal.

Proses Metabolisme dan ekskresi obat anestetik local, antara lain :

Golongan ester.
: Metabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase (kolinesterase
plasma). Hidrolisa ester sangat cepat dan kemudian metabolit
dieksresi melalui urin.
Golongan amida.
: Metabolisme terutama oleh enzim mikrosomal di hati. Kecepatan
metabolisme tergantung kepada spesifikasi obat anestetik lokal.
Metabolismenya lebih lambat dari hidrolisa ester. Metabolit
dieksresi lewat urin dan sebagian kecil dieksresi dalam bentuk
utuh.

Nama : Devinta Rani Astuti

NIM : 1400023256
Kelas : 4c