FARMAKOLOGI MOLEKULAR

ANTIHIPERTENSI

DISUSUN OLEH :
KELOMPOK III
1.
2.
3.
4.

ELVIANTY MEILANY(F1F1 12 002)

ALBIN
(F1F1 12 022)
ISTAR FEBRIANTI
(F1F1 12 036)
WD. SARMIMIN
(F1F1 12 045)

JURUSAN FARMASI
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS HALU OLEO
KENDARI
2015

FARMAKOLOGI MOLEKULAR
ANTI HIPERTENSI
Obat antihipertensi adalah obat yang digunakan untuk menurunkan tekanan
darah tingggi hingga mencapai tekanan darah normal.Semua obat antihipertensi
bekerja pada satu atau lebih tempat kontrol anatomis dan efek tersebut terjadi
dengan mempengaruhi mekanisme normal regulasi tekanan darah. Salah satu obat
antihipertensi yang bekerja pada kanal ion adalah antihipertensi golongan
antagonis kalsium. Antihipertensi golongan antagonis kalsium seperti verapamil,
nifedipin, felodipin, amilodpin, nikardipin, diltiazem bekerja dengan menyekat
kanal Ca tipe L sehingga menyebabkan vasodilatasi.
Calcium channel blockers adalah jenis obat yang menghalangi masuknya
kalsium ke dalam sel-sel otot polos serta miosit. Mereka menghasilkan
vasodilatasi arteri dan dengan demikian mengurangi tekanan darah arteri. Mereka
juga mengurangi kontraktilitas miokard, sehingga pengurangan konsumsi oksigen
miokard.
Obat-obat pemblok kanal Ca (Ca2+ channel blocker) bekerja dengan
menghambat depolarisasi sehingga menghambat masuknya Ca2+ sel ke dalam sel
otot. Ca2+ channel blockers menghambat aliran Ca2+ terutama dengan
menstabilkan fase inaktivasi secara alosterik, serta beberapa dengan menunda
transisi ke fase istirahat. Hal ini menyebabkan penurunan tekanan darah,
penurunan kontraksi kardiak dan efek antiartimia, sehingga golongan pemblok
kanal Ca dapat digunakan untuk terapi hipertensi, ischemia muikardial, aritmia.
Klasifikasi utama pemblok kanal Ca:

Phenylalkylamines (verapamil)
Benzothiazipines (diltiazem)
Dihydropyridines (nifedipine)

Calcium channel blockers bekerja menghambat masuknya Ca ke dalam sel

melalui channel-L. Semua Calcium channel blockers menyebabkan vasodilatasi.
Beberapa CCB(nifedipin, nisoldipin, isradipin) berikatan di saluran kalsium tipe L
di pembuluh darah dengan beberapa sifat selektif, sedangkan verapamil berikatan
sama baiknya di saluran kalsium tipe L pada jantung dan pembuluh darah.

CCBs mempromosikan aktivitas vasodilator (dan mengurangi tekanan darah)

dengan mengurangi masuknya kalsium ke dalam sel otot polos pembuluh darah

dengan mengganggu tegangan dioperasikan saluran kalsium (dan saluran reseptor

yang dioperasikan pada tingkat lebih rendah) di membran sel.

Kalsium bekerja sebagai sinyal penghantar dan berperan dalam eksitasi

dan kontraksi otot jantung dan otot polos pembuluh darah. Ion kalsium akan
berdifusi secara pasif dari ekstraseluler ke intraseluler melalui kanal kalsium. Sel
otot mempunyai 2 tipe kanal kalsium yaitu tipe L dan tipe T. Kanal kalsium
tipe L relatif lebih banyak di otot polos pembuluh darah dibandingkan dengan otot
jantung.
Telah dibuktikan bahwa ikatan nifedipine dan dyhidropyridine lainnya
terdapat pada satu situs, sedangkan verapamil dan diltiazem diduga mengadakan
ikatan pada reseptor yang berkaitan erat, tetapi tidak identik pada region lainnya.
Ikatan obat pada reseptor verapamil atau diltiazem juga mempengaruhi pengikatan
dyhidropyridine. Region reseptor tersebut bersifat stereoselektif, karena terdapat
perbedaan yang mencolok baik dalam afinitas pengikatan stereoisomer maupun
potensi farmakologis pada enansiomer verapamil, diltiazem dan kongener
nifedipin yang secara optis aktif.